| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 第一章 文献综述 | 第8-22页 |
| 1.1 肿瘤概述 | 第8页 |
| 1.2 原癌基因与肿瘤的发生 | 第8-13页 |
| 1.2.1 常见的原癌基因 | 第9-11页 |
| 1.2.2 原癌基因的激活 | 第11-13页 |
| 1.3 抑癌基因与肿瘤的发生 | 第13-15页 |
| 1.3.1 常见的抑癌基因 | 第13-15页 |
| 1.3.2 抑癌基因的失活 | 第15页 |
| 1.4 具有螺环结构抗肿瘤化合物 | 第15-21页 |
| 1.4.1 螺环化合物简介 | 第15-16页 |
| 1.4.2 具有螺环结构抗肿瘤化合物 | 第16-21页 |
| 1.5 本实验研究目的 | 第21-22页 |
| 第二章 螺[4,5]癸烷衍生物的设计 | 第22-28页 |
| 2.1 寻找先导化合物的主要方法 | 第22-26页 |
| 2.1.1 既存药的改良 | 第22页 |
| 2.1.2 高通量筛选 | 第22-24页 |
| 2.1.3 生物信息利用度 | 第24-25页 |
| 2.1.4 先导化合物的设计-计算机辅助药物设计 | 第25-26页 |
| 2.2 螺[4,5]癸烷衍生物的设计 | 第26-28页 |
| 第三章 药物合成 | 第28-40页 |
| 3.1 实验试剂 | 第28页 |
| 3.2 主要仪器设备 | 第28页 |
| 3.3 试剂配制 | 第28页 |
| 3.4 实验部分 | 第28-34页 |
| 3.4.1 1 -叔丁氧羰基-哌啶-4-酮(2)的合成 | 第29页 |
| 3.4.2 2 -(1-叔丁氧羰基-哌啶-4-亚基)乙酸乙酯(3)的合成 | 第29-30页 |
| 3.4.3 2 -(1-叔丁氧羰基-4-硝甲基-哌啶-4-基)乙酸乙酯(4)的合成 | 第30页 |
| 3.4.4 3 -氧代-2,8-二氮螺[4,5]癸烷-8-二碳酸二叔丁酯(5)的合成 | 第30页 |
| 3.4.5 3 -氧代-2,8-二氮螺[4,5]癸烷(6)的合成 | 第30-31页 |
| 3.4.6 螺[4,5]癸烷系列衍生物(7a-7m)的合成通法 | 第31-34页 |
| 3.5 结果与分析 | 第34-35页 |
| 3.5.1 谱图解析 | 第34-35页 |
| 3.6 讨论 | 第35-40页 |
| 3.6.1 化学合成 | 第35-38页 |
| 3.6.2 螺环化合物结构及其特征分析 | 第38-40页 |
| 第四章 螺[4,5]癸烷衍生物对三种肿瘤细胞的抑制活性筛选 | 第40-46页 |
| 4.1 SRB检测方法 | 第40-41页 |
| 4.1.1 细胞株的来源 | 第40页 |
| 4.1.2 实验试剂 | 第40页 |
| 4.1.3 主要仪器设备 | 第40页 |
| 4.1.4 试剂配制 | 第40页 |
| 4.1.5 实验方法 | 第40-41页 |
| 4.2 结果与分析 | 第41-43页 |
| 4.3 讨论 | 第43-46页 |
| 第五章 结论 | 第46-48页 |
| 参考文献 | 第48-56页 |
| 附录 | 第56-68页 |
| 致谢 | 第68-70页 |
| 个人简历 | 第70页 |
