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化疗止吐药阿瑞吡坦的合成及其工艺研究

摘要第7-8页
Abstract第8页
符号说明第9-10页
第1章 绪论第10-17页
    1.1 化疗相关性止吐药第10-12页
    1.2 手性药物第12-13页
    1.3 基于NK-1 受体新靶点止吐药物阿瑞匹坦的上市及其优势第13页
    1.4 阿瑞吡坦的药理作用第13-14页
    1.5 阿瑞吡坦毒理第14-15页
    1.6 临床药代动力学研究第15页
    1.7 展望第15-17页
第2章 阿瑞吡坦的合成第17-43页
    2.1 阿瑞吡坦合成路线的研究第17-23页
    2.2 合成路线的选择第23-24页
    2.3 确定合成路线第24-29页
    2.4 实验部分第29-35页
    2.5 化合物结构解析第35-43页
第3章 阿瑞吡坦晶型第43-54页
    3.1 晶型药物第43-44页
    3.2 阿瑞吡坦的晶型第44-48页
    3.3 实验部分第48-49页
    3.4 晶型数据分析第49-54页
第4章 结果与讨论第54-59页
    4.1 对 2-[(R)1[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]4(4-甲氧基苄基)吗啉3酮(4)的工艺研究第54页
    4.2 小试放大实验研究第54-55页
    4.3 对(R)2[(R)1[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]4(4-甲氧基苄基)吗啉3酮(4)的工艺研究第55页
    4.4 碱性环境的选择第55-56页
    4.5 (2R,3S)2[(1R)1[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]3(4-氟苯基)吗啉(2)的合成工艺的研究第56页
    4.6 阿瑞吡坦绝对构型的确定第56-57页
    4.7 阿瑞吡坦晶型方法学分析第57-59页
结论第59-61页
参考文献第61-64页
附录第64-74页
攻读学位期间取得的研究成果第74-75页
致谢第75页

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