| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第1章 文献综述 | 第12-26页 |
| 1.1 前言 | 第12-13页 |
| 1.2 糖尿病 | 第13-19页 |
| 1.2.1 糖尿病的简介 | 第13-15页 |
| 1.2.2 糖尿病的病因 | 第15-17页 |
| 1.2.3 糖尿病的临床表现及诊断 | 第17-18页 |
| 1.2.4 糖尿病的治疗方法 | 第18-19页 |
| 1.3 治疗糖尿病的药物 | 第19-22页 |
| 1.3.1 常见的治疗糖尿病药物 | 第19-20页 |
| 1.3.2 糖尿病药物的发展史 | 第20页 |
| 1.3.3 治疗Ⅱ型糖尿病药物 | 第20-21页 |
| 1.3.4 市场情况 | 第21-22页 |
| 1.4 维达列汀 | 第22-26页 |
| 1.4.1 维达列汀的简介 | 第22-23页 |
| 1.4.2 作用机制 | 第23-24页 |
| 1.4.3 研究背景及意义 | 第24-26页 |
| 第2章 维达列汀合成路线选择及设计 | 第26-32页 |
| 2.1 文献合成路线的评价 | 第26-30页 |
| 2.1.1 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的合成 | 第26-28页 |
| 2.1.2 3 -氨基-1-金刚烷醇的合成 | 第28-29页 |
| 2.1.3 维达列汀的合成 | 第29-30页 |
| 2.2 研究合成路线的选择 | 第30-31页 |
| 2.3 合成路线的优化改进 | 第31-32页 |
| 第3章 维达列汀的实验部分 | 第32-39页 |
| 3.1 实验试剂及设备 | 第32-34页 |
| 3.1.1 实验原料与试剂 | 第32-33页 |
| 3.1.2 实验仪器与设备 | 第33-34页 |
| 3.2 实验步骤 | 第34-39页 |
| 3.2.1 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸(3)的制备 | 第34-35页 |
| 3.2.2 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺(4)的制备 | 第35-36页 |
| 3.2.3 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈(5)的制备 | 第36-37页 |
| 3.2.4 3 -氨基-1-金刚烷醇(8)的制备 | 第37-38页 |
| 3.2.5 维达列汀(1)的制备 | 第38-39页 |
| 第4章 维达列汀的合成工艺研究 | 第39-61页 |
| 4.1 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸(3)的制备 | 第39-44页 |
| 4.1.1 反应机理 | 第39-40页 |
| 4.1.2 酰化反应条件的优化 | 第40-43页 |
| 4.1.3 合成工艺小结 | 第43-44页 |
| 4.2 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺(4)的制备 | 第44-48页 |
| 4.2.1 反应机理 | 第44页 |
| 4.2.2 酰胺化反应条件的优化 | 第44-47页 |
| 4.2.3 合成工艺小结 | 第47-48页 |
| 4.3 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈(5)的制备 | 第48-52页 |
| 4.3.1 反应机理 | 第48页 |
| 4.3.2 酰胺脱水化反应条件的优化 | 第48-51页 |
| 4.3.3 合成工艺小结 | 第51-52页 |
| 4.4 3 -氨基-1-金刚烷醇(8)的制备 | 第52-57页 |
| 4.4.1 反应机理 | 第52页 |
| 4.4.2 反应条件对收率的影响 | 第52-56页 |
| 4.4.3 反应后处理 | 第56页 |
| 4.4.4 合成工艺小结 | 第56-57页 |
| 4.5 维达列汀(1)的制备 | 第57-61页 |
| 4.5.1 反应机理 | 第57页 |
| 4.5.2 反应条件对1收率的影响 | 第57-60页 |
| 4.5.3 合成工艺小结 | 第60-61页 |
| 第5章 维达列汀及其中间体的结构表征 | 第61-66页 |
| 5.1 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸(3)的结构表征 | 第61页 |
| 5.1.1 ~1H-NMR表征 | 第61页 |
| 5.2 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺(4)的结构表征 | 第61-62页 |
| 5.2.1 ~1H-NMR表征 | 第61-62页 |
| 5.3 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈(5)的结构表征 | 第62-63页 |
| 5.3.1 ~1H-NMR表征 | 第62页 |
| 5.3.2 EI-MS表征 | 第62页 |
| 5.3.3 IR表征 | 第62-63页 |
| 5.4 3 -氨基-1-金刚烷醇(8)的结构表征 | 第63-64页 |
| 5.4.1 IR表征 | 第63页 |
| 5.4.2 EI-MS表征 | 第63-64页 |
| 5.5 维达列汀(1)的结构表征 | 第64-66页 |
| 5.5.1 ~1 H-NMR表征 | 第64页 |
| 5.5.2 EI-MS表征 | 第64页 |
| 5.5.3 IR表征 | 第64-66页 |
| 第6章 结论 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-74页 |
| 攻读硕士期间已发表的论文 | 第74-75页 |
| 附图 | 第75-80页 |
| 致谢 | 第80页 |
