摘要 | 第1-6页 |
ABSTRACT | 第6-12页 |
第一章 引言 | 第12-24页 |
·手性药物的概述 | 第12-14页 |
·手性药物与其对映体之间的药理活性差异 | 第13-14页 |
·手性药物广阔的市场前景 | 第14页 |
·现代手性技术 | 第14-17页 |
·从动植物中分离天然手性化合物 | 第15页 |
·利用现代分离技术拆分外消旋体 | 第15-16页 |
·利用不对称合成技术直接合成特定构型的手性化合物 | 第16-17页 |
·哮喘药物沙美特罗的研究进展 | 第17-22页 |
·哮喘病的病理以及常用的药物 | 第17-19页 |
·抗哮喘药物沙美特罗的发展 | 第19页 |
·沙美特罗的合成和不对称催化 | 第19-22页 |
·本论文的主要内容 | 第22-24页 |
·研究内容 | 第22页 |
·技术关键 | 第22-23页 |
·创新与意义 | 第23-24页 |
第二章 手性配体的合成与分析 | 第24-35页 |
·前言 | 第24页 |
·实验的仪器与试剂 | 第24-25页 |
·主要的试剂与药品 | 第24-25页 |
·主要仪器 | 第25页 |
·手性配体的合成 | 第25-28页 |
·手性配体的分离与分析 | 第28-35页 |
·2-双(3,5-二甲基苯基)-1,2-乙二胺的拆分 | 第29页 |
·HPLC分析手性配体光学纯度 | 第29-31页 |
·~1H-NMR分析手性配体光学纯度 | 第31-33页 |
·旋光度的测定 | 第33-35页 |
第三章 手性药物的不对称催化与光学纯度的分析 | 第35-43页 |
·概述 | 第35-36页 |
·主要试剂与仪器 | 第36页 |
·主要试剂 | 第36页 |
·主要仪器 | 第36页 |
·实验部分 | 第36-41页 |
·不对称氢转移制备a-溴代苯乙醇 | 第36-37页 |
·HPLC分析手性a-溴代苯乙醇 | 第37-39页 |
·不对称氢转移制备沙美特罗手性中间体 | 第39-40页 |
·HPLC分析手性沙美特罗中间体 | 第40页 |
·不对称氢转移制备福莫特罗手性中间体 | 第40-41页 |
·HPLC分析手性药物福莫特罗中间体 | 第41页 |
·结果与讨论 | 第41-43页 |
第四章 沙美特罗的合成 | 第43-54页 |
·前言 | 第43页 |
·主要试剂和仪器 | 第43-45页 |
·试剂 | 第43-44页 |
·主要仪器 | 第44页 |
·溶剂的精制 | 第44-45页 |
·合成路线的选择与改进 | 第45-52页 |
·中间体11的合成 | 第45-48页 |
·手性中间体15的合成 | 第48-51页 |
·各个中间体的对接反应 | 第51-52页 |
·结果与讨论 | 第52-54页 |
第五章 结果与展望 | 第54-56页 |
·结果与讨论 | 第54-55页 |
·不足与展望 | 第55-56页 |
参考文献 | 第56-61页 |
致谢 | 第61-62页 |
攻读学位期间发表的学术论文 | 第62页 |