中文摘要 | 第8-10页 |
ABSTRACT | 第10-11页 |
符号说明 | 第12-14页 |
第一章 前言 | 第14-29页 |
1.1 HGF/c-Met与癌症 | 第14-17页 |
1.1.1 c-Met和HGF的结构和功能 | 第14-16页 |
1.1.2 HGF/c-Met信号通路 | 第16页 |
1.1.3 c-Met与癌症 | 第16-17页 |
1.2 c-Met抑制剂研究进展 | 第17-29页 |
1.2.1 Type Ⅰ型抑制剂简介 | 第18-25页 |
1.2.2 Type Ⅱ型抑制剂简介 | 第25-28页 |
1.2.3 Type Ⅲ类抑制剂简介 | 第28-29页 |
第二章 Type Ⅰ型c-Met抑制剂的设计与合成 | 第29-52页 |
2.1 Type Ⅰ型c-Met抑制剂的设计 | 第29-33页 |
2.1.1 氨基嘧啶类药物在抗肿瘤领域的概述 | 第29-30页 |
2.1.2 含哌嗪(哌啶)环药物在抗肿瘤领域的概述 | 第30-31页 |
2.1.3 氨基嘧啶类Type Ⅰ型c-Met抑制剂的设计 | 第31-33页 |
2.2 Type Ⅰ型c-Met抑制剂的合成 | 第33-52页 |
2.2.1 实验仪器 | 第33页 |
2.2.2 目标化合物的合成路线 | 第33-34页 |
2.2.3 化合物的合成步骤 | 第34-52页 |
第三章 Type Ⅱ型c-Met抑制剂的设计与合成 | 第52-68页 |
3.1 Type Ⅱ型c-Met抑制剂的设计 | 第52-53页 |
3.2 Type Ⅱ型c-Met抑制剂的合成 | 第53-68页 |
3.2.1 实验仪器 | 第53-54页 |
3.2.2 目标化合物的合成路线 | 第54页 |
3.2.3 目标化合物的合成步骤 | 第54-68页 |
第四章 初步生物活性研究 | 第68-73页 |
4.1 c-Met酶活实验 | 第68-70页 |
4.1.1 实验材料 | 第68页 |
4.1.2 实验方法 | 第68-69页 |
4.1.3 实验结果与讨论 | 第69-70页 |
4.2 体外抑制肿瘤细胞增殖实验 | 第70-73页 |
4.2.1 实验材料 | 第70页 |
4.2.2 实验方法 | 第70页 |
4.2.3 实验结果与讨论 | 第70-73页 |
第五章 总结与展望 | 第73-75页 |
参考文献 | 第75-86页 |
致谢 | 第86-87页 |
攻读学位期间发表的学术论文 | 第87-88页 |
附录: 化合物的~1H NMR、~(13)C NMR、MS图 | 第88-139页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第139页 |