| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 1 前言 | 第12-18页 |
| 1.1 依非韦伦简介 | 第12页 |
| 1.2 依非韦伦的药效药理 | 第12-16页 |
| 1.3 依非韦伦发展前景及研究意义 | 第16-17页 |
| 1.4 研究内容 | 第17-18页 |
| 2 合成工艺路线的选择 | 第18-29页 |
| 2.1 依非韦伦合成工艺路线的综述 | 第18-26页 |
| 2.2 合成工艺路线的确定 | 第26-29页 |
| 3 依非韦伦拆分工艺的研究 | 第29-44页 |
| 3.1 S-(+)2苯基2乙酰氧基乙酰氯的合成工艺条件的选择与优化 | 第30-32页 |
| 3.1.1 反应机理 | 第30页 |
| 3.1.2 不同的酰化试剂对反应的影响 | 第30页 |
| 3.1.3 投料比对反应收率的影响 | 第30-32页 |
| 3.1.4 小结 | 第32页 |
| 3.2 6-氯1(1S)-[N-(S)2苯基2乙酰氧基-乙酰基]4环丙基乙炔基4三氟甲基-1,4-二氢-2H-3,1-苯并噁嗪2酮的合成工艺条件的选择与优化 | 第32-37页 |
| 3.2.1 反应机理 | 第32-33页 |
| 3.2.2 投料比对反应收率的影响 | 第33-35页 |
| 3.2.3 反应温度对反应收率的影响 | 第35-36页 |
| 3.2.4 反应时间对反应收率的影响 | 第36-37页 |
| 3.2.5 结晶溶剂对反应收率的影响 | 第37页 |
| 3.2.6 小结 | 第37页 |
| 3.3 S-(-)6氯4环丙基乙炔基4三氟甲基-2H-3,1-苯并噁嗪2酮的合成工艺条件的选择与优化 | 第37-43页 |
| 3.3.1 反应机理 | 第37-38页 |
| 3.3.2 反应溶剂对水解收率的影响 | 第38-39页 |
| 3.3.3 酰胺与催化剂的质量体积比对水解收率的影响 | 第39-40页 |
| 3.3.4 酰胺与反应溶剂的质量体积比对水解收率的影响 | 第40-41页 |
| 3.3.5 反应温度对水解收率的影响 | 第41页 |
| 3.3.6 反应时间对水解收率的影响 | 第41-42页 |
| 3.3.7 结晶溶剂对水解收率的影响 | 第42页 |
| 3.3.8 小结 | 第42-43页 |
| 3.4 小结 | 第43-44页 |
| 4 新型取代格氏反应的工艺研究 | 第44-58页 |
| 4.1 晶体结构表征 | 第44-47页 |
| 4.2 合成工艺优化 | 第47-48页 |
| 4.3 三氟甲基脱去应用 | 第48-57页 |
| 4.4 小结 | 第57-58页 |
| 5 实验部分 | 第58-62页 |
| 5.1 实验试剂和仪器 | 第58-59页 |
| 5.1.1 实验试剂 | 第58-59页 |
| 5.1.2 实验仪器 | 第59页 |
| 5.2 实验步骤 | 第59-62页 |
| 5.2.1 S-(+)2苯基2乙酰氧基-乙酰氯的制备 | 第59-60页 |
| 5.2.2 6-氯1(1S)-[N-(S)2苯基2乙酰氧基-乙酰基]4环丙基乙炔基4三氟甲基-1,4-二氢-2H-3,1-苯丙噁嗪2酮的制备 | 第60页 |
| 5.2.3 S-(-)6氯4环丙基乙炔基4三氟甲基-2H-3,1-苯并噁嗪2酮的制备 | 第60-61页 |
| 5.2.4 1-[(1S,2R)2羟基1甲基2苯乙基]-吡咯烷鎓盐-2 氨基5氯苯甲酸的制备 | 第61-62页 |
| 6 结论与展望 | 第62-64页 |
| 6.1 结论 | 第62页 |
| 6.2 展望 | 第62-64页 |
| 参考文献 | 第64-68页 |
| 附录 | 第68-72页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文及研究成果 | 第72-73页 |
| 致谢 | 第73页 |
