| 中文摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-8页 |
| 第一章 前言 | 第8-10页 |
| 第二章 GABA及GABAa受体概述 | 第10-21页 |
| 一、GABA及GABAa受体 | 第10-11页 |
| 二、GABAa受体的结构 | 第11-12页 |
| 三、GABAa受体激动剂 | 第12-14页 |
| 四、GABAa受体拮抗剂 | 第14-18页 |
| 五、GABAa受体的调质 | 第18页 |
| 六、选择性作用于GABAa受体亚基的化合物 | 第18-19页 |
| 七、GABAa受体激动剂和拮抗剂在一些疾病中的治疗前景 | 第19-21页 |
| 第三章 题目设计 | 第21-24页 |
| 一、立题依据 | 第21-22页 |
| 二、目标化合物的设计 | 第22-23页 |
| 三、关于立体选择性问题 | 第23-24页 |
| 第四章 目标化合物的合成和实验结果讨论 | 第24-56页 |
| 第一节 合成苯酞环3位延伸出一个碳原子的目标化合物 | 第24-30页 |
| 一、以邻乙酰苯甲酸为原料合成3位延伸出一个碳原子的胺类化合物 | 第24-25页 |
| 二、由邻苯二甲酰亚胺制备苯酞和重要中间体邻羧基苯甲醛 | 第25页 |
| 三、直接以苯酞为起始原料的合成路线 | 第25-26页 |
| 四、以3-溴苯酞为原料与氰化钠反应制备3-氰甲基苯酞 | 第26页 |
| 五、以3-羟基苯酞为原料进行Henry反应的合成路线 | 第26-29页 |
| 六、以3-甲胺基苯酞为原料制备酰胺类目标化合物 | 第29-30页 |
| 第二节 3位延伸出两个碳原子的苯酞化合物 | 第30-40页 |
| 一、以苯酞为原料的合成路线 | 第30-31页 |
| 二、以邻羧基苯甲醛为原料进行Knoevenagel反应的合成路线 | 第31-33页 |
| 三、酰胺类目标化合物的还原成胺 | 第33-35页 |
| 四、经过重要中间体3-氰甲基苯酞的合成路线 | 第35-38页 |
| 五、尝试由化合物59制备3-位上接出两个碳的胺的合成路线 | 第38-40页 |
| 第三节 3位侧链为酯基的目标化合物的合成与讨论 | 第40-42页 |
| 一、直接将化合物10酯化 | 第40页 |
| 二、将化合物10还原成醇后再酯化 | 第40-41页 |
| 三、直接将化合物脱酯基制备化合物68 | 第41-42页 |
| 第四节 苯环上带取代基的苯酞类的合成 | 第42-47页 |
| 一、5，6-二甲氧基苯酞及其衍生物的合成 | 第42-44页 |
| 二、5，7-二甲氧基苯酞(化合物89)的合成 | 第44页 |
| 三、4,6-二甲氧基苯酞(化合物92)及其衍生物的合成 | 第44-45页 |
| 四、由3,4,5—三甲氧基苯甲酸制备4,5,6—三甲氧基苯酞 | 第45-46页 |
| 五、6-甲氧基苯酞(化合物85)的合成 | 第46-47页 |
| 第五节 苯并四氢呋喃(Phthalan)类化合物的合成 | 第47-49页 |
| 一、将化合物14的内酯基的还原,再还原烷基化得到目标化合物 | 第47-48页 |
| 二、由已经所制备的胺衍生物进一步还原内酯基得到3位延长一个和两个碳的Phthalan类衍生物。 | 第48页 |
| 三、尝试将化合物59还原后,由化合物103磺酰化后,亲核取代反应制备3位延长两个碳的环醚胺衍生物。 | 第48-49页 |
| 第六节 含氮原子的目标化合物的质谱裂解规律探讨 | 第49-53页 |
| 一、优先发生a裂解的衍生物 | 第49-51页 |
| 二、特殊的发生i裂解的衍生物 | 第51-52页 |
| 三、结论 | 第52-53页 |
| 第七节 新缩合反应的考察和探索 | 第53-56页 |
| 一、化合物6与丙二酸二乙酯缩合反应的考察 | 第53-54页 |
| 二、邻乙酰基苯甲酸的半缩酮化和缩合反应考察 | 第54-55页 |
| 三、结论 | 第55-56页 |
| 第五章 化合物的活性结果及讨论 | 第56-61页 |
| 论文结语 | 第61-62页 |
| 化合物索引 | 第62-70页 |
| 实验部分 | 第70-107页 |
| 参考文献 | 第107-111页 |
| 致谢 | 第111-112页 |
| 附图 | 第112-223页 |
