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咪唑[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物的设计、合成与抗结核构-效关系研究

摘要第6-8页
Abstract第8-9页
第一部分 前言第10-39页
    一、研究背景资料第10-24页
        (一) 结核病(TB)现状第10页
        (二) 传统抗TM药物第10-12页
        (三) 抗TB药物研究进展第12-24页
    二、选题依据和目的第24-28页
    三、本论文的主要内容第28-29页
    参考文献第29-39页
第二部分 咪唑[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物的设计、合成与抗结核构-效关系研究第39-73页
    一、设计思想第39-40页
    二、连接子改造物的设计、合成与SAR研究第40-49页
        (一) 连接子改造物的设计第40-41页
        (二) 连接子改造物的合成第41-47页
        (三) 连接子改造物的体外活性与讨论第47-49页
    三、L环改造物的设计、合成与SAR研究第49-58页
        (一) L环改造物的设计第49页
        (二) L环改造物的合成第49-55页
        (三) 结果与讨论第55-58页
    四、R环改造物的设计、合成与SAR研究第58-68页
        (一) R环改造物的设计第58-60页
        (二) 目标物的合成第60-64页
        (三) 结果与讨论第64-68页
    五、咪唑[1,2-a]吡啶-3-酰胺—肉桂酰胺杂合体的设计、合成与抗结核活性研究第68-71页
        (一) 杂合体设计第68-69页
        (二) 化学合成第69-70页
        (三) 杂合体目标物的体外活性第70-71页
    参考文献第71-73页
第三部分 总结第73-75页
第四部分 实验部分第75-154页
    一、实验仪器与试剂第75页
        (一) 实验仪器第75页
        (二) 实验试剂第75页
    二、实验操作步骤第75-154页
        (一) 化学合成第75-151页
        (二) 体外抗分枝杆菌活性试验第151-152页
        (三) 人源肝微粒体代谢稳定性实验第152-154页
附录一第154-155页
图谱(附录二)第155-316页
攻读博士学位期间发表的论文与申请专利第316-318页
致谢第318页

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