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黄酮类Vif-A3G拮抗剂的设计与合成

摘要第1-5页
Abstract第5-9页
引言第9-10页
1 文献综述第10-24页
   ·艾滋病及其抑制剂研究概述第10-11页
     ·艾滋病简介第10页
     ·HIV-1病毒抑制剂的研究现状第10-11页
   ·基Vif-A3G相互作用的新靶标的研究第11-18页
     ·载脂蛋白B mRNA编辑酶催化多肽样蛋白3G-APOBEC3G概述第11-13页
     ·HIV-1 Vif蛋白相关背景概述第13-14页
     ·Vif与APOBEC3G的相互作用机制第14-15页
     ·基于Vif-A3G作用机制的抑制剂的研究现状第15-18页
   ·黄酮化合物的分类及其对HIV-1的抑制活性第18-20页
     ·黄酮化合物的分类第18-19页
     ·黄酮化合物的抗HIV-1活性第19-20页
   ·计算机辅助药物设计的应用第20-24页
     ·计算机辅助药物设计简介第20页
     ·计算机辅助药物设计的分类第20-22页
     ·Discovery Studio软件中Pharmacophore模块简介第22-23页
     ·Discovery Studio软件中LigandFit模块简介第23-24页
2 计算机辅助药物设计在课题设计中的应用第24-30页
   ·DS-Hiphop在课题设计中的应用第24-26页
     ·Hiphop主要操作流程第24-25页
     ·Hiphop结果分析第25-26页
   ·DS-LigandFit在课题设计中的应用第26-28页
     ·LigandFit主要操作流程第26-27页
     ·LigandFit结果分析第27-28页
   ·基于计算机应用的课题设计第28-30页
3 化学实验操作与结构表征第30-42页
   ·材料与仪器第30-31页
     ·原料与试剂第30-31页
     ·仪器设备第31页
   ·CT-450催化的天然糖苷类水解反应第31-33页
     ·CT-450催化的芦丁水解反应第31页
     ·CT-450催化的柚皮苷水解反应第31-32页
     ·CT-450催化的橙皮苷水解反应第32页
     ·CT-450催化的虎杖苷水解反应第32页
     ·CT-450催化的甘草酸水解反应第32页
     ·CT-450催化的芦丁水解公斤级反应第32-33页
   ·黄酮类化合物磺酸金属盐的制备第33-36页
     ·槲皮素磺酸钠盐的制备第33页
     ·槲皮素磺酸镁盐的制备第33-34页
     ·化合物6的单晶培养第34页
     ·柚皮素磺酸钠盐的制备第34-35页
     ·木犀草素磺酸钠盐的制备第35页
     ·染料木素磺酸钠盐的制备第35-36页
     ·芹菜素磺酸钠盐的制备第36页
     ·大豆苷元磺酸钠盐的制备第36页
   ·目标化合物磺酰苄胺的制备第36-42页
     ·化合物6的乙酰化反应第36-37页
     ·化合物1的乙酰化反应第37页
     ·化合物2的乙酰化反应第37-38页
     ·化合物20的脱乙酰基反应第38页
     ·L-丙氨酸乙酯盐酸盐的制备第38页
     ·氨基酸酯二聚体的制备第38页
     ·化合物1的甲醚化反应第38-39页
     ·木犀草素的甲醚化反应第39页
     ·化合物26的氯磺酸反应第39-40页
     ·最终产物磺酰胺的制备第40-42页
4 化学合成结果与讨论第42-58页
   ·CT-450催化的天然糖苷类水解反应第42-48页
     ·CT-450催化的芦丁水解反应第43-44页
     ·CT-450催化的柚皮苷水解反应第44-45页
     ·CT-450催化的橙皮苷水解反应第45-46页
     ·CT-450催化的虎杖苷水解反应第46-47页
     ·CT-450催化的甘草酸水解反应第47-48页
   ·黄酮化合物的磺化反应第48-51页
     ·反应条件的研究第49-50页
     ·化合物6的晶体结构第50-51页
   ·乙酰基为保护基制备磺酰胺的路线研究第51-54页
     ·合成路线1的探讨第51-52页
     ·合成路线2的探讨第52-54页
   ·甲氧基为保护基制备磺酰胺的路线研究第54-58页
     ·甲醚化反应中副反应的探讨第54-55页
     ·槲皮素甲醚化反应条件的探讨第55-56页
     ·目标化合物磺酰胺的制备第56-58页
结论第58-59页
参考文献第59-64页
附录A 液相谱图第64-66页
附录B 核磁谱图第66-80页
附录C 质谱谱图第80-82页
攻读硕士学位期间发表学术论文情况第82-83页
致谢第83-84页

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