| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-9页 |
| 中英文缩略词表 | 第9-10页 |
| 第1章 引言 | 第10-25页 |
| ·基质金属蛋白酶概述 | 第10-11页 |
| ·MMPs 的分类: | 第11页 |
| ·MMPs 的结构 | 第11-15页 |
| ·不同 MMPs 的氨基酸排列顺序 | 第11-13页 |
| ·MMP 的三级结构 | 第13-14页 |
| ·MMPs 的酶结构功能域特点 | 第14-15页 |
| ·MMP 水解机理 | 第15页 |
| ·肿瘤与基质金属蛋白酶的关系 | 第15-19页 |
| ·与肿瘤发生的关系 | 第15-16页 |
| ·与肿瘤的侵袭、转移的关系 | 第16-17页 |
| ·与肿瘤的新血管生成的关系 | 第17-19页 |
| ·基质金属蛋白酶抑制剂(MMPIs) | 第19-23页 |
| ·MMPIs 的分类及部分 MMPI 临床研究药物 | 第19-22页 |
| ·MMPIs 的作用靶点 | 第22-23页 |
| ·MMPIs 临床研究存在的问题与发展前景方向 | 第23页 |
| ·苯并噻唑类衍生物在医学上的研究 | 第23-25页 |
| 第2章 目标化合物的合理设计 | 第25-29页 |
| ·根据MMP活性位点设计思路 | 第25-26页 |
| ·构效关系的研究 | 第26-27页 |
| ·目标化合物结构的设计原理 | 第27-29页 |
| 第3章 目标产物的合成 | 第29-39页 |
| ·试剂与仪器 | 第29-30页 |
| ·有机溶剂的无水处理 | 第30-31页 |
| ·制备无水氯化亚砜(蒸馏法) | 第30页 |
| ·制备无水乙醚 | 第30-31页 |
| ·巯基丁二酰胺类化合物的合成 | 第31-39页 |
| ·目标化合物的合成路线 | 第31页 |
| ·目标化合物的合成及结构表征 | 第31-39页 |
| 第4章 目标化合物的体外活性检测 | 第39-46页 |
| ·目标化合物的体外抗肿瘤活性实验(MTT 法) | 第39-42页 |
| ·实验原理 | 第39页 |
| ·实验目的、仪器、材料 | 第39-40页 |
| ·实验步骤与方法 | 第40-42页 |
| ·目标化合物抑制明胶酶的活性(琥珀酰明胶法) | 第42-46页 |
| ·实验原理 | 第42-43页 |
| ·实验试剂与设备 | 第43页 |
| ·实验方法与步骤 | 第43-44页 |
| ·明胶酶活性测定及抑酶活性实验结果 | 第44-46页 |
| 第5章 总结与展望 | 第46-48页 |
| ·实验结果总结 | 第46页 |
| ·实验操作与原理总结 | 第46-47页 |
| ·展望 | 第47-48页 |
| 致谢 | 第48-49页 |
| 参考文献 | 第49-54页 |
| 附录 | 第54-73页 |