摘要 | 第7-10页 |
ABSTRACT | 第10-13页 |
缩略词表 | 第14-15页 |
前言 | 第15-16页 |
第一章 分泌型天冬氨酸蛋白酶及其抑制剂研究进展 | 第16-37页 |
一、Sap生物学性质 | 第16-17页 |
二、Sap生物学功能 | 第17-19页 |
三、SAP基因表达 | 第19-20页 |
四、Sap介导的酰胺键水解催化机制 | 第20-21页 |
五、Sap三维结构 | 第21-22页 |
六、Sap与抗真菌治疗 | 第22-23页 |
七、Sap抑制剂 | 第23-30页 |
八、回顾与展望 | 第30-32页 |
九、参考文献 | 第32-37页 |
第二章 新型Sap2抑制剂的虚拟筛选和生物活性研究 | 第37-58页 |
一、基于分子对接的虚拟筛选 | 第38-41页 |
二、筛选结果和活性测试 | 第41-45页 |
三、作用模式研究 | 第45-48页 |
四、抗真菌活性研究 | 第48-50页 |
五、小结 | 第50-51页 |
六、实验部分 | 第51-56页 |
七、参考文献 | 第56-58页 |
第三章 新型噻唑酮类Sap2抑制剂的设计、合成和生物活性研究 | 第58-112页 |
一、设计思想 | 第58-60页 |
二、化学合成 | 第60-65页 |
三、Sap2抑制剂抑酶活性的研究 | 第65-70页 |
四、对接研究 | 第70-76页 |
五、线虫真菌感染模型活性研究 | 第76-77页 |
六、系统性白念珠菌感染小鼠模型活性研究 | 第77-79页 |
七、小结 | 第79-81页 |
八、实验部分 | 第81-110页 |
九、参考文献 | 第110-112页 |
第四章 新型三氨基三嗪类Sap2抑制剂的设计、合成和生物活性研究 | 第112-134页 |
一、设计思想 | 第112-113页 |
二、化学合成 | 第113-115页 |
三、Sap2抑酶活性研究 | 第115-117页 |
四、对接研究 | 第117-118页 |
五、线虫真菌感染模型活性研究 | 第118-119页 |
六、小结 | 第119-120页 |
七、实验部分 | 第120-133页 |
八、参考文献 | 第133-134页 |
第五章 新型吡唑酮类Sap2抑制剂的发现、设计合成和生物活性研究 | 第134-160页 |
一、对ChemDiv数据库虚拟筛选 | 第134-137页 |
二、筛选结果和活性测试 | 第137-139页 |
三、筛选化合物作用模式研究 | 第139-140页 |
四、吡唑酮类Sap2小分子抑制的设计与合成 | 第140-141页 |
五、吡唑酮类化合物Sap2抑酶活性研究 | 第141-143页 |
六、吡唑酮类化合物对接研究 | 第143-145页 |
七、小结 | 第145-146页 |
八、实验部分 | 第146-159页 |
九、参考文献 | 第159-160页 |
第六章 新型苯并噻唑类NMT抑制剂的设计合成和抗真菌活性研究 | 第160-185页 |
一、设计思想 | 第161-162页 |
二、化学合成 | 第162-166页 |
三、体外抗真菌活性研究 | 第166-169页 |
四、线虫真菌感染模型活性研究 | 第169-170页 |
五、小结 | 第170-171页 |
六、实验部分 | 第171-183页 |
七、参考文献 | 第183-185页 |
在读期间发表论文和参加科研工作情况说明 | 第185-187页 |
一、研究论文 | 第185-186页 |
二、申请专利 | 第186页 |
三、学术活动与获奖情况 | 第186-187页 |
致谢 | 第187-188页 |
附录 | 第188-268页 |