| 摘要 | 第7-8页 |
| Abstract | 第8页 |
| 符号说明 | 第9-10页 |
| 第1章 绪论 | 第10-17页 |
| 1.1 化疗相关性止吐药 | 第10-12页 |
| 1.2 手性药物 | 第12-13页 |
| 1.3 基于NK-1 受体新靶点止吐药物阿瑞匹坦的上市及其优势 | 第13页 |
| 1.4 阿瑞吡坦的药理作用 | 第13-14页 |
| 1.5 阿瑞吡坦毒理 | 第14-15页 |
| 1.6 临床药代动力学研究 | 第15页 |
| 1.7 展望 | 第15-17页 |
| 第2章 阿瑞吡坦的合成 | 第17-43页 |
| 2.1 阿瑞吡坦合成路线的研究 | 第17-23页 |
| 2.2 合成路线的选择 | 第23-24页 |
| 2.3 确定合成路线 | 第24-29页 |
| 2.4 实验部分 | 第29-35页 |
| 2.5 化合物结构解析 | 第35-43页 |
| 第3章 阿瑞吡坦晶型 | 第43-54页 |
| 3.1 晶型药物 | 第43-44页 |
| 3.2 阿瑞吡坦的晶型 | 第44-48页 |
| 3.3 实验部分 | 第48-49页 |
| 3.4 晶型数据分析 | 第49-54页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第54-59页 |
| 4.1 对 2-[(R)1[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]4(4-甲氧基苄基)吗啉3酮(4)的工艺研究 | 第54页 |
| 4.2 小试放大实验研究 | 第54-55页 |
| 4.3 对(R)2[(R)1[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]4(4-甲氧基苄基)吗啉3酮(4)的工艺研究 | 第55页 |
| 4.4 碱性环境的选择 | 第55-56页 |
| 4.5 (2R,3S)2[(1R)1[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]3(4-氟苯基)吗啉(2)的合成工艺的研究 | 第56页 |
| 4.6 阿瑞吡坦绝对构型的确定 | 第56-57页 |
| 4.7 阿瑞吡坦晶型方法学分析 | 第57-59页 |
| 结论 | 第59-61页 |
| 参考文献 | 第61-64页 |
| 附录 | 第64-74页 |
| 攻读学位期间取得的研究成果 | 第74-75页 |
| 致谢 | 第75页 |