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非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂的设计、合成与生物活性研究

摘要第5-6页
abstract第6页
第一章 文献综述第9-31页
    1.1 前言第9页
    1.2 HIV的结构和生命周期第9-12页
    1.3 HIV-1 逆转录酶抑制剂的结构和功能第12-13页
    1.4 HIV-1 逆转录酶抑制剂的分类第13-16页
        1.4.1 核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)第14页
        1.4.2 非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)第14-16页
    1.5 非核苷类逆转录酶抑制剂的作用机制和位点第16页
    1.6 DAPY类化合物的发展及研究第16-31页
        1.6.1 DAPY类化合物的发展历史第16-18页
        1.6.2 DAPY类化合物的研究现状第18-31页
第二章 课题设计第31-35页
    2.1 目标化合物CH2X-DAPYs的设计第31-34页
        2.1.1 DAPY类化合物的构效关系第31页
        2.1.2 目标分子CH2O-DAPYs第31-34页
    2.2 设计的目标化合物第34-35页
第三章 目标化合物的合成第35-63页
    3.1 实验仪器与试剂第35-37页
    3.2 中间体的合成第37-39页
        3.2.1 中间体 2-甲硫基嘧啶4酮(2b)的合成第38页
        3.2.2 中间体 2-(对氰基苯胺基)嘧啶4酮(2c)的合成第38-39页
        3.2.3 中间体 2-(对氰基苯胺基)4氯-嘧啶(2d)的合成第39页
    3.3 目标化合物LH1a-x的合成第39-51页
    3.4 结构表征第51-63页
        3.4.1 核磁共振谱图分析第51-58页
        3.4.2 质谱分析第58-63页
第四章 生物活性测试第63-69页
    4.1 目标化合物抗HIV细胞活性测试第63-64页
    4.2 目标化合物的抗HIV活性及构效关系第64-66页
    4.3 分子对接分析第66-69页
第五章 总结与展望第69-71页
    5.1 研究工作总结第69-70页
    5.2 展望第70-71页
参考文献第71-81页
硕士期间发表的论文与专利申请情况第81-83页
附图第83-138页
致谢第138页

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