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新型巯基丁二酸类基质金属蛋白酶抑制剂的合成、体外活性筛选

摘要第1-5页
ABSTRACT第5-9页
中英文缩略词表第9-10页
第1章 引言第10-25页
   ·基质金属蛋白酶概述第10-11页
   ·MMPs 的分类:第11页
   ·MMPs 的结构第11-15页
     ·不同 MMPs 的氨基酸排列顺序第11-13页
     ·MMP 的三级结构第13-14页
     ·MMPs 的酶结构功能域特点第14-15页
     ·MMP 水解机理第15页
   ·肿瘤与基质金属蛋白酶的关系第15-19页
     ·与肿瘤发生的关系第15-16页
     ·与肿瘤的侵袭、转移的关系第16-17页
     ·与肿瘤的新血管生成的关系第17-19页
   ·基质金属蛋白酶抑制剂(MMPIs)第19-23页
     ·MMPIs 的分类及部分 MMPI 临床研究药物第19-22页
     ·MMPIs 的作用靶点第22-23页
     ·MMPIs 临床研究存在的问题与发展前景方向第23页
   ·苯并噻唑类衍生物在医学上的研究第23-25页
第2章 目标化合物的合理设计第25-29页
   ·根据MMP活性位点设计思路第25-26页
   ·构效关系的研究第26-27页
   ·目标化合物结构的设计原理第27-29页
第3章 目标产物的合成第29-39页
   ·试剂与仪器第29-30页
   ·有机溶剂的无水处理第30-31页
     ·制备无水氯化亚砜(蒸馏法)第30页
     ·制备无水乙醚第30-31页
   ·巯基丁二酰胺类化合物的合成第31-39页
     ·目标化合物的合成路线第31页
     ·目标化合物的合成及结构表征第31-39页
第4章 目标化合物的体外活性检测第39-46页
   ·目标化合物的体外抗肿瘤活性实验(MTT 法)第39-42页
     ·实验原理第39页
     ·实验目的、仪器、材料第39-40页
     ·实验步骤与方法第40-42页
   ·目标化合物抑制明胶酶的活性(琥珀酰明胶法)第42-46页
     ·实验原理第42-43页
     ·实验试剂与设备第43页
     ·实验方法与步骤第43-44页
     ·明胶酶活性测定及抑酶活性实验结果第44-46页
第5章 总结与展望第46-48页
   ·实验结果总结第46页
   ·实验操作与原理总结第46-47页
   ·展望第47-48页
致谢第48-49页
参考文献第49-54页
附录第54-73页

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