| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-8页 |
| 引言 | 第8-9页 |
| 1 文献综述 | 第9-29页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究现状 | 第9-21页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶及其分类 | 第9-11页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂的作用机制和结构类型 | 第11-13页 |
| ·组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抗肿瘤作用 | 第13-15页 |
| ·环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展 | 第15-21页 |
| ·多肽的化学合成 | 第21-27页 |
| ·多肽的液相合成 | 第21-22页 |
| ·多肽的固相合成 | 第22-23页 |
| ·氨基酸的保护 | 第23-26页 |
| ·环肽的合成 | 第26-27页 |
| ·环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计 | 第27-29页 |
| 2 环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成 | 第29-52页 |
| ·引言 | 第29-30页 |
| ·实验材料和仪器 | 第30-32页 |
| ·实验材料 | 第30-31页 |
| ·实验仪器 | 第31-32页 |
| ·实验方法 | 第32-41页 |
| ·合成N端保护氨基酸 | 第32页 |
| ·cyclo(-L-Am7(S2Py)-Aib-L-Phe-D-Pro-)(1)的合成 | 第32-35页 |
| ·cyclo(-L-Am7(S2Py)-Aib-L-Phe(4-Me)-D-Pro-)(2)的合成 | 第35-38页 |
| ·cyclo(-L-Asu(NHOH)-Aib-L-Phe(4-Me)-D-Pro-)(3)的合成 | 第38-41页 |
| ·实验结果与讨论 | 第41-51页 |
| ·合成N端保护氨基酸 | 第41页 |
| ·cyclo(-L-Am7(S2Py)-Aib-L-Phe-D-Pro-)(1)的合成结果 | 第41-44页 |
| ·cyclo(-L-Am7(S2Py)-Aib-L-Phe(4-Me)-D-Pro-)(2)的合成结果 | 第44-48页 |
| ·cyclo(-L-Asu(NHOH)-Aib-L-Phe(4-Me)-D-Pro-)(3)的合成结果 | 第48-51页 |
| ·小结 | 第51-52页 |
| 3 环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抗肿瘤活性 | 第52-59页 |
| ·引言 | 第52页 |
| ·实验材料和仪器 | 第52-54页 |
| ·实验材料 | 第52-53页 |
| ·实验仪器 | 第53-54页 |
| ·实验方法 | 第54-55页 |
| ·实验药品的配制 | 第54页 |
| ·肿瘤细胞的培养 | 第54页 |
| ·MTT法测定细胞抑制率 | 第54-55页 |
| ·结晶紫染色法观察细胞形态变化 | 第55页 |
| ·实验结果与讨论 | 第55-58页 |
| ·MTT法测定细胞抑制率 | 第55-57页 |
| ·抑制剂对肿瘤细胞形态影响 | 第57-58页 |
| ·小结 | 第58-59页 |
| 4 环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂与HDLP的相互作用分析 | 第59-63页 |
| ·引言 | 第59页 |
| ·计算方法 | 第59-60页 |
| ·抑制剂配体的准备 | 第59页 |
| ·酶受体的准备 | 第59页 |
| ·对接计算 | 第59-60页 |
| ·结果与讨论 | 第60-62页 |
| ·小结 | 第62-63页 |
| 结论 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-69页 |
| 附录A NMR谱图 | 第69-72页 |
| 附录B 对接所用参数文件 | 第72-79页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第79-80页 |
| 致谢 | 第80-82页 |
