| 中文摘要 | 第1-13页 |
| Abstract | 第13-15页 |
| 前言 | 第15-20页 |
| 一.冬凌草甲素简介 | 第15-16页 |
| 二.嵌段共聚物胶束简介 | 第16-18页 |
| 三.本课题研究内容及目标 | 第18-20页 |
| 第一章 冬凌草甲素嵌段共聚物胶束处方前考察 | 第20-28页 |
| 1 仪器和试药 | 第20-21页 |
| ·仪器 | 第20页 |
| ·材料 | 第20-21页 |
| 2 方法和结果 | 第21-26页 |
| ·HPLC分析方法的建立 | 第21-24页 |
| ·冬凌草甲素在pH7.4磷酸盐缓冲液中平衡溶解度的测定 | 第24页 |
| ·表观油/水分配系数的测定 | 第24-25页 |
| ·冬凌草甲素胶束包封率测定方法的建立 | 第25-26页 |
| 3 讨论 | 第26页 |
| ·样品的含量测定 | 第26页 |
| ·油水分配系数的测定 | 第26页 |
| ·包封率的测定 | 第26页 |
| 4 本章小结 | 第26-28页 |
| 第二章 PEDLA两亲性嵌段共聚物的合成 | 第28-36页 |
| 1 仪器和试药 | 第28-29页 |
| ·仪器 | 第28页 |
| ·试药 | 第28-29页 |
| 2. 实验方法 | 第29-30页 |
| ·嵌段共聚物的合成 | 第29页 |
| ·嵌段共聚物的表征 | 第29-30页 |
| ·PEDLA的~1H-核磁共振(~1H-NMR) | 第29页 |
| ·PEDLA的红外光谱分析(IR) | 第29-30页 |
| ·PEDLA的差示扫描量热分析(DSC) | 第30页 |
| 3. 结果与讨论 | 第30-35页 |
| ·PEDLA的合成 | 第30-31页 |
| ·PEDLA的表征 | 第31-35页 |
| ·PEDLA的核磁共振表征 | 第31-33页 |
| ·PEDLA的红外光谱分析(IR)表征 | 第33-34页 |
| ·PEDLA的差示扫描量热分析(DSC)表征 | 第34-35页 |
| 4. 本章小结 | 第35-36页 |
| 第三章 冬凌草甲素嵌段共聚物胶束的制备 | 第36-49页 |
| 1 仪器和材料 | 第36-37页 |
| ·仪器 | 第36页 |
| ·材料 | 第36-37页 |
| 2 方法和结果 | 第37-46页 |
| ·胶束处方及制备工艺筛选 | 第37-40页 |
| ·胶束制备方法的选择 | 第37-38页 |
| ·有机溶剂的选择 | 第38页 |
| ·水相与有机相的比例筛选 | 第38-39页 |
| ·聚合物分子量的选择 | 第39页 |
| ·PEDLA的浓度选择 | 第39页 |
| ·投药量的选择 | 第39-40页 |
| ·制备温度的选择 | 第40页 |
| ·处方优化 | 第40-42页 |
| ·胶束的冻干粉针处方筛选 | 第42-44页 |
| ·冻干保护剂单用筛选 | 第42页 |
| ·冻干保护剂合用筛选 | 第42-43页 |
| ·冻干保护剂的量及比例筛选 | 第43-44页 |
| ·冻干保护剂组成的确定 | 第44页 |
| ·冷冻干燥工艺的考察 | 第44-46页 |
| ·预冻温度和预冻时间 | 第44页 |
| ·干燥时间 | 第44页 |
| ·冻干工艺的确定 | 第44-45页 |
| ·载药胶束冻干粉针工艺的验证 | 第45页 |
| ·冬凌草甲素嵌段共聚物胶束冻干粉针处方及工艺的确定 | 第45-46页 |
| 3 讨论 | 第46-47页 |
| ·胶束的制备方法 | 第46-47页 |
| ·胶束冷冻干燥工艺 | 第47页 |
| ·冻干保护剂对胶束冻干的影响 | 第47页 |
| ·冻干工艺对胶束冻干的影响 | 第47页 |
| 4 本章小结 | 第47-49页 |
| 第四章 冬凌草甲素嵌段共聚物胶束的性质考察 | 第49-56页 |
| 1 仪器和材料 | 第49-50页 |
| ·仪器 | 第49页 |
| ·材料 | 第49-50页 |
| 2 方法和结果 | 第50-54页 |
| ·胶束冻干粉的性质考察 | 第50-52页 |
| ·胶束冻干粉含量的测定 | 第50页 |
| ·胶束冻干粉的包封率测定 | 第50页 |
| ·胶束冻干粉的粒径测定 | 第50-51页 |
| ·胶束的Zeta电位测定 | 第51-52页 |
| ·胶束的体外释药特性 | 第52-53页 |
| ·胶束冻干粉稳定性考察 | 第53-54页 |
| 3 讨论 | 第54页 |
| ·胶束的性质 | 第54页 |
| ·体外释放 | 第54页 |
| 4 本章小结 | 第54-56页 |
| 第五章 冬凌草甲素嵌段共聚物胶束溶血性试验及大鼠体内药物动力学研究 | 第56-66页 |
| 1 仪器、材料与动物 | 第56页 |
| ·仪器 | 第56页 |
| ·材料与动物 | 第56页 |
| 2 方法与结果 | 第56-64页 |
| ·溶血性试验 | 第56-57页 |
| ·大鼠血药分析方法的建立 | 第57-60页 |
| ·色谱条件 | 第57-58页 |
| ·标准溶液的配制 | 第58页 |
| ·血浆样品处理 | 第58页 |
| ·方法专属性 | 第58-59页 |
| ·标准曲线的制备 | 第59页 |
| ·提取回收率和精密度 | 第59-60页 |
| ·最低检测限和最低定量限的确定 | 第60页 |
| ·冬凌草甲素注射液和嵌段共聚物胶束的大鼠体内药动学研究 | 第60-64页 |
| ·样品的制备、给药方案及血样的采集 | 第60-62页 |
| ·不同制剂的平均药时曲线 | 第62页 |
| ·3P87计算药动学参数 | 第62-64页 |
| 3 讨论 | 第64-65页 |
| ·溶血性实验 | 第64页 |
| ·不同冬凌草甲素制剂的药动学 | 第64-65页 |
| 4 本章小结 | 第65-66页 |
| 全文结论 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-73页 |
| 发表论文 | 第73-74页 |
| 致谢 | 第74页 |
