| 摘要 | 第4-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 第一章 前言 | 第14-34页 |
| 第一节 核苷类药物 | 第14页 |
| 第二节 核苷类抗癌药物 | 第14-23页 |
| 1.2.1 核苷类抗癌药物研究进展 | 第14-22页 |
| 1.2.2 胰腺癌及用于抗胰腺癌的核苷类药物 | 第22-23页 |
| 第三节 核苷类抗病毒药物 | 第23-28页 |
| 1.3.1 核苷类抗病毒药物 | 第24页 |
| 1.3.2 抗丙型肝炎病毒(HCV)的核苷类药物 | 第24-26页 |
| 1.3.3 抗烟草花叶病毒(TMV)核苷类似物 | 第26-28页 |
| 本章小结 | 第28-29页 |
| 参考文献 | 第29-34页 |
| 第二章 选题思想及意义 | 第34-60页 |
| 第一节 实验室的工作背景 | 第34-35页 |
| 第二节 分子设计思想 | 第35-38页 |
| 2.2.1 1,2,4-三氮唑核苷类分子的合成及生物活性 | 第35-37页 |
| 2.2.2 本论文所设计的分子 | 第37-38页 |
| 第三节 目标分子的合成策略 | 第38-53页 |
| 2.3.1. Sonogashira反应用于核苷类似物的合成 | 第38-41页 |
| 2.3.2 Huisgen反应用于核苷类似物的合成 | 第41-47页 |
| 2.3.3 腈基在核苷类似物修饰中的应用 | 第47-50页 |
| 2.3.4 目标分子的合成路线设计 | 第50-53页 |
| 本章小结 | 第53-54页 |
| 参考文献 | 第54-60页 |
| 第三章 利用Sonogashira反应合成炔基化三氮唑开环核苷 | 第60-80页 |
| 第一节 Sonogashira反应用于5-炔基核苷衍生物的合成 | 第60-61页 |
| 第二节 5-芳炔基-1,2,4-三氮唑核苷的合成 | 第61-63页 |
| 第三节 用于构效关系研究的分子合成 | 第63-68页 |
| 本章小结 | 第68-69页 |
| 实验部分 | 第69-79页 |
| 参考文献 | 第79-80页 |
| 第四章 以内炔为底物合成双联三氮唑核苷衍生物 | 第80-96页 |
| 第一节 工作背景 | 第80-81页 |
| 第二节 利用无铜催化的Huisgen反应合成5-双联三氮唑开环核苷衍生物 | 第81-86页 |
| 4.2.1 原料的合成 | 第82页 |
| 4.2.2 反应条件的选择 | 第82-84页 |
| 4.2.3 化合物F的合成 | 第84-86页 |
| 本章小结 | 第86-87页 |
| 实验部分 | 第87-94页 |
| 参考文献 | 第94-96页 |
| 第五章 以端基炔合成双联三氮唑核苷衍生物 | 第96-125页 |
| 第一节 铜催化的Huisgen反应简介 | 第96页 |
| 第二节 铜催化的Huisgen反应原料的合成 | 第96-100页 |
| 5.2.1 端基炔烃的合成 | 第96-98页 |
| 5.2.2 叠氮化合物的合成 | 第98-100页 |
| 第三节 铜催化的Huisgen反应产物的合成 | 第100-101页 |
| 第四节 用于构效关系的分子合成 | 第101-107页 |
| 本章小结 | 第107-108页 |
| 实验部分 | 第108-124页 |
| 参考文献 | 第124-125页 |
| 第六章 基于腈基修饰的抗癌活性化合物 | 第125-148页 |
| 第一节 腈基在核苷修饰中的应用 | 第125-126页 |
| 第二节 研究背景 | 第126-127页 |
| 第三节 CN类化合物的合成 | 第127-134页 |
| 6.3.1 CN化合物的合成 | 第127-131页 |
| 6.3.2 晶体结构数据 | 第131-134页 |
| 本章小结 | 第134-135页 |
| 实验部分 | 第135-146页 |
| 参考文献 | 第146-148页 |
| 第七章 1,2,4-三氮唑核苷衍生物的生物活性测试及构效关系研究 | 第148-175页 |
| 第一节 新型三氮唑核苷的抗HCV活性 | 第148-152页 |
| 7.1.1 偶联产物的抗HCV活性 | 第149-150页 |
| 7.1.2 无铜催化的Huisgen产物的抗HCV活性 | 第150-151页 |
| 7.1.3 铜催化的Huisgen产物的抗HCV活性 | 第151-152页 |
| 7.1.4. 基于CN修饰的产物的抗HCV活性 | 第152页 |
| 第二节 双联三氮唑核苷的抗TMV活性测试 | 第152-154页 |
| 第三节 新型三氮唑核苷的抗癌活性 | 第154-171页 |
| 7.3.1 Sonogashira产物抑制MiaPaCa-2和PC-3的活性测试 | 第154-160页 |
| 7.3.2 Huisgen产物抑制Miapaca-2和PC-3活性测试 | 第160-167页 |
| 7.3.3. CN类化合物抑制Miapaca-2和PC-3的活性测试 | 第167-171页 |
| 本章小结 | 第171-172页 |
| 实验部分 | 第172-174页 |
| 参考文献 | 第174-175页 |
| 第八章 总结与展望 | 第175-180页 |
| 第一节 论文总结 | 第175页 |
| 第二节 工作展望 | 第175-180页 |
| 8.2.1 新型三氮唑核苷类似物 | 第175-177页 |
| 8.2.2 抗癌机理研究 | 第177-178页 |
| 8.2.3 以提高溶解性优化前体结构 | 第178页 |
| 8.2.4 癌细胞的靶向传递 | 第178-180页 |
| 作者在博士期间已发表和待发表论文 | 第180-181页 |
| 致谢 | 第181-182页 |
