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CDK1抑制剂黄芩黄酮Mannich碱衍生物的制备及构效关系研究

摘要第1-5页
Abstract第5-9页
引言第9-10页
1 文献综述第10-25页
   ·细胞周期素依赖蛋白激酶抑制剂研究进展第10-12页
   ·黄酮及其衍生物研究进展第12-24页
     ·Flavopiridol及其衍生物第12-14页
     ·P276-00第14页
     ·黄芩黄酮第14-17页
     ·黄芩黄酮衍生物第17-19页
     ·其它黄酮衍生物第19-21页
     ·查耳酮类衍生物第21-23页
     ·橙酮与异黄酮衍生物第23-24页
   ·本文研究内容第24-25页
2 黄芩黄酮先导化合物的制备与表征第25-40页
   ·实验材料第25-26页
     ·试剂第25-26页
     ·原料第26页
     ·仪器第26页
   ·实验方法第26-30页
     ·黄芩黄酮总苷元的制备第26-27页
     ·黄芩素的分离第27页
     ·汉黄芩素的分离第27页
     ·木蝴蝶素-A的分离第27页
     ·聚酰胺薄层色谱法第27页
     ·HPLC-UV含量测定法第27-30页
   ·结果与讨论第30-39页
     ·原理第30-31页
     ·影响黄芩素制备的因素第31-37页
     ·黄芩素的结构表征第37页
     ·汉黄芩素的分离与结构表征第37-38页
     ·木蝴蝶素-A的分离与结构表征第38-39页
     ·黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素的含量第39页
   ·小结第39-40页
3 黄芩黄酮Mannich碱衍生物的半合成与表征第40-54页
   ·实验材料第40-41页
   ·半合成方法第41页
   ·结果与讨论第41-53页
     ·8-(4-羟基哌啶基)-亚甲基黄芩素(BA-j)第41-42页
     ·8-(N-羟乙基哌嗪基)-亚甲基黄芩素(BA-i)第42-43页
     ·8-哌嗪基亚甲基黄芩素(BA-h)第43-44页
     ·6-二甲氨基亚甲基汉黄芩素(WA-a)第44页
     ·6-1吡咯烷基亚甲基汉黄芩素(WA-b)第44-45页
     ·6-哌啶基亚甲基汉黄芩素(WA-c)第45-46页
     ·6-吗啉基亚甲基汉黄芩素(WA-d)第46页
     ·6-硫代吗啉基亚甲基汉黄芩素(WA-e)第46-47页
     ·6-甲基哌嗪基亚甲基汉黄芩素(WA-f)第47-48页
     ·6-哌嗪基亚甲基汉黄芩素(WA-h)第48页
     ·6-二乙醇胺基亚甲基汉黄芩素(WA-g)第48-49页
     ·6-(N-羟乙基哌嗪)-亚甲基汉黄芩素(WA-i)第49-50页
     ·6-(4-羟基哌啶基)-亚甲基汉黄芩素(WA-j)第50页
     ·8-(N-甲基哌嗪)-亚甲基木蝴蝶素-A(OA-f)第50-51页
     ·8-(N-羟乙基哌嗪)-亚甲基木蝴蝶素-A(OA-i)第51-52页
     ·8-(4-羟基哌啶基)-亚甲基木蝴蝶素-A(OA-j)第52-53页
     ·讨论第53页
   ·小结第53-54页
4 先导化合物及其衍生物对CDK1/Cyclin B的抑制活性评价第54-63页
   ·实验材料第54-55页
     ·实验试剂第54-55页
     ·实验仪器第55页
   ·实验方法第55-58页
     ·测定原理第55-56页
     ·测定方法第56页
     ·IC_(50)的计算第56-58页
   ·结果与讨论第58-62页
   ·小结第62-63页
结论第63-64页
参考文献第64-68页
附图1 质谱谱图第68-70页
附图2 ~1H NMR谱图第70-72页
附图3 红外光谱第72-74页
攻读硕士学位期间发表学术论文情况第74-75页
致谢第75-77页

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