中文摘要 | 第1-6页 |
第一章 文献综述——药物代谢体外研究中的影响因素 | 第6-18页 |
1 从药物体外代谢数据预测其体内肝清除率 | 第7-8页 |
2 药物代谢酶 | 第8-10页 |
·细胞色素P450 概述 | 第8-9页 |
·CYP3A | 第9-10页 |
3 体外代谢研究中的影响因素 | 第10-16页 |
·药物的理化性质 | 第11-12页 |
·药物的解离度对体外研究的影响 | 第11页 |
·药物的溶解度和分配系数对体外研究的影响 | 第11-12页 |
·非特异性结合 | 第12-16页 |
·结合的类型 | 第13-14页 |
·非特异性结合中游离药物的测定方法 | 第14-15页 |
·非特异性结合的研究进展 | 第15-16页 |
4 展望 | 第16-18页 |
第二章 睾酮和硝苯地平与肝微粒体非特异性结合的测定 | 第18-33页 |
1 材料与方法 | 第20-22页 |
·材料 | 第20页 |
·试剂 | 第20页 |
·器材 | 第20页 |
·方法 | 第20-22页 |
·肝微粒体的提取和蛋白含量的测定 | 第20-21页 |
·睾酮和硝苯地平的标准曲线 | 第21-22页 |
·平衡透析 | 第22页 |
·数据处理 | 第22页 |
2 结果 | 第22-31页 |
·肝微粒体的蛋白含量 | 第23页 |
·睾酮和硝苯地平的标准曲线及方法验证 | 第23页 |
·睾酮的标准曲线及方法验证 | 第23页 |
·硝苯地平的标准曲线及方法验证 | 第23页 |
·睾酮与肝微粒体的非特异性结合 | 第23-28页 |
·硝苯地平与肝微粒体的非特异性结合 | 第28-30页 |
·睾酮和硝苯地平非特异性结合的比较 | 第30-31页 |
3 讨论 | 第31-33页 |
第三章 非特异性结合对睾酮6?羟基化反应动力学的影响 | 第33-39页 |
1 材料与方法 | 第33-34页 |
·材料 | 第33-34页 |
·试剂 | 第33页 |
·仪器 | 第33-34页 |
·方法 | 第34页 |
·睾酮与肝微粒体非特异性结合的测定 | 第34页 |
·睾酮6β羟基化反应活性的测定 | 第34页 |
·睾酮6β羟基化反应动力学研究 | 第34页 |
2 结果 | 第34-38页 |
·睾酮6β羟基化反应 | 第34-35页 |
·非特异性结合对睾酮6β羟基化反应动力学的影响 | 第35-37页 |
·鼠肝微粒体 | 第35页 |
·人肝微粒体 | 第35-37页 |
·非特异性结合对睾酮6β羟基化反应动力学参数的影响 | 第37-38页 |
3 讨论 | 第38-39页 |
第四章 非特异性结合对硝苯地平氧化反应动力学的影响 | 第39-44页 |
1 材料与方法 | 第39-40页 |
·材料 | 第39页 |
·试剂 | 第39页 |
·仪器 | 第39页 |
·方法 | 第39-40页 |
·硝苯地平与肝微粒体非特异性结合的测定 | 第39页 |
·硝苯地平氧化反应活性的测定 | 第39页 |
·硝苯地平氧化反应动力学研究 | 第39-40页 |
2 结果 | 第40-43页 |
·硝苯地平氧化反应 | 第40页 |
·非特异性结合对硝苯地平氧化反应动力学的影响 | 第40页 |
·鼠肝微粒体 | 第40页 |
·人肝微粒体 | 第40页 |
·非特异性结合对硝苯地平氧化反应动力学参数的影响 | 第40-43页 |
3 讨论 | 第43-44页 |
第五章 结论——非特异性结合对于CYP3A4酶促反应动力学的影响 | 第44-47页 |
1 非特异性结合的性质 | 第44-45页 |
2 实验体系对非特异性结合的影响 | 第45页 |
3 非特异性结合对CYP3A4酶促反应动力学的影响 | 第45-46页 |
·非特异性结合对动力学模型的影响 | 第45页 |
·非特异性结合对动力学参数的影响 | 第45-46页 |
4 总结 | 第46-47页 |
第六章 总结及展望 | 第47-48页 |
1 结论 | 第47页 |
2 创新点 | 第47页 |
3 后续工作 | 第47-48页 |
英文摘要 | 第48-50页 |
参考文献 | 第50-54页 |
致谢 | 第54-55页 |
学位论文独创性声明 | 第55页 |
学位论文版权的使用授权书 | 第55页 |