| 中文摘要 | 第14-18页 |
| ABSTRACT | 第18-21页 |
| 符号说明 | 第22-24页 |
| 前言 | 第24-31页 |
| 第一章 多西他赛脂质体药物检测方法以及包封率测定方法的建立 | 第31-42页 |
| 一、仪器与试剂 | 第31-32页 |
| 1. 仪器 | 第31页 |
| 2. 试剂 | 第31-32页 |
| 二、实验方法与结果 | 第32-40页 |
| 1. 多西他赛含量检测方法的建立 | 第32-37页 |
| 1.1 检测波长的确定 | 第32页 |
| 1.2 色谱条件 | 第32-33页 |
| 1.3 专属性实验 | 第33页 |
| 1.4 标准溶液的制备 | 第33-34页 |
| 1.5 标准曲线的绘制 | 第34页 |
| 1.6 精密度实验 | 第34-36页 |
| 1.7 重现性实验 | 第36页 |
| 1.8 回收率实验 | 第36-37页 |
| 2. 包封率测定方法的建立 | 第37-40页 |
| 2.1 包封率测定的方法回收率实验 | 第38-39页 |
| 2.2 包封率测定的加样回收率实验 | 第39-40页 |
| 三、讨论 | 第40-41页 |
| 四、结论 | 第41-42页 |
| 第二章 多西他赛PH敏感脂质体的制备与表征 | 第42-56页 |
| 一、仪器与试剂 | 第42-43页 |
| 1. 实验仪器 | 第42页 |
| 2. 实验材料 | 第42-43页 |
| 二、试验方法与结果 | 第43-53页 |
| 1. 制备方法的选择 | 第43-45页 |
| 1.1 薄膜水化法 | 第43页 |
| 1.2 乙醚注入法 | 第43页 |
| 1.3 冻融法 | 第43-45页 |
| 2. 单因素考察实验 | 第45-50页 |
| 2.1 旋转蒸发温度 | 第45-46页 |
| 2.2 水化时间 | 第46页 |
| 2.3 胆固醇的用量 | 第46-47页 |
| 2.4 琥珀酸胆固醇单酯的用量 | 第47-48页 |
| 2.5 水化温度 | 第48-49页 |
| 2.6 水化转速 | 第49页 |
| 2.7 药脂比 | 第49-50页 |
| 3. 正交设计法优化处方 | 第50-51页 |
| 4. 重现性考察结果 | 第51-52页 |
| 5. 多西他赛pH敏感脂质体理化性质的表征 | 第52页 |
| 6. 多西他赛pH敏感脂质体冻干制剂的形态观察 | 第52-53页 |
| 7. 多西他赛pH敏感脂质体冻干制剂稳定性考察 | 第53页 |
| 三、讨论 | 第53-55页 |
| 四、结论 | 第55-56页 |
| 第三章 RGD修饰的载多西他赛PH敏感脂质体的研究 | 第56-79页 |
| 一、仪器与材料 | 第56-57页 |
| 1. 实验仪器 | 第56页 |
| 2. 实验材料 | 第56-57页 |
| 二、方法与结果 | 第57-76页 |
| 1. RGD-CHEMS的合成 | 第57-58页 |
| 2. RGD-CHEMS的表征 | 第58-60页 |
| 3. RGD修饰的多西他赛pH敏感脂质体的制备 | 第60页 |
| 4. 重现性实验 | 第60页 |
| 5. DTX/RGD-PLPS理化性质的表征 | 第60-61页 |
| 6. DTX/RGD-PLPS冻干制剂的形态观察 | 第61页 |
| 7. 多西他赛体外释放实验HPLC分析方法的建立 | 第61-76页 |
| 7.1 色谱条件 | 第61-62页 |
| 7.2 不同pH缓冲盐的配制 | 第62页 |
| 7.3 体外释放标准曲线制备 | 第62-64页 |
| 7.5 精密度实验 | 第64-67页 |
| 7.6 回收率实验 | 第67-70页 |
| 7.7 载药脂质体和游离药物的释放曲线 | 第70-76页 |
| 7.7.1 游离药物的体外释放 | 第70-71页 |
| 7.7.2 载药脂质体体外释放 | 第71-76页 |
| 三、讨论 | 第76-78页 |
| 四、结论 | 第78-79页 |
| 第四章 多西他赛脂质体体外抗肿瘤活性实验 | 第79-94页 |
| 一、试剂与仪器 | 第79-80页 |
| 1. 实验试剂 | 第79页 |
| 2. 实验仪器 | 第79-80页 |
| 二、方法与结果 | 第80-92页 |
| 1. 细胞培养 | 第80-81页 |
| 1.1 细胞的复苏 | 第80页 |
| 1.2 细胞的培养与消化 | 第80页 |
| 1.3 细胞的冻存 | 第80-81页 |
| 2. 空白脂质体的细胞毒性试验 | 第81-84页 |
| 2.1 空白脂质体对MCF-7细胞的存活率影响实验 | 第82页 |
| 2.2 空白脂质体对HepG2细胞的存活率影响实验 | 第82-83页 |
| 2.3 空白脂质体对A549细胞的存活率影响实验 | 第83-84页 |
| 3. 多西他赛及多西他赛脂质体的细胞毒性试验 | 第84-88页 |
| 3.1 多西他赛及多西他赛脂质体对MCF-7的细胞毒性实验 | 第85页 |
| 3.2 多西他赛及多西他赛脂质体对HepG2的细胞毒性实验 | 第85-86页 |
| 3.3 多西他赛及多西他赛脂质体对A549的细胞毒性实验 | 第86-88页 |
| 4. 细胞摄取实验 | 第88-92页 |
| 4.1 定性细胞摄取实验 | 第88-90页 |
| 4.2 流式细胞实验 | 第90-92页 |
| 三、讨论 | 第92-93页 |
| 四、结论 | 第93-94页 |
| 第五章 多西他赛脂质体家兔体内药物代谢动力学实验 | 第94-104页 |
| 一、试剂与仪器 | 第94-95页 |
| 1. 实验试剂 | 第94页 |
| 2. 实验仪器 | 第94-95页 |
| 3. 动物 | 第95页 |
| 二、实验方法与结果 | 第95-102页 |
| 1. 血浆多西他赛高效液相色谱检测方法的建立 | 第95-99页 |
| 1.1 色谱条件的建立 | 第95页 |
| 1.2 最低检测限与最低定量限 | 第95页 |
| 1.3 血浆样品的处理 | 第95-96页 |
| 1.4 方法专属性实验 | 第96-97页 |
| 1.5 标准曲线 | 第97页 |
| 1.6 精密度实验 | 第97-98页 |
| 1.7 回收率实验 | 第98-99页 |
| 2. 大白兔体内药物代谢动力学实验 | 第99-102页 |
| 2.1 试验方法 | 第99-100页 |
| 2.2 血药浓度的测定 | 第100-101页 |
| 2.3 药代动力学参数的计算 | 第101-102页 |
| 三、讨论 | 第102-103页 |
| 四、结论 | 第103-104页 |
| 全文结论 | 第104-107页 |
| 参考文献 | 第107-118页 |
| 致谢 | 第118-119页 |
| 攻读学位期间发表论文 | 第119-120页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第120页 |
