抗耐药菌十四元环大环内酯抗生素的设计与合成
| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 符号说明 | 第10-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-27页 |
| 1.1 作用机制 | 第11-15页 |
| 1.1.1 大环内酯的抗菌机制 | 第11-14页 |
| 1.1.2 细菌的耐药机制 | 第14-15页 |
| 1.2 结构修饰 | 第15-26页 |
| 1.2.1 第一代大环内酯类抗生素 | 第16页 |
| 1.2.2 C-3位的修饰 | 第16-17页 |
| 1.2.3 C-11～C-12羟基的修饰 | 第17-19页 |
| 1.2.4 C-6位的修饰 | 第19-20页 |
| 1.2.5 C-2位的修饰 | 第20-21页 |
| 1.2.6 C-9位的修饰 | 第21-22页 |
| 1.2.7 4″-位的修饰 | 第22-23页 |
| 1.2.8 5-位糖的修饰 | 第23页 |
| 1.2.9 C-8位质子的修饰 | 第23-24页 |
| 1.2.10 桥环大环内酯类抗生素 | 第24页 |
| 1.2.11 15元氮杂环大环内酯 | 第24-26页 |
| 1.3 结语 | 第26-27页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第27-37页 |
| 2.1 设计思想 | 第27-34页 |
| 2.1.1 11,12-位的修饰 | 第27-29页 |
| 2.1.2 6-位的修饰 | 第29-31页 |
| 2.1.3 4″-位的修饰 | 第31-32页 |
| 2.1.4 酰内酯 | 第32-33页 |
| 2.1.5 9-位的修饰 | 第33-34页 |
| 2.2 构效关系 | 第34-36页 |
| 2.3 小结 | 第36-37页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第37-56页 |
| 3.1 目标化合物的合成 | 第38-52页 |
| 3.1.1 6-甲基红霉素(1) | 第38-40页 |
| 3.1.2 目标化合物8～9 | 第40-44页 |
| 3.1.3 目标化合物12 | 第44-47页 |
| 3.1.4 目标化合物15～16 | 第47-50页 |
| 3.1.5 目标化合物18 | 第50-52页 |
| 3.2 目标化合物 | 第52-53页 |
| 3.3 讨论 | 第53-56页 |
| 3.3.1 肟化反应 | 第53-54页 |
| 3.3.2 3-脱克拉定糖反应 | 第54页 |
| 3.3.3 3-羟基的氧化反应 | 第54页 |
| 3.3.4 甲磺酸酐制备 | 第54-56页 |
| 第四章 实验总结与展望 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构及名称中英文对照 | 第67-70页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物IR、~1H-NMR、MS解析 | 第70-81页 |
| 研究生期间发表论文 | 第81-82页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第82页 |
