摘要 | 第3-4页 |
abstract | 第4-5页 |
第一章 文献综述 | 第8-21页 |
1.1 非甾体抗炎药物简介 | 第8-9页 |
1.1.1 非甾体抗炎药物的分类 | 第8-9页 |
1.1.2 非甾体抗炎药物的作用机制 | 第9页 |
1.2 非甾体抗炎药洛索洛芬钠 | 第9-10页 |
1.3 洛索洛芬钠的国外合成研究现状 | 第10-14页 |
1.3.1 以 2-(4-卤甲基苯基)丙酸酯为原料 | 第10-11页 |
1.3.2 以对甲基苯乙烯为原料 | 第11页 |
1.3.3 以己二酸酯为原料 | 第11-12页 |
1.3.4 以对卤甲基苯乙烯为原料 | 第12-13页 |
1.3.5 以对氯甲基苯乙烯为原料 | 第13页 |
1.3.6 以对苯二甲醇为原料 | 第13-14页 |
1.4 洛索洛芬钠的国内合成研究现状 | 第14-19页 |
1.4.1 以甲苯为原料 | 第15页 |
1.4.2 以 2-苯基丙酸为原料 | 第15-16页 |
1.4.3 以 4-甲基苯乙酮为原料 | 第16-17页 |
1.4.4 以苯乙烯为原料 | 第17页 |
1.4.5 以苯乙腈为原料 | 第17-18页 |
1.4.6 以环戊酮为原料 | 第18页 |
1.4.7 含铱(Ir)配体催化加氢制备手性洛索洛芬 | 第18-19页 |
1.5 本论文的研究意义 | 第19-21页 |
1.5.1 现有合成路线存在的一些问题 | 第19页 |
1.5.2 过程控制策略的基本思想 | 第19-20页 |
1.5.3 本论文的研究意义 | 第20-21页 |
第二章 洛索洛芬钠合成路线设计 | 第21-26页 |
2.1 洛索洛芬钠的逆合成分析 | 第21-22页 |
2.2 洛索洛芬钠合成路线设计 | 第22-25页 |
2.3 洛索洛芬钠合成路线的选择 | 第25-26页 |
第三章 重要中间体 2-(4-溴甲基苯基)丙酸甲酯的合成 | 第26-39页 |
3.1 化合物2的合成 | 第26-27页 |
3.1.1 化学反应方程式 | 第26页 |
3.1.2 实验结果与讨论 | 第26-27页 |
3.2 化合物3的合成 | 第27-30页 |
3.2.1 化学反应方程式 | 第27页 |
3.2.2 反应机理 | 第27页 |
3.2.3 实验结果与讨论 | 第27-30页 |
3.3 化合物4的合成 | 第30-32页 |
3.3.1 化学反应方程式及其偶联副反应 | 第30页 |
3.3.2 反应机理 | 第30-31页 |
3.3.3 实验结果与讨论 | 第31-32页 |
3.4 化合物5的合成 | 第32-36页 |
3.4.1 化学反应方程式 | 第32页 |
3.4.2 反应机理 | 第32-34页 |
3.4.3 实验结果与讨论 | 第34-36页 |
3.5 重要中间体化合物6的合成 | 第36-39页 |
3.5.1 化学反应方程及其副反应方程 | 第36页 |
3.5.2 反应机理 | 第36-37页 |
3.5.3 实验结果与讨论 | 第37-39页 |
第四章 洛索洛芬钠的合成 | 第39-51页 |
4.1 Prins法合成洛索洛芬钠(路线一) | 第39-48页 |
4.1.1 化合物7的合成 | 第39-41页 |
4.1.2 化合物8的合成 | 第41-42页 |
4.1.3 化合物9的合成 | 第42-45页 |
4.1.4 化合物11的合成 | 第45-47页 |
4.1.5 洛索洛芬钠(1)的合成 | 第47-48页 |
4.2 Stork法合成洛索洛芬钠(路线二) | 第48-50页 |
4.2.1 化合物11的合成 | 第48-49页 |
4.2.2 洛索洛芬钠(1)的合成 | 第49-50页 |
4.3 路线一(Prins法)和路线二(Stork法)的比较 | 第50-51页 |
第五章 实验部分 | 第51-59页 |
4.1 实验仪器和主要实验药品 | 第51-53页 |
4.1.1 实验仪器 | 第51-52页 |
4.1.2 主要实验药品 | 第52-53页 |
4.2 实验操作 | 第53-59页 |
4.2.1 1-(4-甲基苯基)1乙醇(2)的制备 | 第53页 |
4.2.2 1-(4-甲基苯基)1氯乙烷(3)的制备 | 第53-54页 |
4.2.3 2-(4-甲基苯基)丙酸(4)的制备 | 第54页 |
4.2.4 2-(4-溴甲基苯基)丙酸(5)的制备 | 第54-55页 |
4.2.5 2-(4-溴甲基苯基)丙酸甲酯(6)的制备 | 第55页 |
4.2.6 2-(4-甲酰基苯基)丙酸甲酯(7)的制备 | 第55-56页 |
4.2.7 N-(1-环戊烯基)吗啉(8)的制备 | 第56页 |
4.2.8 (E)2[4-((2-氧代亚环戊基)甲基)苯基]丙酸甲酯(9)的制备 | 第56-57页 |
4.2.9 2-[4-((2-氧代环戊烷基)甲基)苯基]丙酸甲酯(11)的制备 | 第57-58页 |
4.2.10 洛索洛芬钠(1)的制备 | 第58-59页 |
结论与展望 | 第59-60页 |
参考文献 | 第60-63页 |
在职研究生期间公开发表的论文 | 第63-64页 |
致谢 | 第64-65页 |
附录 相关化合物分析谱图 | 第65-83页 |