| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 1 前言 | 第8页 |
| 2 课题背景 | 第8-10页 |
| ·AD的病理基础 | 第8页 |
| ·AD的治疗策略 | 第8-10页 |
| ·AD治疗药物现状 | 第9页 |
| ·"Aβ"策略现况 | 第9-10页 |
| ·"ACh"策略进展 | 第10页 |
| 3 立题依据 | 第10-12页 |
| ·氨基甲酸酯类AChE抑制剂 | 第10-11页 |
| ·氨基甲酸酯类AChEIs药效基团模型构建 | 第11-12页 |
| 4 目标化合物设计 | 第12-13页 |
| 5 合成研究 | 第13-31页 |
| ·A系列化合物 | 第13-29页 |
| ·关键中间体6-甲氧基-9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮的合成 | 第13-16页 |
| ·3-[2-(4-甲氧基苯基)腙]环己基-1-烯醇盐酸盐的制备 | 第14页 |
| ·Fischer环合文献方法 | 第14-15页 |
| ·Fischer环合方法改进 | 第15页 |
| ·小结 | 第15-16页 |
| ·3位取代胺甲基衍生物 | 第16-20页 |
| ·3-胺甲基-6-甲氧基-9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮的制备 | 第16-17页 |
| ·3-胺甲基-6-羟基-9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮的制备 | 第17-19页 |
| ·3-胺甲基-4-氧-9-甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-6-氨基甲酸酯的制备 | 第19-20页 |
| ·3位氨基衍生物 | 第20-24页 |
| ·通过α-氨基酮引入氨基 | 第20-21页 |
| ·通过3位卤代引入氨基 | 第21-23页 |
| ·通过6-甲氧基-9-甲基-1,2,4,9-四氢-3H-咔唑-3-酮引入氨基 | 第23-24页 |
| ·4位氨基衍生物 | 第24-29页 |
| ·通过Leuckart反应引入氨基 | 第24-25页 |
| ·通过4位肟的还原引入氨基 | 第25-29页 |
| ·B系列化合物 | 第29-31页 |
| 6 初步药理结果和构效关系讨论 | 第31-36页 |
| ·乙酰胆碱酯酶抑制活性 | 第31-34页 |
| ·试验和结果 | 第31-32页 |
| ·构效关系讨论 | 第32-34页 |
| ·5-HT受体亲和力研究 | 第34-36页 |
| ·设想依据 | 第34页 |
| ·检测结果和讨论 | 第34-36页 |
| 7 实验部分 | 第36-46页 |
| ·化学合成 | 第36-45页 |
| ·药理测试 | 第45-46页 |
| ·AChE抑制活性测试 | 第45页 |
| ·5-HT_(1A)受体亲和力测试 | 第45-46页 |
| 参考文献 | 第46-51页 |
| 论文与专利 | 第51-52页 |
| 致谢 | 第52-53页 |
| 附图 | 第53-109页 |
