| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第一章 FXR拮抗剂的设计、合成与药理活性研究 | 第10-52页 |
| ·前言 | 第10-20页 |
| ·代谢综合症简介 | 第10页 |
| ·胆固醇的区分与危害 | 第10-11页 |
| ·高胆固醇血症(Hypercholesterolemia) | 第11-12页 |
| ·治疗高胆固醇血症的主要药物及其靶点 | 第12-13页 |
| ·FXR的发现 | 第13-15页 |
| ·FXR的结构及其与疾病的关系 | 第15-18页 |
| ·FXR激动剂与拮抗剂 | 第18-20页 |
| ·FXR拮抗剂的设计 | 第20-22页 |
| ·在FXR拮抗剂的合成 | 第22-27页 |
| ·潜在FXR拮抗剂的生物活性测试结果 | 第27-33页 |
| ·潜在FXR拮抗剂化合物的构效关系讨论 | 第33-36页 |
| ·本章小结 | 第36页 |
| ·实验部分 | 第36-49页 |
| ·通用 | 第36-37页 |
| ·路线1类化合物的合成 | 第37-38页 |
| ·路线2类化合物的合成 | 第38-44页 |
| ·路线3类化合物的合成 | 第44-46页 |
| ·路线4类化合物的合成 | 第46-47页 |
| ·路线5类化合物的合成 | 第47-49页 |
| 参考文献 | 第49-52页 |
| 第二章 4-芳亚甲基取代吡唑酮类化合物的合成方法学研究 | 第52-68页 |
| ·前言 | 第52-56页 |
| ·Knorr吡咯合成反应 | 第52-54页 |
| ·Knoevenagel反应 | 第54-56页 |
| ·吡唑酮类衍生物 | 第56-64页 |
| ·简介 | 第56-57页 |
| ·反应条件的优化 | 第57-58页 |
| ·微波辅助的4-芳叉吡唑酮类衍生物的一锅法合成应用范围 | 第58-60页 |
| ·化学部分 | 第60-63页 |
| ·1a-r的反应通用过程:1b的制备 | 第60页 |
| ·其他化合物的理化性质数据 | 第60-63页 |
| ·结论 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-68页 |
| 发表专利和文章 | 第68-69页 |
| 致谢 | 第69-70页 |
| 附录 | 第70-113页 |
