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整合素αvβ3受体抑制剂的分子设计、合成及生物学活性研究

一 学术背景第1-35页
 1.新生血管生成与恶性肿瘤的增殖、侵润和转移第8-13页
   ·肿瘤细胞增殖诱导新生血管生成第8-9页
   ·新生血管生成介导肿瘤的转移第9-13页
 2.肿瘤新生血管生成机制第13-19页
   ·在正负血管生长因子调控下的新生血管生成第13-15页
   ·肿瘤新生血管生成是经诱导产生的第15-17页
   ·新生血管生成中的细胞粘附分子第17-19页
 3.整合素与新生血管生成第19-31页
   ·整合素的结构、分类及其组织细胞分布第19-22页
   ·整合素与细胞骨架蛋白第22页
   ·整合素介导的信号传导第22-27页
   ·整合素在新生血管生成中的作用第27-31页
 4.RGD序列肽第31-35页
   ·RGD序列肽研究概况第31-32页
   ·RGD序列肽与血管内皮细胞的相互作用第32页
   ·RGD配基与其受体的相互作用第32-35页
二.课题设计第35-52页
 1 选择性整合素α_vβ_3受体拮抗剂的设计第35页
 2 整合素α_vβ_3受体抑制剂的国内外研究现状第35-43页
 3 沙利度胺及其类似物EM12的生物活性及其构效关系第43-48页
   ·沙利度胺及其类似物EM12对新生血管生成的抑制第43-47页
   ·沙利度胺的构效关系研究概况第47-48页
 4 课题设计思想第48-49页
 5 目标化合物的设计第49-52页
   ·AI-TⅠ系列目标物的设计第49-50页
   ·AI-TⅡ系列目标物的设计第50-51页
   ·AI-TⅢ系列目标物的设计第51-52页
三.目标化合物的合成及鉴定第52-99页
 1 合成目标物所需模块分子的制备第52-59页
 2 5-羧基-1,3-二-氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类目标物的合成第59-65页
   ·合成路线设计第60页
   ·5-羧基-1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类目标物的合成第60-65页
 3 5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类目标物的合成第65-75页
   ·合成路线设计第65-68页
   ·N-乙氧羰基-4-硝基邻苯二甲酰亚胺的制备第68-70页
   ·5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚-2-丙酸苄酯的制备第70-73页
   ·5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类目标物的合成第73-75页
 4 主要中间体和目标物的化学结构、理化性质及图谱数据第75-99页
四.目标物的生物学活性研究第99-112页
 1 目标物对人脐静脉血管内皮细胞株(ECV304)的抑制活性研究第99-100页
 2 目标化合物对血小板凝集抑制活性研究第100-101页
 3 目标化合物的免疫调节活性研究第101页
 4 药理实验与结果第101-112页
五.结果与讨论第112-118页
 1 目标物的合成第112-113页
 2 目标物的生物学活性初步研究第113-114页
 3 目标化合物的构象分析第114-117页
 4 本论文研究中存在的一些问题第117-118页
六.总结第118-120页
七.实验部分第120-138页
八.参考文献第138-152页
九.致谢第152-153页
十.作者简历第153-155页
十一.图谱第155-185页
十二.综述:肿瘤血管生成抑制剂研究进展第185-195页
十三.中文摘要第195-199页
十四.英文摘要第199-202页

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