| 目录 | 第3-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第一章 精神分裂症的发病机制和治疗进展 | 第10-23页 |
| 1.1 引言 | 第10页 |
| 1.2 精神分裂症与多巴胺 | 第10-13页 |
| 1.3 抗精神分裂症治疗药物 | 第13-17页 |
| 1.3.1 经典抗精神病药物 | 第13页 |
| 1.3.2 非经典抗精神病药物 | 第13-17页 |
| 1.3.2.1 D_2/5HT_(2A)受体高阻滞比 | 第14页 |
| 1.3.2.2 D_2/D_3受体阻滞相结合 | 第14-15页 |
| 1.3.2.3 D_2/5HT_(1A)部分激动 | 第15-17页 |
| 1.4 D_3R、5-HT_(1A)R、5-HT_(2A)R作用机制研究 | 第17-21页 |
| 1.5 小结 | 第21-22页 |
| 1.6 课题设计与论文内容 | 第22-23页 |
| 第二章 吲哚哌嗪类衍生物的设计、合成和药理研究 | 第23-121页 |
| 2.1 先导化合物的发现 | 第23-24页 |
| 2.2 目标化合物的设计 | 第24-35页 |
| 2.2.1 先导化合物与受体作用模式研究 | 第25-29页 |
| 2.2.2 先导化合物的改造 | 第29-35页 |
| 2.3 目标化合物的合成与讨论 | 第35-44页 |
| 2.3.1 目标化合物的合成 | 第35-42页 |
| 2.3.2 实验讨论 | 第42-44页 |
| 2.4 生物活性测试 | 第44-52页 |
| 2.4.1 测试方法 | 第44-46页 |
| 2.4.2 测试结果 | 第46-52页 |
| 2.4.3 初步构效关系总结 | 第52页 |
| 2.5 第二轮目标化合物设计 | 第52-55页 |
| 2.6 合成路线 | 第55页 |
| 2.7 药理活性测试 | 第55-58页 |
| 2.7.1 测试方法 | 第55页 |
| 2.7.2 药理结果 | 第55-58页 |
| 2.8 分析与讨论 | 第58-63页 |
| 2.8.1 多巴胺D_3R的活性 | 第58-60页 |
| 2.8.2 5-HTR活性 | 第60-62页 |
| 2.8.3 多巴胺D_3R/D_2R的选择性研究 | 第62-63页 |
| 2.9 化合物理化性质与ADME/T性质预测 | 第63-66页 |
| 2.10 构效关系总结 | 第66-67页 |
| 2.11 本章小结 | 第67-68页 |
| 2.12 实验部分 | 第68-121页 |
| 第三章 苯基哌嗪类衍生物的设计、合成和药理研究 | 第121-143页 |
| 3.1 目标化合物的设计 | 第121-124页 |
| 3.2 目标化合物的合成 | 第124-125页 |
| 3.3 生物活性测试 | 第125-127页 |
| 3.3.1 测试方法 | 第125页 |
| 3.3.2 药理测试结果 | 第125-126页 |
| 3.3.3 化合物的初步构效关系讨论 | 第126-127页 |
| 3.4 第二轮目标化合物的设计与合成 | 第127-129页 |
| 3.4.1 目标化合物的合成 | 第128-129页 |
| 3.5 药理测试结果 | 第129-131页 |
| 3.6 分析与讨论 | 第131页 |
| 3.7 化合物理化性质与ADME/T性质预测 | 第131-133页 |
| 3.8 构效关系总结 | 第133页 |
| 3.9 本章小结 | 第133-134页 |
| 3.10 实验部分 | 第134-143页 |
| 第四章 以左旋千金藤啶碱为先导的苯并氮杂卓类化合物的设计、合成和药理 | 第143-179页 |
| 4.1 精神分裂症与多巴胺D_1受体 | 第143-144页 |
| 4.2 多巴胺D_1激动剂的研究现状 | 第144-149页 |
| 4.2.1 苯并氮杂卓类 | 第144-147页 |
| 4.2.2 以DHX为代表的四环类 | 第147-148页 |
| 4.2.3 四氢原小檗碱类 | 第148-149页 |
| 4.3 苯并氮杂卓衍生物的设计 | 第149-151页 |
| 4.4 苯并氮杂卓衍生物的合成 | 第151-157页 |
| 4.4.1 逆合成分析 | 第151页 |
| 4.4.2 目标化合物合成 | 第151-155页 |
| 4.4.3 合成实验讨论 | 第155-157页 |
| 4.5 化合物受体亲和力研究 | 第157-162页 |
| 4.5.1 药物配制 | 第157页 |
| 4.5.2 实验材料 | 第157页 |
| 4.5.3 实验方法 | 第157-158页 |
| 4.5.4 实验结果 | 第158-161页 |
| 4.5.5 分析与讨论 | 第161-162页 |
| 4.6 目标化合物的[~(35)S]GTPγS受体结合实验 | 第162-163页 |
| 4.6.1 实验方法 | 第162-163页 |
| 4.6.2 实验结果 | 第163页 |
| 4.7 活性化合物与D_1R作用机制探讨 | 第163-165页 |
| 4.8 本章小结 | 第165-166页 |
| 4.9 实验部分 | 第166-179页 |
| 第五章 全文工作总结 | 第179-182页 |
| 一、吲哚哌嗪类衍生物设计、合成及药理活性研究 | 第179页 |
| 二、苯基哌嗪类衍生物设计、合成及药理活性研究 | 第179-180页 |
| 三、以左旋千金藤唆碱为先导的苯并氮杂卓类化合物设计、合成及药理活性研究 | 第180-182页 |
| 参考文献 | 第182-193页 |
| 附录一：化合物谱图 | 第193-258页 |
| 附录二：在读期间发表的文章和专利 | 第258-259页 |
| 致谢 | 第259-260页 |
