基于天然降糖活性成分结构改性的新型PTP1B抑制剂的设计、合成及活性初筛
| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 1 前言 | 第10-19页 |
| 1.1 糖尿病 | 第10-11页 |
| 1.2 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B) | 第11-12页 |
| 1.3 PTP1B抑制剂的研究现状和挑战 | 第12-14页 |
| 1.4 PTP1B晶体结构 | 第14-16页 |
| 1.4.1 PTP1B的催化结合位点 | 第14-15页 |
| 1.4.2 PTP1B的非催化结合位点 | 第15-16页 |
| 1.5 五环三萜类化合物的药理作用 | 第16-17页 |
| 1.6 课题提出及意义 | 第17-19页 |
| 2 目标化合物的设计与合成 | 第19-38页 |
| 2.1 目标化合物的设计 | 第19-21页 |
| 2.2 松香酸衍生物的合成 | 第21-26页 |
| 2.2.1 松香酸衍生物合成路线 | 第21-22页 |
| 2.2.2 松香酸衍生物的合成讨论 | 第22-25页 |
| 2.2.2.1 化合物A1的合成讨论 | 第22-23页 |
| 2.2.2.2 化合物A2的合成讨论 | 第23-24页 |
| 2.2.2.3 化合物A3的合成讨论 | 第24-25页 |
| 2.2.3 松香酸衍生物合成小结 | 第25-26页 |
| 2.3 目标化合物的合成 | 第26-33页 |
| 2.3.1 片段的合成 | 第26-27页 |
| 2.3.2 目标化合物的合成 | 第27-32页 |
| 2.3.2.1 含A1片段目标化合物的合成讨论 | 第27-32页 |
| 2.3.3 目标化合物合成小结 | 第32-33页 |
| 2.4 有关物质的核磁数据分析 | 第33-38页 |
| 3 体外酶活性测试和构效关系的研究 | 第38-41页 |
| 3.1 实验原理及方法 | 第38页 |
| 3.1.1 实验原理 | 第38页 |
| 3.1.2 实验方法 | 第38页 |
| 3.2 实验结果 | 第38-40页 |
| 3.3 构效关系研究 | 第40-41页 |
| 3.3.1 b部分结构改造对抑制率的影响 | 第40页 |
| 3.3.2 c部分结构改造对抑制率的影响 | 第40-41页 |
| 4 合成实验 | 第41-46页 |
| 4.1 设备、仪器 | 第41页 |
| 4.2 试剂 | 第41页 |
| 4.3 实验操作 | 第41-46页 |
| 5 结论 | 第46-47页 |
| 参考文献 | 第47-52页 |
| 附图 | 第52-69页 |
| 攻读硕士学位期间发表论文及科研成果 | 第69-70页 |
| 致谢 | 第70-71页 |
