| 摘要 | 第2-3页 |
| Abstract | 第3-4页 |
| 引言 | 第8-9页 |
| 1 文献综述 | 第9-21页 |
| 1.0 齐墩果酸Mannich碱衍生物的活性研究 | 第9-11页 |
| 1.1 齐墩果酸Claisen-Schmidt衍生物的合成与活性研究 | 第11-12页 |
| 1.2 CDDO系列衍生物的活性研究 | 第12-14页 |
| 1.3 ABPP技术的发展及现状 | 第14-19页 |
| 1.3.1 PAL-ABPP | 第15-16页 |
| 1.3.2 CC-ABPP | 第16-17页 |
| 1.3.3 PAL-CC-ABPP | 第17-19页 |
| 1.4 选题意义 | 第19-21页 |
| 2 实验部分 | 第21-54页 |
| 2.1 材料与仪器 | 第21-25页 |
| 2.1.1 原料及试剂 | 第21-24页 |
| 2.1.2 仪器设备 | 第24-25页 |
| 2.2 3-氧代齐墩果酸衍生物的合成 | 第25-40页 |
| 2.2.1 3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(1) | 第25-26页 |
| 2.2.2 2-(四氢吡咯-1-基)甲基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(2a) | 第26-27页 |
| 2.2.3 2-(哌啶-1-基)甲基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(2b) | 第27页 |
| 2.2.4 2-(吗啡啉-1-基)甲基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(2c) | 第27-28页 |
| 2.2.5 2-(N-甲基吡咯烷酮-3-基)甲基-3-氧代-齐墩果-12烯-28β-羧酸(3a) | 第28-29页 |
| 2.2.6 2-(4-哌啶酮-3-基)甲基-3-氧代-齐墩果-12烯-28β-羧酸(3b) | 第29-30页 |
| 2.2.7 2-(1,3-环己二酮-2-基)甲基-3-氧代-齐墩果-12烯-28β-羧酸(3c) | 第30页 |
| 2.2.8 2(E)-(4-甲基苯基)亚甲基-3-氧代-齐墩果-12烯-28β-羧酸(4a) | 第30-31页 |
| 2.2.9 2(E)-(4-二甲氨基苯基)亚甲基-3-氧代-齐墩果-12烯-28β-羧酸(4b) | 第31-32页 |
| 2.2.10 2 (E)-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)亚甲基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(4c) | 第32-33页 |
| 2.2.11 2(E)-(2-乙氧基-5-硝基苯基)亚甲基-3-氧代-齐墩果-12烯-28β-羧酸(4d) | 第33页 |
| 2.2.12 2(E)-(3,4,5-三甲氧基苯-2基)亚甲基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(4e) | 第33-34页 |
| 2.2.13 2(E)-(吡啶-4-基)亚甲基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(4f) | 第34-35页 |
| 2.2.14 2(E)-(吡啶-3-基)亚甲基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(4g) | 第35-36页 |
| 2.2.15 2(E)-(吡啶-2-基)亚甲基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(4h) | 第36页 |
| 2.2.16 2(E)-(2-吡咯-2基)亚甲基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(4i) | 第36-37页 |
| 2.2.17 2-亚甲基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸(4j) | 第37-38页 |
| 2.2.18 3-氧代-齐墩果-12-烯-28β-羧酸甲酯(1-1) | 第38页 |
| 2.2.19 2-(二甲氨基苯-4-基)亚甲基-3-氧代-齐墩果-12烯-28β-羧酸甲酯(4b-1) | 第38-40页 |
| 2.3 探针功能基团的合成 | 第40-45页 |
| 2.3.1 1-氨基-11-叠氮基-3,6,9-三氧杂十一烷(11) | 第40-41页 |
| 2.3.2 12a的合成 | 第41-42页 |
| 2.3.3 12b的合成 | 第42页 |
| 2.3.4 13b的合成 | 第42-43页 |
| 2.3.5 14b的合成 | 第43页 |
| 2.3.6 生物素N-羟基琥珀酰亚胺活性酯(16) | 第43-44页 |
| 2.3.7 N-2-丙炔基生物素酰胺(17) | 第44页 |
| 2.3.8 18a的合成 | 第44-45页 |
| 2.4 目标探针分子的合成 | 第45-50页 |
| 2.4.1 5a的合成 | 第45-46页 |
| 2.4.2 6a的合成 | 第46-47页 |
| 2.4.3 5b的合成 | 第47页 |
| 2.4.4 5c的合成 | 第47-48页 |
| 2.4.5 6c的合成 | 第48-49页 |
| 2.4.6 5d的合成 | 第49-50页 |
| 2.4.7 6d的合成 | 第50页 |
| 2.5 目标化合物的活性评价 | 第50-54页 |
| 2.5.1 试验用溶液的配制 | 第50-51页 |
| 2.5.2 细胞培养 | 第51-52页 |
| 2.5.3 细胞体外增值抑制活性评价 | 第52-54页 |
| 3 结果与讨论 | 第54-61页 |
| 3.1 目标化合物的分子设计 | 第54-55页 |
| 3.2 目标化合物的合成方法 | 第55-58页 |
| 3.2.1 目标化合物1的合成方法 | 第55页 |
| 3.2.2 目标化合物2a的合成方法 | 第55页 |
| 3.2.3 目标化合物3b的合成方法 | 第55-57页 |
| 3.2.4 目标化合物4d的合成方法 | 第57页 |
| 3.2.5 目标化合物4j的合成方法 | 第57-58页 |
| 3.2.6 目标化合物5a的合成方法 | 第58页 |
| 3.2.7 目标化合物18a的合成方法 | 第58页 |
| 3.2.8 目标化合物6d的合成方法 | 第58页 |
| 3.3 Claisen-Schmidt反应产物的几何构型的确定 | 第58-60页 |
| 3.4 体外抑制肿瘤细胞增殖活性和构效关系 | 第60-61页 |
| 结论 | 第61-62页 |
| 参考文献 | 第62-65页 |
| 附录A 部分化合物谱图 | 第65-82页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第82-83页 |
| 致谢 | 第83-85页 |
