摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5页 |
第一章 文献综述 | 第8-30页 |
1.1 多发性硬化症的研究进展 | 第8-13页 |
1.1.1 MS的分类 | 第8-9页 |
1.1.2 MS的病因 | 第9页 |
1.1.3 MS的治疗方法 | 第9-10页 |
1.1.4 治疗MS的药物 | 第10-13页 |
1.2 Rho/Rho激酶及其活性调节机制 | 第13-16页 |
1.2.1 Rho/Rho激酶 | 第13-14页 |
1.2.2 ROCK活性的调节机制 | 第14-16页 |
1.3 ROCK及相关疾病 | 第16-18页 |
1.4 Rho激酶抑制剂 | 第18-26页 |
1.4.1 ROCK与三磷酸腺苷(ATP)作用机制 | 第18-19页 |
1.4.2 ROCK抑制剂的研究进展 | 第19-22页 |
1.4.3 几种重要的Rho激酶抑制剂 | 第22-26页 |
1.5 本文研究内容 | 第26-30页 |
1.5.1 异喹啉类Rho激酶抑制剂的设计 | 第27-28页 |
1.5.2 4-氨基吡啶类Rho激酶抑制剂的设计 | 第28-30页 |
第二章 Rho激酶抑制剂的合成 | 第30-44页 |
2.1 实验部分 | 第30-41页 |
2.1.1 主要原料及试剂 | 第30-31页 |
2.1.2 分析仪器及方法 | 第31页 |
2.1.3 合成部分 | 第31-41页 |
2.2 结果与讨论 | 第41-43页 |
2.2.1 异喹啉类Rho激酶抑制剂的合成研究 | 第42-43页 |
2.2.2 4-氨基吡啶类Rho激酶抑制剂的合成研究 | 第43页 |
2.3 本章小结 | 第43-44页 |
第三章 Rho激酶抑制剂的生物活性评价 | 第44-58页 |
3.1 小鼠EAE模型评价 | 第44-48页 |
3.1.1 EAE模型ROCK活性的调节机制 | 第44-45页 |
3.1.2 测试结果 | 第45-48页 |
3.1.3 体内筛选小结 | 第48页 |
3.2 检测化合物:C1, C2, C3, C4, C5, C6, C7对hERG的抑制作用 | 第48-57页 |
3.2.1 方法 | 第48-50页 |
3.2.2 实验数据及结果 | 第50-56页 |
3.2.3 总结 | 第56-57页 |
3.3 本章小结 | 第57-58页 |
第四章 结论及展望 | 第58-59页 |
参考文献 | 第59-66页 |
发表论文和参加科研情况说明 | 第66-67页 |
附录 | 第67-81页 |
致谢 | 第81-82页 |