| 摘要 | 第9-10页 |
| Abstract | 第10页 |
| 前言 | 第11-12页 |
| 第1章文献综述 | 第12-24页 |
| 1.1 抗凝血药物的分类 | 第12-13页 |
| 1.1.1 维生素K拮抗剂 | 第12页 |
| 1.1.2 肝素类抗凝药物 | 第12页 |
| 1.1.3 类肝素 | 第12-13页 |
| 1.1.4 直接凝血因子Xa抑制剂 | 第13页 |
| 1.1.5 直接凝血酶抑制剂 | 第13页 |
| 1.2 达比加群酯甲磺酸盐 | 第13-17页 |
| 1.2.1 作用机制 | 第14页 |
| 1.2.2 药代动力学 | 第14-15页 |
| 1.2.3 临床应用研究 | 第15-17页 |
| 1.3 研究内容及意义 | 第17页 |
| 1.4 达比加群酯甲磺酸盐的合成路线总结 | 第17-22页 |
| 1.4.1 4-甲胺基3硝基苯甲酸(2)为起始原料 | 第18-19页 |
| 1.4.2 3-[(3-硝基4甲胺基苯甲酰基)(吡啶2基)氨基]丙酸乙酯(5)为起始原料 | 第19-20页 |
| 1.4.3 4-氨基苄氰(13)为起始原料 | 第20-22页 |
| 1.4.4 3-[(3-氨基4甲胺基苯甲酰基)(吡啶2基)氨基]丙酸乙酯(6)为原料 | 第22页 |
| 1.5 合成路线选择依据 | 第22-24页 |
| 第2章 3-[(3-硝基4甲胺基苯甲酰基)(吡啶2基)氨基]丙酸乙酯(5)合成的研究 | 第24-31页 |
| 2.1 仪器与材料 | 第24-25页 |
| 2.1.1 仪器 | 第24页 |
| 2.1.2 试剂 | 第24-25页 |
| 2.1.3 材料 | 第25页 |
| 2.2 方法 | 第25页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第25-29页 |
| 2.3.1 结果 | 第25-26页 |
| 2.3.2 讨论 | 第26-29页 |
| 2.4 小结 | 第29-31页 |
| 第3章 3-[(3-氨基4甲胺基苯甲酰基)(吡啶2基)氨基]丙酸乙酯(6)合成的研究 | 第31-36页 |
| 3.1 仪器与材料 | 第31-32页 |
| 3.1.1 仪器 | 第31页 |
| 3.1.2 试剂 | 第31-32页 |
| 3.1.3 材料 | 第32页 |
| 3.2 方法 | 第32页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第32-35页 |
| 3.3.1 结果 | 第32页 |
| 3.3.2 讨论 | 第32-35页 |
| 3.4 小结 | 第35-36页 |
| 第4章 3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]1甲基-1H-苯并咪唑5基]羰基](吡啶2基)氨基]丙酸乙酯（8）合成的研究 | 第36-41页 |
| 4.1 仪器与材料 | 第36-37页 |
| 4.1.1 仪器 | 第36页 |
| 4.1.2 试剂 | 第36页 |
| 4.1.3 材料 | 第36-37页 |
| 4.2 方法 | 第37页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第37-40页 |
| 4.3.1 结果 | 第37页 |
| 4.3.2 讨论 | 第37-40页 |
| 4.4 小结 | 第40-41页 |
| 第5章 3-[[[2-[[(4-乙氧基碳亚胺基苯基)氨基]甲基]1甲基-1H-苯并咪唑5基]羰基](吡啶2基)氨基]丙酸乙酯盐酸盐（9）合成的研究 | 第41-45页 |
| 5.1 仪器与材料 | 第41页 |
| 5.1.1 仪器 | 第41页 |
| 5.1.2 试剂 | 第41页 |
| 5.1.3 材料 | 第41页 |
| 5.2 方法 | 第41-42页 |
| 5.3 结果与讨论 | 第42-43页 |
| 5.3.1 结果 | 第42页 |
| 5.3.2 讨论 | 第42-43页 |
| 5.4 小结 | 第43-45页 |
| 第6章 3-[[[2-[[(4-脒基苯基)氨基]甲基]1甲基-1H-苯并咪唑5基]羰基](吡啶2基)氨基]丙酸乙酯盐酸盐（10）合成的研究 | 第45-51页 |
| 6.1 仪器与材料 | 第45-46页 |
| 6.1.1 仪器 | 第45页 |
| 6.1.2 试剂 | 第45-46页 |
| 6.1.3 材料 | 第46页 |
| 6.2 方法 | 第46-50页 |
| 6.2.1 结果 | 第46页 |
| 6.2.2 讨论 | 第46-50页 |
| 6.3 小结 | 第50-51页 |
| 第7章 达比加群酯（11）合成的研究 | 第51-56页 |
| 7.1 仪器与材料 | 第51-52页 |
| 7.1.1 仪器 | 第51页 |
| 7.1.2 试剂 | 第51-52页 |
| 7.1.3 材料 | 第52页 |
| 7.2 方法 | 第52页 |
| 7.3 结果与讨论 | 第52-55页 |
| 7.3.1 结果 | 第52-53页 |
| 7.3.2 讨论 | 第53-55页 |
| 7.4 小结 | 第55-56页 |
| 第8章 达比加群酯甲磺酸盐（1）合成的研究 | 第56-64页 |
| 8.1 仪器与材料 | 第56-57页 |
| 8.1.1 仪器 | 第56页 |
| 8.1.2 试剂 | 第56-57页 |
| 8.1.3 材料 | 第57页 |
| 8.2 方法 | 第57页 |
| 8.3 结果与讨论 | 第57-63页 |
| 8.3.1 结果 | 第57-58页 |
| 8.3.2 讨论 | 第58-63页 |
| 8.4 小结 | 第63-64页 |
| 结论 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-68页 |
| 致谢 | 第68-69页 |
| 英文缩写 | 第69-70页 |
| 附图 | 第70-79页 |
| 攻读学位期间取得的学术成果 | 第79页 |
