| 论文创新点 | 第5-8页 |
| 摘要 | 第8-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 简写说明 | 第13-14页 |
| 第一章 绪论 | 第14-48页 |
| 1.1 雌激素、雌激素受体及相关疾病 | 第14-17页 |
| 1.1.1 雌激素 | 第14页 |
| 1.1.2 雌激素受体 | 第14-16页 |
| 1.1.3 雌激素相关疾病 | 第16-17页 |
| 1.2 雌激素信号通路相关靶标研究 | 第17-18页 |
| 1.3 芳香酶抑制剂(AIs) | 第18页 |
| 1.4 选择性雌激素受体调节剂(SERMs) | 第18-32页 |
| 1.4.1 SERMs的定义 | 第18-19页 |
| 1.4.2 SERMs现有药物及其作用机制 | 第19-21页 |
| 1.4.3 SERMs研究进展 | 第21-32页 |
| 1.5 选择性雌激素受体下调剂(SERDs) | 第32-33页 |
| 1.6 雌激素受体双价配体类化合物 | 第33-34页 |
| 1.7 共激活因子抑制剂(CBIs) | 第34-35页 |
| 1.8 课题设计思路 | 第35-38页 |
| 1.8.1 基于简单C=N母核的ERβ选择性配体的研究 | 第35-36页 |
| 1.8.2 基于酞嗪、酞嗪酮母核的ER配体的研究 | 第36-37页 |
| 1.8.3 基于双环庚烯三维立体核心骨架的ER配体的研究 | 第37-38页 |
| 1.9 参考文献 | 第38-48页 |
| 第二章 三芳基Schiff碱为母核的选择性雌激素受体β调节剂的设计、合成及生物活性研究 | 第48-84页 |
| 2.1 前言 | 第48-51页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第51-65页 |
| 2.2.1 化学合成 | 第51-54页 |
| 2.2.2 化合物的相对亲和力测定 | 第54-58页 |
| 2.2.3 化合物转录活性测定 | 第58-60页 |
| 2.2.4 Schiff碱母核类化合物ER亚型选择性性质的结构基础 | 第60-62页 |
| 2.2.5 讨论 | 第62-65页 |
| 2.3 本章小结 | 第65-66页 |
| 2.4 实验部分 | 第66-79页 |
| 2.4.1 仪器和试剂 | 第66-67页 |
| 2.4.2 化合物的合成及数据表征 | 第67-76页 |
| 2.4.3 受体结合力的测定 | 第76-78页 |
| 2.4.4 细胞转录活性测试 | 第78-79页 |
| 2.5 参考文献 | 第79-84页 |
| 第三章 1,4-二取代酞嗪类化合物的新法合成及基于酞嗪、酞嗪酮类母核的ER配体研究 | 第84-130页 |
| 3.1 前言 | 第84-86页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第86-102页 |
| 3.2.1 1,4-二取代酞嗪类化合物的新法合成 | 第86-91页 |
| 3.2.2 酞嗪类母核化合物用于ERβ选择性配体的研究 | 第91页 |
| 3.2.3 酞嗪酮类母核化合物用于ER配体的研究 | 第91-102页 |
| 3.3 本章小结 | 第102-103页 |
| 3.4 实验部分 | 第103-126页 |
| 3.4.1 仪器和试剂 | 第103页 |
| 3.4.2 化合物的合成及数据表征 | 第103-126页 |
| 3.4.3 受体结合力的测定 | 第126页 |
| 3.4.4 细胞转录活性测试 | 第126页 |
| 3.4.5 化合物10d的分子模拟 | 第126页 |
| 3.5 参考文献 | 第126-130页 |
| 第四章 基于双环庚烯三维立体核心骨架的雌激素配体的研究 | 第130-170页 |
| 4.1 前言 | 第130-133页 |
| 4.2 结果与讨论 | 第133-146页 |
| 4.2.1 化学合成 | 第134-141页 |
| 4.2.2 化合物的相对亲和力测定 | 第141-144页 |
| 4.2.3 化合物12b,16a的分子模拟 | 第144-145页 |
| 4.2.4 讨论 | 第145-146页 |
| 4.3 本章小结 | 第146-147页 |
| 4.4 实验部分 | 第147-168页 |
| 4.4.1 仪器和试剂 | 第147页 |
| 4.4.2 化合物的合成及数据表征 | 第147-167页 |
| 4.4.3 受体结合力的测定 | 第167-168页 |
| 4.4.4 化合物12b和16a的分子对接 | 第168页 |
| 4.5 参考文献 | 第168-170页 |
| 第五章 全文总结与展望 | 第170-174页 |
| 附录Ⅰ 代表性化合物的~1H NMR和~(13)C NMR | 第174-217页 |
| 附录Ⅱ Schiff碱母核结构目标化合物的HPLC结果 | 第217-222页 |
| 附录Ⅲ 代表性化合物的单晶数据 | 第222-225页 |
| 附录Ⅳ 博士研究生期间发表论文情况 | 第225-227页 |
| 致谢 | 第227-228页 |
