| 目录 | 第1-7页 |
| 中文摘要 | 第7-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 第一节 课题背景 | 第11-17页 |
| 1.肿瘤生长和新生血管抑制剂 | 第11-14页 |
| ·-甲氧基雌二醇 | 第14-17页 |
| 第二节 课题设计 | 第17-21页 |
| 1.目标化合物设计 | 第17-18页 |
| 2.目标化合物合成路线设计 | 第18-21页 |
| 第三节 研究过程及讨论 | 第21-46页 |
| 1.路线Ⅰ的研究过程——以邻溴苯甲醚为起始原料 | 第21-31页 |
| ·对甲氧基苯乙酰氯的合成 | 第22页 |
| ·1-(3-溴-4-甲氧基苯基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酮(4)的合成 | 第22页 |
| ·1-(3-溴-4-甲氧基苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-丁基-1-酮(5)的合成 | 第22-23页 |
| ·3-(3-溴-4-甲氧基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)己-3-醇(7)的合成 | 第23页 |
| ·3-(3-溴-4-甲氧基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)己-3-烯(8)的合成 | 第23-27页 |
| ·3-(3-溴-4-羟基苯基)-(4-羟基苯基)己-3-烯(10)的合成 | 第27-28页 |
| Ⅰ.乙硫醇钠/DMF条件 | 第27页 |
| Ⅱ.AlCl_3/丙二硫醇/CH_2Cl_2条件 | 第27-28页 |
| Ⅲ.BBr_3/CH_2Cl_2条件 | 第28页 |
| ·3-(3-溴-4-羟基苯基)-4-(4-羟基苯基)-2,4-己二烯(14)的合成 | 第28-29页 |
| ·其他化合物的合成 | 第29-31页 |
| ·2-(3-溴-4-甲氧基苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-1-苯基-戊-2-醇(15)的合成 | 第29-30页 |
| ·2-(3-溴-4-甲氧基苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-1-苯基-戊-2-烯(21)的合成 | 第30-31页 |
| 2.路线Ⅱ的研究和讨论——以邻羟基苯甲醚为起始原料 | 第31-40页 |
| ·1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-(4-羟基苯基)-乙酮(22)的合成 | 第32-33页 |
| ·1-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-2-(4-苄氧基苯基)-乙酮(23)的合成 | 第33页 |
| ·1-(3.甲氧基-4-苄氧基苯基)-2-(4-苄氧基苯基)-丁基-1-酮(24)的合成 | 第33-34页 |
| ·3-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-4-(4-苄氧基苯基)-己-3-醇(25)的合成 | 第34页 |
| ·3-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-4-(4-苄氧基苯基)-己-2-烯(26)的合成 | 第34-35页 |
| ·3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-4-(4-羟基苯基)-己-2-烯(28)的合成 | 第35-36页 |
| ·3-(3’-甲氧基-4’-羟基苯基)-4-对羟基苯基-3-己烯(2)的合成 | 第36-38页 |
| ·其他化合物的合成 | 第38-40页 |
| ·2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-3-(4-苄氧基苯基)-戊-2-醇(33)的合成 | 第38页 |
| ·2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-3-(4-苄氧基苯基)-1-戊烯(34)的合成 | 第38-39页 |
| ·2-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)戊烷(36)的合成 | 第39-40页 |
| 3.路线Ⅲ的研究过程——酚羟基的2-H吡喃保护 | 第40-41页 |
| ·1-[3-甲氧基-4-(2’-四氢-2H-吡喃氧基)苯基]-2-[4-(2’-四氢-2H-吡喃氧基)苯基]-乙酮(38)的合成 | 第40-41页 |
| ·1-[3-甲氧基-4-(2’-四氢-2H-吡喃氧基)苯基]-2-[4-(2’-四氢-2H-吡喃氧基)苯基]-1-丁酮(39)的合成 | 第41页 |
| 4.其他化合物的合成研究 | 第41-44页 |
| ·3-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-4-(4-苄氧基苯基)-3-羟基-己-2-酮(40)的合成 | 第42页 |
| ·3-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-4-(4-苄氧基苯基)-2-(2’,6’-二噻烷基)-己-3-醇(43)的合成 | 第42-43页 |
| ·3-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-4-(4-苄氧基苯基)-1-炔-3-己醇(45)的合成 | 第43-44页 |
| 5.杂原子的引入 | 第44-46页 |
| ·1-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-2-(4-苄氧基苯基)-丁-1-酮基肟(48)的合成 | 第44-45页 |
| ·1-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-2-(4-苄氧基苯基)-丁-1-噻酮(51)的合成 | 第45-46页 |
| 第四节 实验操作 | 第46-64页 |
| 1. 1-(3-溴-4-甲氧基苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-乙酮(4)的合成 | 第46页 |
| 2. 1-(3-溴-4-甲氧基苯基)-2-(4-甲氧基苯基)-丁基-1-酮(5)的合成 | 第46-47页 |
| 3. 3-(3-溴-4-甲氧基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)己-3-醇(7)的合成 | 第47-48页 |
| 4. 3-(3-溴-4-甲氧基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)己-2-烯(9)的合成 | 第48页 |
| 5. 3-(3-溴-4-甲氧基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)己-3-烯(8)的合成 | 第48-49页 |
| 6. 3-(3-溴-4-羟基苯基)-(4-羟基苯基)己-3-烯(10)的合成 | 第49页 |
| 7. 3-(3-溴-4-羟基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)己-2-烯(11)的合成 | 第49-50页 |
| 8. 3-(3-溴-4-羟基苯基)-4-(4-甲氧基苯基)己-3-烯(12)的合成 | 第50页 |
| 9. 3-(3-溴-4-羟基苯基)-(4-羟基苯基)己-2-烯(13)的合成 | 第50-51页 |
| 10. 3-(3-溴-4-羟基苯基)-4-(4-羟基苯基)-2,4-己二烯(14)的合成 | 第51-52页 |
| 11. 2-(3-溴-4-甲氧基苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-1-苯基-戊-2-醇(15)的合成 | 第52页 |
| 12. 2-(3-溴-4-甲氧基苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-1-苯基-戊-1-烯(21)的合成 | 第52-53页 |
| 13. 1-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-2-(4-羟基苯基)-乙酮(22)的合成 | 第53页 |
| 14. 1-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-2-(4-苄氧基苯基)-乙酮(23)的合成 | 第53-54页 |
| 15. 1-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-2-(4-苄氧基苯基)-丁基-1-酮(24)的合成 | 第54页 |
| 16. 3-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-4-(4-苄氧基苯基)-己-3-醇(25)的合成 | 第54-55页 |
| 17. 3-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-4-(4-苄氧基苯基)-己-2-烯(26)的合成 | 第55-56页 |
| 18. 3-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-4-(4-苄氧基苯基)-己-3-烯(27)的合成 | 第56页 |
| 19. 3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-4-(4-羟基苯基)-己-2-烯(28)的合成 | 第56-57页 |
| 20. 1-亚乙基-2-对羟基苯基-6-甲氧基-3-甲基-1H-茚-5-酚(30)的合成 | 第57-58页 |
| 22. 3-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-4-(4-羟基苯基)-己-3-烯(2)的合成 | 第58页 |
| 23. 2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-3-(4-苄氧基苯基)-戊2-醇(33)的合成 | 第58-59页 |
| 24. 2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-3-(4-苄氧基苯基)-1-戊烯(34)的合成 | 第59-60页 |
| 25. 2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-3-(4-苄氧基苯基)-2-戊烯(35)的合成 | 第60页 |
| 26. 2-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-3-(4-苄氧基苯基)戊烷(36)的合成 | 第60-61页 |
| 27. 1-[3-甲氧基-4-(2’-四氢2H-吡喃氧基)苯基]-2-[4-(2’-四氢-2H-吡喃氧基)苯基]-乙酮(38)的合成 | 第61页 |
| 28. 1-[3-甲氧基-4-(2’-四氢2H-吡喃氧基)苯基]-2-[4-(2’-四氢-2H-吡喃氧基)苯基]-丁基-1-酮(39)的合成 | 第61-62页 |
| 29. 3-(3-甲氧基-4-苄氧基苯基)-4-(4-苄氧基苯基)-1-炔-3-己醇(45)的合成 | 第62-63页 |
| 30. 2-甲基-1,3-二噻烷(44)的合成 | 第63-64页 |
| 第五节 新化合物一览表 | 第64-68页 |
| 1. 新化合物一览表 | 第64-65页 |
| ·合成路线Ⅰ的新化合物 | 第64页 |
| ·合成路线Ⅱ的新化合物 | 第64-65页 |
| ·其他新化合物 | 第65页 |
| 2.化合物编号对照表 | 第65-68页 |
| 第六节 生物活性测定结果及讨论 | 第68-72页 |
| 1.目标化合物和部分中间体对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)细胞生长的影响 | 第68-69页 |
| ·测试方法 | 第68页 |
| ·测试结果 | 第68-69页 |
| 2.目标化合物和部分巾间体对血管内皮生长因子(VEGF)分泌的影响 | 第69-70页 |
| ·测试方法 | 第69页 |
| ·测试结果 | 第69-70页 |
| 3.构效关系讨论 | 第70-72页 |
| 第七节 小结 | 第72-74页 |
| 参考文献 | 第74-77页 |
| 在读期间发表论文和获奖情况 | 第77-78页 |
| 致谢 | 第78-79页 |
| 附录一.图谱 | 第79-111页 |
| 附录二.综述 | 第111-129页 |
