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非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成研究

摘要第3-4页
abstract第4-5页
第一章 文献综述第8-21页
    1.1 非甾体抗炎药物简介第8-9页
        1.1.1 非甾体抗炎药物的分类第8-9页
        1.1.2 非甾体抗炎药物的作用机制第9页
    1.2 非甾体抗炎药洛索洛芬钠第9-10页
    1.3 洛索洛芬钠的国外合成研究现状第10-14页
        1.3.1 以 2-(4-卤甲基苯基)丙酸酯为原料第10-11页
        1.3.2 以对甲基苯乙烯为原料第11页
        1.3.3 以己二酸酯为原料第11-12页
        1.3.4 以对卤甲基苯乙烯为原料第12-13页
        1.3.5 以对氯甲基苯乙烯为原料第13页
        1.3.6 以对苯二甲醇为原料第13-14页
    1.4 洛索洛芬钠的国内合成研究现状第14-19页
        1.4.1 以甲苯为原料第15页
        1.4.2 以 2-苯基丙酸为原料第15-16页
        1.4.3 以 4-甲基苯乙酮为原料第16-17页
        1.4.4 以苯乙烯为原料第17页
        1.4.5 以苯乙腈为原料第17-18页
        1.4.6 以环戊酮为原料第18页
        1.4.7 含铱(Ir)配体催化加氢制备手性洛索洛芬第18-19页
    1.5 本论文的研究意义第19-21页
        1.5.1 现有合成路线存在的一些问题第19页
        1.5.2 过程控制策略的基本思想第19-20页
        1.5.3 本论文的研究意义第20-21页
第二章 洛索洛芬钠合成路线设计第21-26页
    2.1 洛索洛芬钠的逆合成分析第21-22页
    2.2 洛索洛芬钠合成路线设计第22-25页
    2.3 洛索洛芬钠合成路线的选择第25-26页
第三章 重要中间体 2-(4-溴甲基苯基)丙酸甲酯的合成第26-39页
    3.1 化合物2的合成第26-27页
        3.1.1 化学反应方程式第26页
        3.1.2 实验结果与讨论第26-27页
    3.2 化合物3的合成第27-30页
        3.2.1 化学反应方程式第27页
        3.2.2 反应机理第27页
        3.2.3 实验结果与讨论第27-30页
    3.3 化合物4的合成第30-32页
        3.3.1 化学反应方程式及其偶联副反应第30页
        3.3.2 反应机理第30-31页
        3.3.3 实验结果与讨论第31-32页
    3.4 化合物5的合成第32-36页
        3.4.1 化学反应方程式第32页
        3.4.2 反应机理第32-34页
        3.4.3 实验结果与讨论第34-36页
    3.5 重要中间体化合物6的合成第36-39页
        3.5.1 化学反应方程及其副反应方程第36页
        3.5.2 反应机理第36-37页
        3.5.3 实验结果与讨论第37-39页
第四章 洛索洛芬钠的合成第39-51页
    4.1 Prins法合成洛索洛芬钠(路线一)第39-48页
        4.1.1 化合物7的合成第39-41页
        4.1.2 化合物8的合成第41-42页
        4.1.3 化合物9的合成第42-45页
        4.1.4 化合物11的合成第45-47页
        4.1.5 洛索洛芬钠(1)的合成第47-48页
    4.2 Stork法合成洛索洛芬钠(路线二)第48-50页
        4.2.1 化合物11的合成第48-49页
        4.2.2 洛索洛芬钠(1)的合成第49-50页
    4.3 路线一(Prins法)和路线二(Stork法)的比较第50-51页
第五章 实验部分第51-59页
    4.1 实验仪器和主要实验药品第51-53页
        4.1.1 实验仪器第51-52页
        4.1.2 主要实验药品第52-53页
    4.2 实验操作第53-59页
        4.2.1 1-(4-甲基苯基)1乙醇(2)的制备第53页
        4.2.2 1-(4-甲基苯基)1氯乙烷(3)的制备第53-54页
        4.2.3 2-(4-甲基苯基)丙酸(4)的制备第54页
        4.2.4 2-(4-溴甲基苯基)丙酸(5)的制备第54-55页
        4.2.5 2-(4-溴甲基苯基)丙酸甲酯(6)的制备第55页
        4.2.6 2-(4-甲酰基苯基)丙酸甲酯(7)的制备第55-56页
        4.2.7 N-(1-环戊烯基)吗啉(8)的制备第56页
        4.2.8 (E)2[4-((2-氧代亚环戊基)甲基)苯基]丙酸甲酯(9)的制备第56-57页
        4.2.9 2-[4-((2-氧代环戊烷基)甲基)苯基]丙酸甲酯(11)的制备第57-58页
        4.2.10 洛索洛芬钠(1)的制备第58-59页
结论与展望第59-60页
参考文献第60-63页
在职研究生期间公开发表的论文第63-64页
致谢第64-65页
附录 相关化合物分析谱图第65-83页

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