首页--医药、卫生论文--药学论文--药物基础科学论文--药物化学论文

基于点击化学的双靶点抗AD活性化合物及新型六齿68Ga3+螯合剂的合成研究

致谢第5-6页
中文摘要第6-8页
英文摘要第8-9页
缩略词简表第10-14页
第一章 绪论第14-32页
    1.1 抗阿尔兹海默症药物的研究进展第14-19页
        1.1.1 阿尔兹海默症简介第14页
        1.1.2 阿尔兹海默症的致病机理研究第14-15页
        1.1.3 抗阿尔兹海默症的药物研究进展第15-19页
    1.2 香豆素类单胺氧化酶-B抑制抑制剂的研究进展第19-26页
        1.2.1 单胺氧化酶B简介第19页
        1.2.2 香豆素类单胺氧化酶B抑制剂的研究进展第19-26页
    1.3 点击化学在构建香豆素类生物活性中间体的合成应用第26-28页
        1.3.1 点击化学第26-27页
        1.3.2 香豆素的点击化学应用实例第27-28页
    1.4 单胺氧化酶抑制活性的检测第28-30页
        1.4.1 传统检测方法第28-29页
        1.4.2 荧光探针法第29-30页
    1.5 课题设计及研究意义第30-31页
    本章小结第31-32页
第二章 香豆素类双靶点抗AD化合物的合成及其活性检测第32-59页
    2.1 引言第32页
    2.2 7-羟基香豆素的合成第32-33页
    2.3 7-端位炔基香豆素的合成第33-34页
    2.4 双靶点抗AD化合物的点击合成第34页
    2.5 荧光探针(51)的合成第34-35页
    2.6 点击化合物的MAO-B抑制活性检测第35-36页
        2.6.1 点击化合物的荧光光谱性质检测第35页
        2.6.2 预实验酶活定量第35页
        2.6.3 点击化合物的MAO-B抑制活性检测第35-36页
    2.7 分光光度法测定pKa和logP第36-40页
    2.8 实验部分第40-43页
        2.8.1 实验仪器第40-41页
        2.8.2 实验试剂第41页
        2.8.3 4-甲基7羟基香豆素(54a)的合成第41页
        2.8.4 4-甲基7丙炔氧基香豆素(55a)的合成第41-42页
        2.8.5 双靶点抗AD化合物的点击合成(58a)的合成第42页
        2.8.6 荧光探针(11)的合成第42-43页
    2.9 结果与讨论第43-47页
        2.9.1 点击化合物的荧光光谱性质第43-44页
        2.9.2 预实验酶活定量第44-45页
        2.9.3 点击化合物的MAO-B抑制活性检测第45-47页
    2.10 化合物表征第47-58页
    本章小结第58-59页
第三章 基于铁载体设计的新型六齿 ~(68)Ga~(3+)螯合剂的合成第59-81页
    3.1 ~(68)Ga~(3+)放射性核素在PET-CT应用研究进展第59-68页
        3.1.1 PET-CT简介第59-61页
        3.1.2 ~(68)Ga~(3+) 化学第61-62页
        3.1.3 ~(68)Ga~(3+)配体及螯合物在PET-CT应用第62-68页
    3.2 Siderophores的研究进展第68-72页
        3.2.1 Siderophores介绍第68-70页
        3.2.2 Siderophore在药物中的应用第70-72页
    3.3 新型镓螯合剂的合成设计第72-76页
        3.3.1 Hydroxymate的合成设计第73-74页
        3.3.2 基于Orn侧链连接的多肽模块的固相合成设计第74-75页
        3.3.3 将Hydroxymate-多肽偶合物的合成设计第75-76页
    3.4 实验步骤第76-79页
        3.4.1 实验仪器第76页
        3.4.2 实验试剂第76页
        3.4.3 Hydroxymate(M3)的合成第76-77页
        3.4.4 Fmoc-Orn(Mtt)-OH与Rink Amide Resin连接第77页
        3.4.5 碳链的延长第77-78页
        3.4.6 Hydroxymate-多肽偶合物的固相合成第78页
        3.4.7 多肽与树脂的切割第78-79页
    3.5 化合物表征第79-80页
    本章小结第80-81页
总结与展望第81-82页
参考文献第82-93页
硕士期间发表的论文和专利第93-94页
附录:部分化合物pKa UV光谱图和结构分析图谱第94-101页

论文共101页,点击 下载论文
上一篇:能谱CT虚拟平扫在胸部成像中的应用价值
下一篇:钯催化分子内C-N键偶联生成2-芳酰基吲哚及氮杂环丙烷[3+2]环加成反应研究