| 致谢 | 第1-7页 |
| 摘要 | 第7-10页 |
| ABSTRACT | 第10-16页 |
| 1 引言 | 第16-20页 |
| 2 文献综述 | 第20-46页 |
| ·吲哚啉-2-甲酸的合成 | 第20-28页 |
| ·外消旋吲哚啉-2-甲酸的合成 | 第20-24页 |
| ·(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成 | 第24-28页 |
| ·"手性源"合成法综述 | 第28-29页 |
| ·L-苯丙氨酸的硝化 | 第29-30页 |
| ·钝化芳环的硝化反应 | 第30-38页 |
| ·硝酸盐/硫酸为硝化试剂 | 第30-32页 |
| ·硝酸酯作为硝化试剂 | 第32-34页 |
| ·硝酸为硝化试剂 | 第34-36页 |
| ·氮氧化物为硝化试剂 | 第36-38页 |
| ·小结 | 第38页 |
| ·钝化芳环的卤代反应 | 第38-42页 |
| ·钝化芳环的氯代反应 | 第39-40页 |
| ·钝化芳环的溴化反应 | 第40-41页 |
| ·小结 | 第41-42页 |
| ·逆合成分析及拟采用的合成路线 | 第42-46页 |
| ·逆合成分析 | 第42-44页 |
| ·可行性分析 | 第44-46页 |
| 3 L-苯丙氮酸的硝化工艺研究 | 第46-77页 |
| ·4-硝基-L-苯丙氨酸的制备 | 第47-59页 |
| ·实验部分 | 第47-49页 |
| ·实验结果与讨论 | 第49-59页 |
| ·小结 | 第59页 |
| ·4-硝基-L-苯丙氨酸的硝化制备2,4-二硝基-L-苯丙氨酸 | 第59-64页 |
| ·实验部分 | 第59-60页 |
| ·结果与讨论 | 第60-64页 |
| ·小结 | 第64页 |
| ·L-苯丙氨酸的"一锅法"硝化制备2,4-二硝基-L-苯丙氨酸 | 第64-68页 |
| ·实验部分 | 第64-65页 |
| ·结果与讨论 | 第65-68页 |
| ·小结 | 第68页 |
| ·4-二硝基-L-苯丙氨酸溶解度的测定 | 第68-75页 |
| ·实验部分 | 第68-70页 |
| ·结果与讨论 | 第70-75页 |
| ·小结 | 第75页 |
| ·本章小结 | 第75-77页 |
| 4 6-硝基-(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成 | 第77-91页 |
| ·引言 | 第77页 |
| ·实验部分 | 第77-79页 |
| ·实验试剂与仪器 | 第77-78页 |
| ·实验操作 | 第78页 |
| ·量子化学计算 | 第78-79页 |
| ·结果与讨论 | 第79-86页 |
| ·结构鉴定 | 第79-81页 |
| ·2.4-二硝基-L-苯丙氨酸环合影响因素的考察 | 第81-83页 |
| ·机理分析 | 第83-84页 |
| ·量子化学计算结果 | 第84-85页 |
| ·小结 | 第85-86页 |
| ·硝基胺解反应的扩展 | 第86-89页 |
| ·实验部分 | 第86-87页 |
| ·结果与讨论 | 第87-89页 |
| ·小结 | 第89页 |
| ·本章小结 | 第89-91页 |
| 5 4-硝基-L-苯丙氨酸的溴化环合反应合成6-硝基-(S)-吲哚啉-2-甲酸 | 第91-107页 |
| ·2-溴-4-硝基-L-苯丙氨酸的制备 | 第91-102页 |
| ·引言 | 第91页 |
| ·实验部分 | 第91-93页 |
| ·结果与讨论 | 第93-101页 |
| ·反应的立体选择性 | 第101页 |
| ·小结 | 第101-102页 |
| ·6-硝基-(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成 | 第102-106页 |
| ·引言 | 第102页 |
| ·实验部分 | 第102-103页 |
| ·2-溴-4-硝基-L-苯丙氨酸环合影响因素的考察 | 第103-106页 |
| ·小结 | 第106页 |
| ·本章小结 | 第106-107页 |
| 6 (S)-吲哚啉-2-甲酸的合成 | 第107-114页 |
| ·引言 | 第107页 |
| ·实验部分 | 第107-108页 |
| ·主要试剂和分析仪器 | 第107页 |
| ·实验操作 | 第107-108页 |
| ·结果与讨论 | 第108-112页 |
| ·结构鉴定 | 第108-109页 |
| ·反应较优条件的确定 | 第109-112页 |
| ·本章小结 | 第112-114页 |
| 7 培哚普利的合成 | 第114-119页 |
| ·培哚普利简介 | 第114-115页 |
| ·实验部分 | 第115-116页 |
| ·主要试剂和分析仪器 | 第115页 |
| ·实验操作 | 第115-116页 |
| ·结果与讨论 | 第116-118页 |
| ·结构鉴定 | 第116-117页 |
| ·载体的选择 | 第117页 |
| ·反应条件的选择 | 第117-118页 |
| ·本章小结 | 第118-119页 |
| 结论与创新点 | 第119-122页 |
| 参考文献 | 第122-136页 |
| 作者简历及在学期间所取得的科研成果 | 第136-137页 |
