摘要 | 第6-8页 |
Abstract | 第8-9页 |
第一部分 前言 | 第10-39页 |
一、研究背景资料 | 第10-24页 |
(一) 结核病(TB)现状 | 第10页 |
(二) 传统抗TM药物 | 第10-12页 |
(三) 抗TB药物研究进展 | 第12-24页 |
二、选题依据和目的 | 第24-28页 |
三、本论文的主要内容 | 第28-29页 |
参考文献 | 第29-39页 |
第二部分 咪唑[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物的设计、合成与抗结核构-效关系研究 | 第39-73页 |
一、设计思想 | 第39-40页 |
二、连接子改造物的设计、合成与SAR研究 | 第40-49页 |
(一) 连接子改造物的设计 | 第40-41页 |
(二) 连接子改造物的合成 | 第41-47页 |
(三) 连接子改造物的体外活性与讨论 | 第47-49页 |
三、L环改造物的设计、合成与SAR研究 | 第49-58页 |
(一) L环改造物的设计 | 第49页 |
(二) L环改造物的合成 | 第49-55页 |
(三) 结果与讨论 | 第55-58页 |
四、R环改造物的设计、合成与SAR研究 | 第58-68页 |
(一) R环改造物的设计 | 第58-60页 |
(二) 目标物的合成 | 第60-64页 |
(三) 结果与讨论 | 第64-68页 |
五、咪唑[1,2-a]吡啶-3-酰胺—肉桂酰胺杂合体的设计、合成与抗结核活性研究 | 第68-71页 |
(一) 杂合体设计 | 第68-69页 |
(二) 化学合成 | 第69-70页 |
(三) 杂合体目标物的体外活性 | 第70-71页 |
参考文献 | 第71-73页 |
第三部分 总结 | 第73-75页 |
第四部分 实验部分 | 第75-154页 |
一、实验仪器与试剂 | 第75页 |
(一) 实验仪器 | 第75页 |
(二) 实验试剂 | 第75页 |
二、实验操作步骤 | 第75-154页 |
(一) 化学合成 | 第75-151页 |
(二) 体外抗分枝杆菌活性试验 | 第151-152页 |
(三) 人源肝微粒体代谢稳定性实验 | 第152-154页 |
附录一 | 第154-155页 |
图谱(附录二) | 第155-316页 |
攻读博士学位期间发表的论文与申请专利 | 第316-318页 |
致谢 | 第318页 |