| 中文摘要 | 第8-9页 |
| ABSTRACT | 第9页 |
| 第1章 绪论 | 第10-34页 |
| 1.1 课题背景 | 第10-11页 |
| 1.2 大环内酯类抗生素概述 | 第11-20页 |
| 1.2.1 大环内酯抗生素分类 | 第11-13页 |
| 1.2.2 大环内酯类抗生素作用机理及耐药机制 | 第13-14页 |
| 1.2.3 大环内酯类抗生素的糖基结构修饰 | 第14-20页 |
| 1.2.3.1 克拉定糖的修饰 | 第14-18页 |
| 1.2.3.2 去氧氨基糖的修饰 | 第18-20页 |
| 1.3 泰拉霉素概述 | 第20-31页 |
| 1.3.1 泰拉霉素抗菌活性 | 第22-23页 |
| 1.3.2 药动学 | 第23-25页 |
| 1.3.3 作用机理 | 第25页 |
| 1.3.4 残留 | 第25-26页 |
| 1.3.5 安全性 | 第26-27页 |
| 1.3.6 合成方法 | 第27-31页 |
| 1.4 论文选题及构想 | 第31-34页 |
| 第2章 去甲阿奇霉素的合成 | 第34-44页 |
| 2.1 仪器与试剂 | 第34-35页 |
| 2.2 去甲阿奇霉素的合成条件优化 | 第35-39页 |
| 2.2.1 制备红霉素A肟条件优化 | 第35-37页 |
| 2.2.2 制备红霉素-6,9-亚胺醚条件优化 | 第37-38页 |
| 2.2.3 制备去甲阿奇霉素条件优化 | 第38-39页 |
| 2.3 合成实验步骤和化合物表征 | 第39-44页 |
| 2.3.1 红霉素A肟的合成 | 第39-40页 |
| 2.3.2 红霉素-6,9-亚胺醚的合成 | 第40-41页 |
| 2.3.3 去甲阿奇霉素的合成 | 第41-44页 |
| 第3章 泰拉霉素合成 | 第44-60页 |
| 3.1 仪器与试剂 | 第44-45页 |
| 3.2 泰拉霉素的合成条件优化 | 第45-52页 |
| 3.2.1 氯甲酸苄酯保护合成法尝试 | 第45-47页 |
| 3.2.2 乙酰基保护合成法尝试 | 第47-52页 |
| 3.2.2.1 9a,2'-乙酰基双保护去甲阿奇霉素合成条件优化 | 第48-49页 |
| 3.2.2.2 双保护去甲阿奇霉素4"-OH的选择性氧化条件优化 | 第49-50页 |
| 3.2.2.3 双保护去甲阿奇霉素4"的环氧化条件优化 | 第50-51页 |
| 3.2.2.4 合成泰拉霉素条件优化 | 第51-52页 |
| 3.3 合成实验步骤和化合物表征 | 第52-60页 |
| 3.3.1 合成2'-Cbz-羟基保护的去甲阿奇霉素的合成 | 第52-53页 |
| 3.3.2 合成4"-氧代-2'-Cbz-羟基保护的去甲阿奇霉素 | 第53-54页 |
| 3.3.3 合成4"-次甲环氧-2'-Cbz-羟基保护的去甲阿奇霉素 | 第54-55页 |
| 3.3.4 合成泰拉霉素 | 第55-56页 |
| 3.3.5 合成9a,2'-乙酰基双保护的去甲阿奇霉素 | 第56-57页 |
| 3.3.6 合成4"-氧代-9a,2'-乙酰基双保护的去甲阿奇霉素 | 第57-58页 |
| 3.3.7 合成4"-次甲环氧-9a,2'-乙酰基双保护的去甲阿奇霉素 | 第58-59页 |
| 3.3.8 合成泰拉霉素 | 第59-60页 |
| 第4章 泰拉霉素合成工艺研究 | 第60-68页 |
| 4.1 中试放大实验 | 第60-65页 |
| 4.2 工艺的产品质量分析 | 第65-68页 |
| 第5章 总结 | 第68-70页 |
| 参考文献 | 第70-78页 |
| 研究成果 | 第78-80页 |
| 致谢 | 第80-82页 |
| 附录 | 第82-86页 |
| 附件 | 第86页 |
