| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第1章 绪论 | 第13-29页 |
| 1.1 医药中间体概况 | 第13-15页 |
| 1.2 含氮杂环化合物的应用 | 第15-20页 |
| 1.2.1 哌嗪类化合物 | 第16-17页 |
| 1.2.2 哌啶类化合物 | 第17-18页 |
| 1.2.3 吡啶类化合物 | 第18-19页 |
| 1.2.4 咪唑类化合物 | 第19-20页 |
| 1.3 手性化合物在医药中间体中的应用 | 第20-25页 |
| 1.3.1 手性药物的来源 | 第20-22页 |
| 1.3.2 手性药物的拆分方法 | 第22-25页 |
| 1.4 环丙基化合物在医药中间体中的应用 | 第25-26页 |
| 1.5 课题研究的意义和内容 | 第26-29页 |
| 1.5.1 立题思路 | 第26页 |
| 1.5.2 主要研究内容 | 第26-29页 |
| 第2章 中间体 4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷7甲酸叔丁酯的合成 | 第29-43页 |
| 2.1 引言 | 第29页 |
| 2.2 实验部分 | 第29-34页 |
| 2.2.1 实验试剂 | 第29-30页 |
| 2.2.2 实验仪器 | 第30-31页 |
| 2.2.3 实验原理 | 第31页 |
| 2.2.4 实验步骤 | 第31-34页 |
| 2.3 图谱与表征 | 第34-36页 |
| 2.3.1 1-叔丁氧羰基氨基1环丙烷甲酸的核磁共振氢谱图解析 | 第34页 |
| 2.3.2 1-叔丁氧羰基氨基1环丙烷羰基氨基乙酸乙酯的核磁共振氢谱图解析 | 第34-35页 |
| 2.3.3 5,8 二酮-4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷的核磁共振氢谱图解析 | 第35页 |
| 2.3.4 4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷7甲酸叔丁酯的核磁氢谱图解析 | 第35页 |
| 2.3.5 5,8 二酮-4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷的质谱图解析 | 第35-36页 |
| 2.3.6 4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷7甲酸叔丁酯的质谱图解析 | 第36页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第36-41页 |
| 2.4.1 反应温度对环合反应的影响 | 第36-37页 |
| 2.4.2 萃取溶剂对霍夫曼反应收率的影响 | 第37-38页 |
| 2.4.3 DPPA的量对霍夫曼反应的影响 | 第38页 |
| 2.4.4 溶剂的选择对加成反应的影响 | 第38-39页 |
| 2.4.5 BOP的投料量对加成反应的影响 | 第39页 |
| 2.4.6 反应时间对环合反应的影响 | 第39-40页 |
| 2.4.7 N2保护对还原反应收率的影响 | 第40页 |
| 2.4.8 温度对上(BOC)_2O反应的影响 | 第40-41页 |
| 2.4.9 NAOH和(BOC)_2O的投料量对上(BOC)_2O反应的影响 | 第41页 |
| 2.5 本章小结 | 第41-43页 |
| 第3章 （R）-1-叔丁氧羰基3苄基3甲酸哌啶的合成 | 第43-55页 |
| 3.1 引言 | 第43-44页 |
| 3.2 实验部分 | 第44-48页 |
| 3.2.1 实验试剂 | 第44页 |
| 3.2.2 实验仪器 | 第44-45页 |
| 3.2.3 实验原理 | 第45页 |
| 3.2.4 实验步骤 | 第45-48页 |
| 3.3 图谱与表征 | 第48-51页 |
| 3.3.1 3-哌啶甲酸乙酯（ENT）的核磁共振氢谱图解析 | 第48-49页 |
| 3.3.2 1-叔丁氧羰基3甲酸乙酯哌啶(TPF)的核磁共振氢谱解析 | 第49页 |
| 3.3.3 1-叔丁氧羰基3苄基3甲酸乙酯哌啶(BPF)的核磁共振氢谱图解析 | 第49-50页 |
| 3.3.4 1-叔丁氧羰基3甲酸乙酯哌啶(TPF)的核磁共振氢谱解析 | 第50页 |
| 3.3.5 1-叔丁氧羰基3苄基3甲酸哌啶(BPA)的核磁氢谱图解析 | 第50-51页 |
| 3.3.6（R）1叔丁氧羰基3苄基3甲酸哌啶(RBPA)的质谱解析 | 第51页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第51-54页 |
| 3.4.1 化合物BPF的合成反应中的立体选择性及反应机理 | 第51-52页 |
| 3.4.2 碱的选择对(BOC)_2O加成反应的影响 | 第52页 |
| 3.4.3 碱投料量对BPF的水解反应的影响 | 第52-53页 |
| 3.4.4 手性药物的拆分 | 第53-54页 |
| 3.5 本章小结 | 第54-55页 |
| 第4章 环丙磺酰胺的合成 | 第55-65页 |
| 4.1 引言 | 第55页 |
| 4.2 实验部分 | 第55-59页 |
| 4.2.1 实验试剂 | 第55-56页 |
| 4.2.2 实验仪器 | 第56-57页 |
| 4.2.3 实验原理 | 第57页 |
| 4.2.4 实验步骤 | 第57-59页 |
| 4.3 图谱与表征 | 第59-61页 |
| 4.3.1 3-羟基丙磺酸钠的核磁共振氢谱图解析 | 第59-60页 |
| 4.3.2 3-氯丙磺酸异丙酯的核磁共振氢谱图解析 | 第60页 |
| 4.3.3 3-氯丙磺酸异丙酯的质谱图解析 | 第60页 |
| 4.3.4 环丙磺酸异丙酯的核磁共振氢谱图解析 | 第60-61页 |
| 4.3.5 环丙基磺酰胺的质谱图解析 | 第61页 |
| 4.4 结果与讨论 | 第61-63页 |
| 4.4.1 反应温度对磺酸化反应的影响 | 第61-62页 |
| 4.4.2 除水剂的选择对磺酸化反应收率的影响 | 第62页 |
| 4.4.3 氯化亚砜的投料量对酰氯化反应的影响 | 第62-63页 |
| 4.4.4 温度对酯化反应的影响 | 第63页 |
| 4.5 本章小结 | 第63-65页 |
| 第5章 结论与建议 | 第65-67页 |
| 5.1 结论 | 第65-66页 |
| 5.2 建议 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-73页 |
| 硕士期间已发表文章和专利 | 第73-75页 |
| 致谢 | 第75-77页 |
| 附图 | 第77-92页 |
