一 学术背景 | 第1-35页 |
1.新生血管生成与恶性肿瘤的增殖、侵润和转移 | 第8-13页 |
·肿瘤细胞增殖诱导新生血管生成 | 第8-9页 |
·新生血管生成介导肿瘤的转移 | 第9-13页 |
2.肿瘤新生血管生成机制 | 第13-19页 |
·在正负血管生长因子调控下的新生血管生成 | 第13-15页 |
·肿瘤新生血管生成是经诱导产生的 | 第15-17页 |
·新生血管生成中的细胞粘附分子 | 第17-19页 |
3.整合素与新生血管生成 | 第19-31页 |
·整合素的结构、分类及其组织细胞分布 | 第19-22页 |
·整合素与细胞骨架蛋白 | 第22页 |
·整合素介导的信号传导 | 第22-27页 |
·整合素在新生血管生成中的作用 | 第27-31页 |
4.RGD序列肽 | 第31-35页 |
·RGD序列肽研究概况 | 第31-32页 |
·RGD序列肽与血管内皮细胞的相互作用 | 第32页 |
·RGD配基与其受体的相互作用 | 第32-35页 |
二.课题设计 | 第35-52页 |
1 选择性整合素α_vβ_3受体拮抗剂的设计 | 第35页 |
2 整合素α_vβ_3受体抑制剂的国内外研究现状 | 第35-43页 |
3 沙利度胺及其类似物EM12的生物活性及其构效关系 | 第43-48页 |
·沙利度胺及其类似物EM12对新生血管生成的抑制 | 第43-47页 |
·沙利度胺的构效关系研究概况 | 第47-48页 |
4 课题设计思想 | 第48-49页 |
5 目标化合物的设计 | 第49-52页 |
·AI-TⅠ系列目标物的设计 | 第49-50页 |
·AI-TⅡ系列目标物的设计 | 第50-51页 |
·AI-TⅢ系列目标物的设计 | 第51-52页 |
三.目标化合物的合成及鉴定 | 第52-99页 |
1 合成目标物所需模块分子的制备 | 第52-59页 |
2 5-羧基-1,3-二-氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类目标物的合成 | 第59-65页 |
·合成路线设计 | 第60页 |
·5-羧基-1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类目标物的合成 | 第60-65页 |
3 5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类目标物的合成 | 第65-75页 |
·合成路线设计 | 第65-68页 |
·N-乙氧羰基-4-硝基邻苯二甲酰亚胺的制备 | 第68-70页 |
·5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚-2-丙酸苄酯的制备 | 第70-73页 |
·5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类目标物的合成 | 第73-75页 |
4 主要中间体和目标物的化学结构、理化性质及图谱数据 | 第75-99页 |
四.目标物的生物学活性研究 | 第99-112页 |
1 目标物对人脐静脉血管内皮细胞株(ECV304)的抑制活性研究 | 第99-100页 |
2 目标化合物对血小板凝集抑制活性研究 | 第100-101页 |
3 目标化合物的免疫调节活性研究 | 第101页 |
4 药理实验与结果 | 第101-112页 |
五.结果与讨论 | 第112-118页 |
1 目标物的合成 | 第112-113页 |
2 目标物的生物学活性初步研究 | 第113-114页 |
3 目标化合物的构象分析 | 第114-117页 |
4 本论文研究中存在的一些问题 | 第117-118页 |
六.总结 | 第118-120页 |
七.实验部分 | 第120-138页 |
八.参考文献 | 第138-152页 |
九.致谢 | 第152-153页 |
十.作者简历 | 第153-155页 |
十一.图谱 | 第155-185页 |
十二.综述:肿瘤血管生成抑制剂研究进展 | 第185-195页 |
十三.中文摘要 | 第195-199页 |
十四.英文摘要 | 第199-202页 |