| 摘要 | 第2-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 引言 | 第9-10页 |
| 1 文献综述 | 第10-20页 |
| 1.1 白杨素及其衍生物的抗肿瘤活性 | 第10-14页 |
| 1.1.1 白杨素烷基化衍生物 | 第10-11页 |
| 1.1.2 白杨素卤化衍生物 | 第11-12页 |
| 1.1.3 白杨素乙酰基化衍生物 | 第12页 |
| 1.1.4 白杨素含磷衍生物 | 第12-13页 |
| 1.1.5 白杨素其他类型衍生物 | 第13-14页 |
| 1.2 细胞周期依赖性激酶 | 第14-18页 |
| 1.2.1 黄酮类衍生物作为CDK抑制剂 | 第14-15页 |
| 1.2.2 CDK1与G2/M期检查点 | 第15-17页 |
| 1.2.3 CDK1与细胞凋亡 | 第17页 |
| 1.2.4 CDK1与低氧诱导因子 | 第17-18页 |
| 1.3 研究内容与意义 | 第18-20页 |
| 2 急性毒性实验探索 | 第20-24页 |
| 2.1 急性毒性预实验 | 第20页 |
| 2.1.1 受试动物 | 第20页 |
| 2.1.2 实验方法 | 第20页 |
| 2.1.3 结果与讨论 | 第20页 |
| 2.2 测定灌胃给药后的血药浓度 | 第20-22页 |
| 2.2.1 实验仪器 | 第20-21页 |
| 2.2.2 标准曲线的绘制 | 第21页 |
| 2.2.3 血药浓度的测定 | 第21-22页 |
| 2.2.4 结果与讨论 | 第22页 |
| 2.3 油相作为分散相灌胃给药 | 第22-23页 |
| 2.3.1 实验方法 | 第22页 |
| 2.3.2 结果与讨论 | 第22-23页 |
| 2.4 本章小结 | 第23-24页 |
| 3 增加目标化合物溶解度 | 第24-39页 |
| 3.1 采用液体制剂技术增溶 | 第26-29页 |
| 3.1.1 化合物 4a溶解度的测定 | 第26页 |
| 3.1.2 加入潜溶剂、增溶剂 | 第26-28页 |
| 3.1.3 化合物 4a微乳的制备 | 第28页 |
| 3.1.4 结果与讨论 | 第28-29页 |
| 3.2 采用结构修饰方法增溶 | 第29-38页 |
| 3.2.1 材料与仪器 | 第29-30页 |
| 3.2.2 Ⅰ类白杨素衍生物的合成 | 第30-33页 |
| 3.2.3 Ⅱ类白杨素衍生物的合成 | 第33-36页 |
| 3.2.4 白杨素衍生物水溶性测试 | 第36-37页 |
| 3.2.5 MTT法测定体外抗增殖活性 | 第37-38页 |
| 3.3 本章小结 | 第38-39页 |
| 4 目标化合物抗肿瘤机制的初步探究 | 第39-56页 |
| 4.1 对HepG2细胞凋亡的影响 | 第39-40页 |
| 4.1.1 实验方法 | 第39页 |
| 4.1.2 实验结果 | 第39-40页 |
| 4.2 对HepG2细胞周期的影响 | 第40-42页 |
| 4.2.1 实验方法 | 第40页 |
| 4.2.2 实验结果 | 第40-42页 |
| 4.3 对HIF-1 表达的影响 | 第42-43页 |
| 4.3.1 实验方法 | 第42-43页 |
| 4.3.2 实验结果 | 第43页 |
| 4.4 分子对接 | 第43-46页 |
| 4.4.1 CDK1蛋白与原配体对接 | 第44-45页 |
| 4.4.2 CDK1蛋白与目标化合物对接 | 第45-46页 |
| 4.5 对CDK1/Cyclin B激酶的抑制活性 | 第46-55页 |
| 4.5.1 实验材料 | 第47-48页 |
| 4.5.2 仪器验证 | 第48-51页 |
| 4.5.3 活性测试 | 第51-55页 |
| 4.6 本章小结 | 第55-56页 |
| 结论 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-61页 |
| 附录 部分化合物核磁谱图 | 第61-71页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第71-72页 |
| 致谢 | 第72-74页 |