摘要 | 第4-6页 |
ABSTRACT | 第6-7页 |
符号及缩略说明 | 第14-15页 |
第一章 绪论 | 第15-33页 |
1.1 文献综述 | 第15-22页 |
1.1.1 心力衰竭 | 第15-16页 |
1.1.2 血管紧张素转化酶(ACE) | 第16页 |
1.1.3 血管紧张素受体 | 第16-17页 |
1.1.4 脑啡肽酶(NEP) | 第17页 |
1.1.5 HCN通道 | 第17-18页 |
1.1.6 抗心力衰竭药物 | 第18-22页 |
1.2 沙库比曲概述 | 第22页 |
1.3 合成路线综述 | 第22-26页 |
1.3.1 Sacubitril的合成路线一 | 第22-23页 |
1.3.2 Sacubitril的合成路线二 | 第23-24页 |
1.3.3 Sacubitril的合成路线三 | 第24页 |
1.3.4 Sacubitril的合成路线四 | 第24-25页 |
1.3.5 Sacubitril的合成路线五 | 第25-26页 |
1.4 Suzuki偶联反应 | 第26-27页 |
1.5 不对称氢化反应 | 第27-30页 |
1.6 本论文选题意义 | 第30页 |
1.7 本章小结 | 第30-33页 |
第三章 Sacubitril的合成 | 第33-69页 |
2.1 实验试剂和仪器 | 第33-36页 |
2.1.1 实验主要原料和试剂 | 第33-34页 |
2.1.2 实验仪器 | 第34-35页 |
2.1.3 分析方法 | 第35-36页 |
2.2 Sacubitril的合成 | 第36-57页 |
2.2.1 1,1-联苯基-4-溴化镁的合成 | 第37-38页 |
2.2.2 (R)-3-联苯基-1-氯-2-丙醇的合成 | 第38-41页 |
2.2.3 (R)-1-氯-3-联苯基-2-丁二酰基氨的合成 | 第41-44页 |
2.2.4 (R)-3-联苯基-2-氨基-丙醇的合成 | 第44-45页 |
2.2.5 (R)-3-联苯基-2-叔丁氧羰基氨基-丙醇的合成 | 第45-46页 |
2.2.6 叔丁基(R)-(1-[1,1-联苯基])-3-氧代丙烷基-氨基甲酸酯的成 | 第46-50页 |
2.2.7 Wittig试剂的合成 | 第50-51页 |
2.2.8 (R,E)-5-(1,1-联苯基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基-2-戊烯酸酯的合成 | 第51-53页 |
2.2.9 (4S)-5-(1,1-联苯基)-4-叔丁氧羰基氨基-2-甲基戊酸乙酯 | 第53-54页 |
2.2.10 (4S)-5-(1,1-联苯基)-4-氨基-2-甲基戊酸乙酯的合成 | 第54-55页 |
2.2.11 4-(((2S)-1-(1,1-联苯基)5-乙氧基-4-甲基-5-羰基)氨基)-4-氧代丁酸的合成 | 第55-57页 |
2.3 以D-苯丙氨酸为原料的新路线操作 | 第57-69页 |
2.3.1 (R)-2-氨基-3-(4-碘苯基)丙酸的合成 | 第58-59页 |
2.3.2 (R)-2-叔丁氧羰基氨基-3-(4-碘苯基)丙酸甲酯的合成 | 第59-60页 |
2.3.3 (R)-3-(1,1-联苯基)-2-叔丁氧羰基氨基丙酸甲酯的合成 | 第60-63页 |
2.3.4 叔丁基(R)-(1-[1,1-联苯基])-3-氧代丙烷基-氨基甲酸酯的合成 | 第63-64页 |
2.3.5 不对称氢化反应 | 第64-66页 |
2.3.6 Sacubitril的合成 | 第66-69页 |
第三章 结果与讨论 | 第69-71页 |
第四章 结论与展望 | 第71-73页 |
参考文献 | 第73-77页 |
附录 | 第77-93页 |
致谢 | 第93-95页 |
作者及导师简介 | 第95-96页 |
附件 | 第96-97页 |