| 第一部分 1,3-二芳基-4-醛基吡唑衍生物的合成 | 第1-34页 |
| 第一章 前言 | 第10-20页 |
| 第一节 吡唑类化合物简介及其衍生物的应用 | 第10-14页 |
| 第二节 吡唑类化合物的合成方法 | 第14-20页 |
| 第二章 1,3-二芳基-4-醛基吡唑衍生物的合成计划 | 第20-21页 |
| 第三章 1,3-二芳基-4-醛基吡唑衍生物的合成 | 第21-34页 |
| 第一节 仪器和试剂 | 第21-22页 |
| ·试剂来源 | 第21-22页 |
| ·仪器 | 第22页 |
| 第二节 实验部分 | 第22-25页 |
| ·苯腙的合成 | 第23页 |
| ·Vilsmeier-Haack 试剂的制备 | 第23页 |
| ·化合物1的合成 | 第23-25页 |
| 第三节结果与讨论 | 第25-33页 |
| ·醋酸钠与醋酸对原料苯肼成腙反应的作用 | 第25-26页 |
| ·Vilsmeier-Haack 试剂的制备 | 第26-27页 |
| ·腙的Vilsmeier-Haack 反应条件的优化及反应机理探讨 | 第27-32页 |
| ·合成化合物13 与14 实验结果 | 第32页 |
| ·合成化合物15 实验结果 | 第32-33页 |
| 第四节 实验结果总结 | 第33-34页 |
| 第二部分 杂环类药物吉非替尼、拉米夫定的合成研究 | 第34-89页 |
| 吉非替尼的合成 | 第34-59页 |
| 第一章 前言 | 第34-40页 |
| 第一节 非小细胞肺癌(NSCLC)及药物简介 | 第34-36页 |
| 第二节 治疗非小细胞肺新药吉非替尼 | 第36-40页 |
| 第二章 Gefitinib 合成路线的选择与优化 | 第40-46页 |
| 第一节 文献专利上已报道的Gefitinib 及类似化合物合成路线 | 第40-43页 |
| 第二节Gefitinib 合成路线的设计 | 第43-46页 |
| 第三章 Gefitinib 的合成 | 第46-59页 |
| 合成路线一 | 第46-51页 |
| 第一节 仪器和试剂 | 第46-47页 |
| ·试剂来源 | 第46-47页 |
| ·仪器 | 第47页 |
| 第二节实验部分 | 第47-51页 |
| ·6,7-二甲氧基喹唑啉酮(16) | 第47-48页 |
| ·4-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉(17) | 第48页 |
| ·4-(3-氯-4-氟苯胺)-6 ,7-二甲氧基喹唑啉(18) | 第48-49页 |
| ·4-(3-氯-4-氟苯胺)-6-羟基-7-甲氧基喹唑啉(19) | 第49页 |
| ·4-(3-氯代丙基-)吗啉(20) | 第49-50页 |
| ·Gefitinib(4-(3-氯-4-氟苯胺)-6-(3-丙氧基吗啉)-7-甲氧基喹唑啉 | 第50-51页 |
| 第三节 结果与讨论 | 第51页 |
| ·概述 | 第51页 |
| 合成路线二 | 第51-59页 |
| 第一节 试剂来源 | 第51-52页 |
| 第二节 实验部分 | 第52-56页 |
| ·6-羟基-7-甲氧基喹唑啉酮(21) | 第52-53页 |
| ·6-乙酰氧基-7-甲氧基喹唑啉酮(22) | 第53页 |
| ·4-氯-6-乙酰氧基-7-甲氧基喹唑啉(23) | 第53-54页 |
| ·4-(3-氯-4-氟苯胺)-6-乙酰氧基-7-甲氧基喹唑啉 | 第54页 |
| ·4-(3-氯-4-氟苯胺)-6-羟基-7-甲氧基喹唑啉 | 第54-55页 |
| ·4-(3-氯-4-氟苯胺)-6(3-氯丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉(25) | 第55页 |
| ·Gefitinib(4-(3-氯-4-氟苯胺)-6(3-丙氧基吗啉)-7-甲氧基喹唑啉 | 第55-56页 |
| 第三节 结果与讨论 | 第56-58页 |
| ·概述 | 第56-58页 |
| 第四节 结论 | 第58-59页 |
| 拉米夫定的合成研究 | 第59-89页 |
| 第一章 前言 | 第59-64页 |
| 第一节 乙型肝炎及药物简介 | 第59-62页 |
| 第二节 抗乙肝病毒药拉米夫定 | 第62-64页 |
| 第二章 拉米夫定中间体2,5-二取代1,3-氧硫环戊烷合成工艺的总结与优化 | 第64-78页 |
| 第一节 拉米夫定氧硫杂环合成工艺的总结及合成路线的选择 | 第64-71页 |
| ·利用天然糖类化合物去构造氧硫杂环 | 第65-67页 |
| ·利用羟醛缩合反应 | 第67-71页 |
| 第二节 原料合成路线的选择 | 第71-77页 |
| ·苯甲酰氧基乙醛的合成方法总结 | 第71-73页 |
| ·a-卤代二烷基乙缩醛的合成方法总结 | 第73-77页 |
| 第三节小结 | 第77-78页 |
| 第三章 拉米夫定中间体2,5-二取代1,3-氧硫环戊烷的合成 | 第78-89页 |
| 第一节 仪器和试剂 | 第78-79页 |
| ·试剂来源 | 第78-79页 |
| ·仪器 | 第79页 |
| 第二节 实验部分 | 第79-82页 |
| ·a-溴代二乙基乙缩醛(26) | 第79-80页 |
| 2,2 苯甲酰氧甲基二乙基乙缩醛(27) | 第80页 |
| ·2-苯甲酰氧甲基乙醛(28) | 第80-81页 |
| ·2-苯甲酰氧甲基-5-羟基氧硫环戊烷(29) | 第81页 |
| ·2-苯甲酰氧甲基-5-乙酰基氧硫环戊烷的合成(30 ) | 第81-82页 |
| 第三节结果与讨论 | 第82-88页 |
| ·苯甲酰氧甲基二乙基乙缩醛的合成(27) | 第82-84页 |
| ·针对苯甲酰氧甲基二乙基乙缩醛(27)醛基脱保护的实验 | 第84-85页 |
| ·2-苯甲酰氧甲基-5-羟基氧硫杂环的合成 | 第85-87页 |
| ·2-苯甲酰氧甲基-5-羟基氧硫杂环参与的 Mitsunobu反应 | 第87-88页 |
| 第四节 结论 | 第88-89页 |
| 参考文献 | 第89-98页 |
| 摘要 | 第98-101页 |
| 致谢 | 第101-102页 |
| 谱图 | 第102-111页 |
| 导师及作者简介 | 第111页 |
