摘要 | 第1-3页 |
Abstract | 第3-7页 |
第一章 紫杉醇概要及文献综述 | 第7-23页 |
·紫杉醇(TAXOL)简介 | 第7-10页 |
·抗肿瘤新药紫杉醇的发现 | 第7页 |
·紫杉醇的结构和理化性质 | 第7-8页 |
·紫杉醇的抗癌机理 | 第8-9页 |
·紫杉醇的抗癌应用 | 第9-10页 |
·紫杉醇的来源 | 第10-15页 |
·从天然植物——红豆杉中提取紫杉醇 | 第10-11页 |
·人工栽培 | 第11-12页 |
·紫杉醇的化学半合成 | 第12-13页 |
·紫杉醇的化学全合成研究 | 第13-14页 |
·其它方法的研究进展 | 第14-15页 |
·红豆杉的器官培养 | 第14页 |
·红豆杉的组织及细胞培养 | 第14-15页 |
·基因工程 | 第15页 |
·紫杉醇原料药生产现状的原因分析 | 第15页 |
·紫杉醇的半合成方法综述 | 第15-23页 |
·以10-去乙酰基巴卡亭III为前体的化学半合成 | 第16-21页 |
·β内酰胺与7 - TES - baccatin Ⅲ缩合 | 第16-17页 |
·2-O-保护的N- 苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸与7- TES - Baccatin Ⅲ缩合 | 第17-18页 |
·(45 ,5R) - 2 ,4 - 二苯基口恶唑- 5 - 羧酸或其苯硫酯与7 - TES baccatin Ⅲ缩合 | 第18-19页 |
·N ,O - 被保护的β- 苯基异丝氨酸与7 位保护的baccatin Ⅲ缩合 | 第19-21页 |
·N - 苯甲酰基- 3 - 苯基异丝氨酸与7 - TES - Baccatin Ⅲ缩合 | 第21页 |
·以10 - 去乙酰紫杉醇为前体的化学半合成 | 第21-23页 |
第二章 实验设计 | 第23-30页 |
·肉桂酸的环氧化法制备紫杉醇C13 边链 | 第23-26页 |
·Oxone环氧化法 | 第23-24页 |
·原料肉桂酸的选择 | 第24-26页 |
·肉桂酸的环氧化 | 第24-25页 |
·肉桂酸甲酯的环氧化 | 第25-26页 |
·边链合成路线的确定 | 第26-28页 |
·7-三乙基硅氧基巴卡亭Ⅲ的制备 | 第27-28页 |
·紫杉醇的制备——母核与C_(13)边链对接 | 第28-30页 |
第三章 实验部分 | 第30-45页 |
·实验操作及结果 | 第31-39页 |
·紫杉醇C13 边链的合成 | 第31-36页 |
·7-三乙基硅氧基巴卡亭的制备 | 第36-37页 |
·紫杉醇的半合成 | 第37-39页 |
·合成工艺的结果与讨论 | 第39-45页 |
·肉桂酸的环氧化 | 第39-40页 |
·非对映异构体的拆分 | 第40-42页 |
·环氧的叠氮开环 | 第42页 |
·叠氮基的还原和保护 | 第42-43页 |
·侧链环化保护 | 第43-45页 |
第四章 全文总结与展望 | 第45-48页 |
·全文总结 | 第45-46页 |
·本文的创新之处 | 第46页 |
·进一步研究展望和方案 | 第46-48页 |
·拆分后α-环氧酸进一步合成紫杉醇边链 | 第46页 |
·紫杉醇母核保护的另一种方法 | 第46-48页 |
参考文献 | 第48-53页 |
发表论文和参加科研情况说明 | 第53-54页 |
1. 发表论文情况: | 第53页 |
2. 参加科研情况说明: | 第53-54页 |
附录 | 第54-64页 |
附录 1 部分试剂和产物列表 | 第54-55页 |
附录 2 谱图 | 第55-64页 |
致谢 | 第64页 |