摘要 | 第1-5页 |
Abstract | 第5-9页 |
引言 | 第9-10页 |
1 文献综述 | 第10-25页 |
·细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂研究进展 | 第10-12页 |
·黄酮及其衍生物研究进展 | 第12-24页 |
·Flavopiridol及其衍生物 | 第12-14页 |
·P276-00 | 第14页 |
·黄芩黄酮 | 第14-17页 |
·黄芩黄酮衍生物 | 第17-19页 |
·其它黄酮衍生物 | 第19-21页 |
·查耳酮类衍生物 | 第21-23页 |
·橙酮与异黄酮衍生物 | 第23-24页 |
·本文研究内容 | 第24-25页 |
2 黄芩黄酮先导化合物的制备与表征 | 第25-40页 |
·实验材料 | 第25-26页 |
·试剂 | 第25-26页 |
·原料 | 第26页 |
·仪器 | 第26页 |
·实验方法 | 第26-30页 |
·黄芩黄酮总苷元的制备 | 第26-27页 |
·黄芩素的分离 | 第27页 |
·汉黄芩素的分离 | 第27页 |
·木蝴蝶素-A的分离 | 第27页 |
·聚酰胺薄层色谱法 | 第27页 |
·HPLC-UV含量测定法 | 第27-30页 |
·结果与讨论 | 第30-39页 |
·原理 | 第30-31页 |
·影响黄芩素制备的因素 | 第31-37页 |
·黄芩素的结构表征 | 第37页 |
·汉黄芩素的分离与结构表征 | 第37-38页 |
·木蝴蝶素-A的分离与结构表征 | 第38-39页 |
·黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素的含量 | 第39页 |
·小结 | 第39-40页 |
3 黄芩黄酮Mannich碱衍生物的半合成与表征 | 第40-54页 |
·实验材料 | 第40-41页 |
·半合成方法 | 第41页 |
·结果与讨论 | 第41-53页 |
·8-(4-羟基哌啶基)-亚甲基黄芩素(BA-j) | 第41-42页 |
·8-(N-羟乙基哌嗪基)-亚甲基黄芩素(BA-i) | 第42-43页 |
·8-哌嗪基亚甲基黄芩素(BA-h) | 第43-44页 |
·6-二甲氨基亚甲基汉黄芩素(WA-a) | 第44页 |
·6-1吡咯烷基亚甲基汉黄芩素(WA-b) | 第44-45页 |
·6-哌啶基亚甲基汉黄芩素(WA-c) | 第45-46页 |
·6-吗啉基亚甲基汉黄芩素(WA-d) | 第46页 |
·6-硫代吗啉基亚甲基汉黄芩素(WA-e) | 第46-47页 |
·6-甲基哌嗪基亚甲基汉黄芩素(WA-f) | 第47-48页 |
·6-哌嗪基亚甲基汉黄芩素(WA-h) | 第48页 |
·6-二乙醇胺基亚甲基汉黄芩素(WA-g) | 第48-49页 |
·6-(N-羟乙基哌嗪)-亚甲基汉黄芩素(WA-i) | 第49-50页 |
·6-(4-羟基哌啶基)-亚甲基汉黄芩素(WA-j) | 第50页 |
·8-(N-甲基哌嗪)-亚甲基木蝴蝶素-A(OA-f) | 第50-51页 |
·8-(N-羟乙基哌嗪)-亚甲基木蝴蝶素-A(OA-i) | 第51-52页 |
·8-(4-羟基哌啶基)-亚甲基木蝴蝶素-A(OA-j) | 第52-53页 |
·讨论 | 第53页 |
·小结 | 第53-54页 |
4 先导化合物及其衍生物对CDK1/Cyclin B的抑制活性评价 | 第54-63页 |
·实验材料 | 第54-55页 |
·实验试剂 | 第54-55页 |
·实验仪器 | 第55页 |
·实验方法 | 第55-58页 |
·测定原理 | 第55-56页 |
·测定方法 | 第56页 |
·IC_(50)的计算 | 第56-58页 |
·结果与讨论 | 第58-62页 |
·小结 | 第62-63页 |
结论 | 第63-64页 |
参考文献 | 第64-68页 |
附图1 质谱谱图 | 第68-70页 |
附图2 ~1H NMR谱图 | 第70-72页 |
附图3 红外光谱 | 第72-74页 |
攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第74-75页 |
致谢 | 第75-77页 |