| 致谢 | 第7-8页 |
| 摘要 | 第8-9页 |
| abstract | 第9页 |
| 第一章 绪论 | 第14-22页 |
| 1.1 前言 | 第14-15页 |
| 1.2 Polo样激酶的结构与功能 | 第15-18页 |
| 1.2.1 Polo样激酶的结构 | 第15-17页 |
| 1.2.2 Plk2的生物学功能 | 第17-18页 |
| 1.3 Plk2抑制剂的研究进展 | 第18-20页 |
| 1.4 本课题的研究目的和研究内容 | 第20-22页 |
| 1.4.1 研究目的 | 第20页 |
| 1.4.2 研究内容 | 第20-21页 |
| 1.4.3 拟解决的问题 | 第21-22页 |
| 第二章 Plk2选择性抑制剂的设计 | 第22-27页 |
| 2.1 前言 | 第22页 |
| 2.2 Plk2抑制剂的设计思路 | 第22-25页 |
| 2.3 计算机分子对接模拟 | 第25-27页 |
| 第三章 Plk2选择性抑制剂的合成 | 第27-52页 |
| 3.1 前言 | 第27页 |
| 3.2 实验仪器 | 第27页 |
| 3.3 实验试剂 | 第27-29页 |
| 3.4 实验部分 | 第29-51页 |
| 3.4.1 中间体(R)-2-氯-8-环戊基-7-乙基-5-甲基-7,8-二氢蝶啶-6(5H)-酮(75039-55-5)的合成 | 第31-33页 |
| 3.4.2 中间体2-氯-7-乙基-5-甲基-8-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-7,8-二氢蝶啶-6(5H)-酮(1313518-04-5)的合成 | 第33-34页 |
| 3.4.3 目标化合物C1-C7以及C27的合成 | 第34-37页 |
| 3.4.4 目标化合物C8-C26的合成 | 第37-44页 |
| 3.4.5 目标化合物C28-C44的合成 | 第44-51页 |
| 3.5 本章小结 | 第51-52页 |
| 第四章 四氢蝶啶类衍生物的生物活性评价 | 第52-61页 |
| 4.1 前言 | 第52页 |
| 4.2 实验仪器 | 第52-53页 |
| 4.3 实验试剂 | 第53页 |
| 4.4 Plk1-3体外半数抑制浓度的测定 | 第53-58页 |
| 4.4.1 实验内容 | 第53-55页 |
| 4.4.2 结果讨论 | 第55-58页 |
| 4.5 体外抗肿瘤细胞增殖试验 | 第58-61页 |
| 4.5.1 CCK8法基本原理 | 第58页 |
| 4.5.2 实验内容 | 第58-60页 |
| 4.5.3 结果讨论 | 第60-61页 |
| 第五章 结论与展望 | 第61-63页 |
| 5.1 结论 | 第61-62页 |
| 5.2 展望 | 第62-63页 |
| 参考文献 | 第63-67页 |
| 附录 | 第67-73页 |
| 攻读硕士学位期间的学术活动及成果情况 | 第73-74页 |