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手性药物沙美特罗的合成及分析

摘要第1-6页
ABSTRACT第6-12页
第一章 引言第12-24页
   ·手性药物的概述第12-14页
     ·手性药物与其对映体之间的药理活性差异第13-14页
     ·手性药物广阔的市场前景第14页
   ·现代手性技术第14-17页
     ·从动植物中分离天然手性化合物第15页
     ·利用现代分离技术拆分外消旋体第15-16页
     ·利用不对称合成技术直接合成特定构型的手性化合物第16-17页
   ·哮喘药物沙美特罗的研究进展第17-22页
     ·哮喘病的病理以及常用的药物第17-19页
     ·抗哮喘药物沙美特罗的发展第19页
     ·沙美特罗的合成和不对称催化第19-22页
   ·本论文的主要内容第22-24页
     ·研究内容第22页
     ·技术关键第22-23页
     ·创新与意义第23-24页
第二章 手性配体的合成与分析第24-35页
   ·前言第24页
   ·实验的仪器与试剂第24-25页
     ·主要的试剂与药品第24-25页
     ·主要仪器第25页
   ·手性配体的合成第25-28页
   ·手性配体的分离与分析第28-35页
     ·2-双(3,5-二甲基苯基)-1,2-乙二胺的拆分第29页
     ·HPLC分析手性配体光学纯度第29-31页
     ·~1H-NMR分析手性配体光学纯度第31-33页
     ·旋光度的测定第33-35页
第三章 手性药物的不对称催化与光学纯度的分析第35-43页
   ·概述第35-36页
   ·主要试剂与仪器第36页
     ·主要试剂第36页
     ·主要仪器第36页
   ·实验部分第36-41页
     ·不对称氢转移制备a-溴代苯乙醇第36-37页
     ·HPLC分析手性a-溴代苯乙醇第37-39页
     ·不对称氢转移制备沙美特罗手性中间体第39-40页
     ·HPLC分析手性沙美特罗中间体第40页
     ·不对称氢转移制备福莫特罗手性中间体第40-41页
     ·HPLC分析手性药物福莫特罗中间体第41页
   ·结果与讨论第41-43页
第四章 沙美特罗的合成第43-54页
   ·前言第43页
   ·主要试剂和仪器第43-45页
     ·试剂第43-44页
     ·主要仪器第44页
     ·溶剂的精制第44-45页
   ·合成路线的选择与改进第45-52页
     ·中间体11的合成第45-48页
     ·手性中间体15的合成第48-51页
     ·各个中间体的对接反应第51-52页
   ·结果与讨论第52-54页
第五章 结果与展望第54-56页
   ·结果与讨论第54-55页
   ·不足与展望第55-56页
参考文献第56-61页
致谢第61-62页
攻读学位期间发表的学术论文第62页

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