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阿齐霉素的合成工艺研究

摘要第1-7页
Abstract第7-9页
第一章 红霉素类大环内酯抗生素研究现状及发展方向概述第9-27页
   ·红霉素分子简介第9-10页
   ·红霉素结构的修饰及进展第10-27页
     ·早期红霉素的结构修饰第10-11页
     ·第二代大环内酯类抗生素第11-18页
       ·地红霉素(dirithromycin)第11-12页
       ·氟红霉素(Flurithromycin)第12-13页
       ·罗红霉素(Roxithromycin)第13-14页
       ·克拉霉素(Clarithromycin)第14-16页
       ·阿齐霉素(Azithromycin)第16-18页
     ·第三代大环内酯抗生素第18-25页
       ·酮基大环内酯(Kitolide)第18-23页
       ·酰基内酯(acylide)第23页
       ·动能内酯(motilide)与动能内酰胺(motilactide)第23-25页
       ·脱水大环内酯(Anhydrolides)第25页
     ·红霉素及其衍生物的构效关系第25-27页
第二章 阿齐霉素合成反应机理及影响因素第27-39页
   ·红霉素肟化反应第27-32页
     ·红霉素肟化反应机理第28-29页
     ·红霉素的肟化工艺条件优化第29页
     ·反应温度对红霉素肟化的影响第29-30页
     ·pH值对红霉素肟化的影响第30-31页
     ·溶剂对红霉素肟化的影响第31页
     ·反应时间对红霉素肟化的影响第31-32页
     ·反应配料比对红霉素肟化的影响第32页
   ·贝克曼(Beckmann E)重排第32-34页
     ·贝克曼重排反应机理第32-33页
     ·红霉素肟的贝克曼重排条件第33页
     ·温度对反应的影响第33-34页
     ·配料比对反应的影响第34页
     ·后处理方法对产率的影响第34页
   ·红霉素亚胺基醚的还原第34-36页
     ·还原反应的机理第35-36页
     ·反应温度对还原反应的影响第36页
     ·反应时间对还原反应的影响第36页
     ·配料比对还原反应的影响第36页
   ·甲基化反应第36-38页
     ·埃斯韦尔-克拉克反应的反应机理第36-37页
     ·甲基化反应方法和条件第37-38页
   ·阿齐霉素水合物的研究第38-39页
第三章 实验部分第39-45页
 测试仪器和试剂第39-45页
   ·阿齐霉素的合成路线第39-40页
   ·红霉素的肟化第40-41页
   ·红霉素肟的贝克曼重排反应第41-42页
   ·还原反应第42页
   ·甲基化反应第42页
   ·阿齐霉素二水物的合成第42页
   ·中间体及产物的结构表征第42-45页
第四章 结果与讨论第45页
参考文献第45-54页
已发表或待发表的论文第54-55页
附图第55-66页
致谢第66页

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