摘要 | 第4-5页 |
abstract | 第5页 |
第一章 高效合成类TDOR杂环的方法及其在天然产物全合成中的应用 | 第8-32页 |
1 课题背景介绍 | 第8-12页 |
1.1 普遍存在于小分子药物和天然产物中的含氮杂环化合物 | 第8-11页 |
1.2 TDOR新颖杂环简介 | 第11-12页 |
2 1,2-噁嗪6酮类化合物的合成 | 第12-24页 |
2.1 二碘化钐介导的杂环 1,2-噁嗪6酮的合成 | 第12-13页 |
2.2 Hetero Diels?Alder反应构建杂环 1,2-噁嗪6酮 | 第13-14页 |
2.3 NHC卡宾催化的[3+3]环加成构建杂环 1,2-噁嗪6酮 | 第14-16页 |
2.4 不对称的合成杂环 4,5-环氧-1,2-噁嗪6酮 | 第16-17页 |
2.5 关于其他合成杂环 1,2-噁嗪6酮方法的简述 | 第17-18页 |
2.6 杂环 1,2-噁嗪6酮对抗癌药PM-94128 合成的应用 | 第18-20页 |
2.7 杂环 1,2-噁嗪6酮在抗生素类药物中的应用 | 第20-22页 |
2.8 关于杂环 1,2-噁嗪6酮类化合物生物活性方面的研究 | 第22-24页 |
3 1,2-噁嗪3酮类化合物的合成 | 第24-31页 |
3.1 RCM的方法构建 1,2-噁嗪3酮类化合物的合成 | 第24-25页 |
3.2 NHC的方法构建 1,2-噁嗪3酮类化合物的合成 | 第25-26页 |
3.3 自由基的方法构建 1,2-噁嗪3酮类化合物的合成 | 第26-28页 |
3.4 分子内的Diels-Alder反应构建 1,2-噁嗪3酮类化合物的合成 | 第28-29页 |
3.5 其他构建 1,2-噁嗪3酮类化合物的合成简介 | 第29-30页 |
3.6 关于 1,2-噁嗪3酮类化合物生物活性方面的研究 | 第30-31页 |
4 总结与启发 | 第31-32页 |
第二章 课题设计 | 第32-40页 |
1 引言 | 第32-36页 |
1.1 2H-四氢-4, 6-二氧代-1,2-噁嗪杂环的背景研究 | 第32-33页 |
1.2 具有 2H-四氢-4, 6-二氧代-1,2-噁嗪杂环骨架的天然产物Alchivemycin A | 第33-35页 |
1.3 天然产物Alchivemycin A的逆合成分析 | 第35-36页 |
2 课题设计及可行性分析 | 第36-40页 |
2.1 探索仿生合成 2H-四氢-4, 6-二氧代-1,2-噁嗪杂环 | 第36页 |
2.2 探索RCM反应合成 2H-四氢-4, 6-二氧代-1,2-噁嗪杂环 | 第36-37页 |
2.3 探索[4+2]反应合成 2H-四氢-4, 6-二氧代-1,2-噁嗪杂环 | 第37页 |
2.4 探索[3+3]反应合成 2H-四氢-4, 6-二氧代-1,2-噁嗪杂环 | 第37页 |
2.5 探索串联的迈克尔加成和酯交换反应合成 2H-四氢-4, 6-二氧代-1,2-噁嗪杂环 | 第37-38页 |
2.6 初步的研究结果 | 第38页 |
2.7 研究内容 | 第38-40页 |
第三章 研究结果及讨论 | 第40-52页 |
3.1 引言 | 第40页 |
3.2 TDOR杂环的原料硝酮的合成 | 第40-41页 |
3.3 对TDOR杂环合成反应条件的优化及讨论 | 第41-43页 |
3.4 底物适用范围硝酮的拓展 | 第43-44页 |
3.5 底物适用范围SP碳炔烃化合物的拓展 | 第44-46页 |
3.6 方法适用性的讨论 | 第46-48页 |
3.7 对TDOR杂环结构的简单转化运用及生物活性测定 | 第48-49页 |
3.8 反应机理的讨论 | 第49-50页 |
3.9 本章小结 | 第50-52页 |
第四章 课题展望与计划 | 第52-56页 |
4.1 不对称 2H-四氢-4, 6-二氧代-1,2-噁嗪杂环结构的合成探索 | 第52-54页 |
4.2 天然产物DOS策略 | 第54-56页 |
第五章 论文结论 | 第56-58页 |
第六章 实验部分与化合物结构的表征 | 第58-82页 |
6.1 实验条件说明 | 第58-59页 |
6.2 试剂与溶剂 | 第59页 |
6.3 仪器说明 | 第59页 |
6.4 反应步骤及化合物结构的表征 | 第59-82页 |
参考文献 | 第82-86页 |
发表论文和参加科研情况说明 | 第86-87页 |
附录 | 第87-89页 |
化合物谱图 | 第89-131页 |
致谢 | 第131-132页 |