| 中文摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第1章 绪论 | 第10-21页 |
| 1.1 引言 | 第10页 |
| 1.2 抗肿瘤药物研究进展及发展趋势 | 第10-14页 |
| 1.2.1 细胞毒类抗肿瘤药物 | 第10-11页 |
| 1.2.2 金属配合物抗肿瘤药物 | 第11-12页 |
| 1.2.3 海洋抗肿瘤药物 | 第12页 |
| 1.2.4 分子靶向抗肿瘤药物 | 第12-14页 |
| 1.3 喹唑啉衍生物的发展概况 | 第14-21页 |
| 1.3.1 4-芳胺喹唑啉化合物的介绍 | 第15-17页 |
| 1.3.2 其他类型喹唑啉化合物介绍 | 第17-21页 |
| 第2章 吉非替尼衍生物的合成设计 | 第21-26页 |
| 2.1 吉非替尼简介及临床应用 | 第21-23页 |
| 2.1.1 吉非替尼性质及抗肿瘤作用机制 | 第21-22页 |
| 2.1.2 吉非替尼的临床应用 | 第22-23页 |
| 2.2 吉非替尼衍生物的合成方案 | 第23-26页 |
| 2.2.1 吉非替尼结构与抑制EGFR活性构效关系 | 第23-24页 |
| 2.2.2 重要中间体 4-（3-氯4氟苯胺）7甲氧基-喹唑啉6醇的合成方案 | 第24-25页 |
| 2.2.3 6-位酰胺醚类取代吉非替尼衍生物的合成方案 | 第25页 |
| 2.2.4 6-位酯取代吉非替尼衍生物的合成方案 | 第25-26页 |
| 第3章 吉非替尼衍生物的合成 | 第26-63页 |
| 3.1 实验试剂 | 第26-28页 |
| 3.2 实验仪器 | 第28页 |
| 3.3 母核 4-（3-氯4氟苯胺）7甲氧基-喹唑啉6醇的合成 | 第28-31页 |
| 3.3.1 6,7-二甲氧基-1H-喹唑啉4酮的合成 | 第28-29页 |
| 3.3.2 6-羟基7甲氧基-3H-喹唑啉4酮的合成 | 第29页 |
| 3.3.3 6-乙酰氧基7甲氧基-3H-喹唑啉4酮的合成 | 第29-30页 |
| 3.3.4 6-乙酰氧基4(3-氯4氟苯胺)7甲氧基喹唑啉的合成 | 第30页 |
| 3.3.5 4-(3-氯4氟苯胺)7甲氧基-喹唑啉6醇的合成 | 第30-31页 |
| 3.4 6-位酰胺醚类取代吉非替尼衍生物的合成 | 第31-56页 |
| 3.4.1 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-苯基-乙酰胺（J-1）的合成 | 第31-32页 |
| 3.4.2 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-(1-苯基-乙基)-乙酰胺（J-2）的合成 | 第32-33页 |
| 3.4.3（S）-N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]- (1-苯基-乙基)-乙酰胺（J-3）的合成 | 第33-34页 |
| 3.4.4 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-苯乙基-乙酰胺（J-4）的合成 | 第34-35页 |
| 3.4.5 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-(4-氯-苯基)-乙酰胺（J-5）的合成 | 第35-36页 |
| 3.4.6 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]- (4-氟-苯基)-乙酰胺（J-6）的合成 | 第36-37页 |
| 3.4.7 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-(4-三氟甲氧基-苯基)-乙酰胺（J-7）的合成 | 第37-38页 |
| 3.4.8 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-(4-甲基-苯基)-乙酰胺（J-8）的合成 | 第38-40页 |
| 3.4.9 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-(4-硝基-苯基)-乙酰胺（J-9）的合成 | 第40-41页 |
| 3.4.10 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-(3-硝基-苯基)-乙酰胺（J-10）的合成 | 第41-42页 |
| 3.4.11 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-(3-乙炔基-苯基)-乙酰胺（J-11）的合成 | 第42-43页 |
| 3.4.12 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-(3-氯4氟-苯基)-乙酰胺（J-12）的合成 | 第43-44页 |
| 3.4.13 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-(3,4-二氯-苯基)-乙酰胺（J-13）的合成 | 第44-45页 |
| 3.4.14 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-(2,6-二甲氧基-嘧啶基)-乙酰胺（J-14）的合成 | 第45-46页 |
| 3.4.15 N2[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-环丙基-乙酰胺（J-15）的合成 | 第46-47页 |
| 3.4.16 2-[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-乙酰基氨基-乙酸甲酯（J-16）的合成 | 第47-49页 |
| 3.4.17 （S）2{2-[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-乙酰基氨基}-丙酸甲酯（J-17）的合成 | 第49-50页 |
| 3.4.18 （S）2{2-[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-乙酰基氨基}3苯基-丙酸甲酯（J-18）的合成 | 第50-52页 |
| 3.4.19 （S）2{2-[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-乙酰基氨基}4甲基-戊酸甲酯（J-19）的合成 | 第52-53页 |
| 3.4.20 （S）2{2-[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-乙酰基氨基}3甲基-丁酸甲酯（J-20）的合成 | 第53-55页 |
| 3.4.21 （S）2{2-[4-(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6氧基]-乙酰基氨基}4甲基硫烷基-丁酸甲酯（J-21）的合成 | 第55-56页 |
| 3.5 6-位酯取代吉非替尼衍生物的合成 | 第56-62页 |
| 3.5.1 乙酰基氨基-乙酸4(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6酯（F-1）的合成 | 第56-57页 |
| 3.5.2（S）2乙酰基氨基4甲基-戊酸4(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6酯（F-2）的合成 | 第57-58页 |
| 3.5.3（S）2乙酰基氨基3苯基-丙酸4(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6酯（F-3）的合成 | 第58-59页 |
| 3.5.4（S）2(2-乙酰基氨基-乙酰基氨基)3苯基-丙酸4(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6酯（F-4）的合成 | 第59-61页 |
| 3.5.5（S）2(2-乙酰基氨基4甲基-戊酰基氨基)3苯基-丙酸4(3-氯4氟-苯基)7甲氧基-喹唑啉6酯（F-5）的合成 | 第61-62页 |
| 3.6 本章小结 | 第62-63页 |
| 第4章 6-位修饰吉非替尼衍生物活性研究 | 第63-67页 |
| 4.1 MTT法简介 | 第63页 |
| 4.2 实验试剂与仪器 | 第63-64页 |
| 4.2.1 实验试剂 | 第63-64页 |
| 4.2.2 实验仪器 | 第64页 |
| 4.3 吉非替尼衍生物对肺癌细胞生长抑制实验 | 第64-66页 |
| 4.4 本章小结 | 第66-67页 |
| 结论 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-77页 |
| 附录 | 第77-127页 |
| 致谢 | 第127-128页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文 | 第128页 |
