摘要 | 第7-8页 |
Abstract | 第8页 |
符号说明 | 第9-10页 |
第1章 绪论 | 第10-17页 |
1.1 化疗相关性止吐药 | 第10-12页 |
1.2 手性药物 | 第12-13页 |
1.3 基于NK-1 受体新靶点止吐药物阿瑞匹坦的上市及其优势 | 第13页 |
1.4 阿瑞吡坦的药理作用 | 第13-14页 |
1.5 阿瑞吡坦毒理 | 第14-15页 |
1.6 临床药代动力学研究 | 第15页 |
1.7 展望 | 第15-17页 |
第2章 阿瑞吡坦的合成 | 第17-43页 |
2.1 阿瑞吡坦合成路线的研究 | 第17-23页 |
2.2 合成路线的选择 | 第23-24页 |
2.3 确定合成路线 | 第24-29页 |
2.4 实验部分 | 第29-35页 |
2.5 化合物结构解析 | 第35-43页 |
第3章 阿瑞吡坦晶型 | 第43-54页 |
3.1 晶型药物 | 第43-44页 |
3.2 阿瑞吡坦的晶型 | 第44-48页 |
3.3 实验部分 | 第48-49页 |
3.4 晶型数据分析 | 第49-54页 |
第4章 结果与讨论 | 第54-59页 |
4.1 对 2-[(R)1[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]4(4-甲氧基苄基)吗啉3酮(4)的工艺研究 | 第54页 |
4.2 小试放大实验研究 | 第54-55页 |
4.3 对(R)2[(R)1[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]4(4-甲氧基苄基)吗啉3酮(4)的工艺研究 | 第55页 |
4.4 碱性环境的选择 | 第55-56页 |
4.5 (2R,3S)2[(1R)1[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]3(4-氟苯基)吗啉(2)的合成工艺的研究 | 第56页 |
4.6 阿瑞吡坦绝对构型的确定 | 第56-57页 |
4.7 阿瑞吡坦晶型方法学分析 | 第57-59页 |
结论 | 第59-61页 |
参考文献 | 第61-64页 |
附录 | 第64-74页 |
攻读学位期间取得的研究成果 | 第74-75页 |
致谢 | 第75页 |