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基于抗真菌新靶标分泌型天冬氨酸蛋白酶和N-肉豆蔻酰基转移酶优化设计新型小分子抑制剂

摘要第7-10页
ABSTRACT第10-13页
缩略词表第14-15页
前言第15-16页
第一章 分泌型天冬氨酸蛋白酶及其抑制剂研究进展第16-37页
    一、Sap生物学性质第16-17页
    二、Sap生物学功能第17-19页
    三、SAP基因表达第19-20页
    四、Sap介导的酰胺键水解催化机制第20-21页
    五、Sap三维结构第21-22页
    六、Sap与抗真菌治疗第22-23页
    七、Sap抑制剂第23-30页
    八、回顾与展望第30-32页
    九、参考文献第32-37页
第二章 新型Sap2抑制剂的虚拟筛选和生物活性研究第37-58页
    一、基于分子对接的虚拟筛选第38-41页
    二、筛选结果和活性测试第41-45页
    三、作用模式研究第45-48页
    四、抗真菌活性研究第48-50页
    五、小结第50-51页
    六、实验部分第51-56页
    七、参考文献第56-58页
第三章 新型噻唑酮类Sap2抑制剂的设计、合成和生物活性研究第58-112页
    一、设计思想第58-60页
    二、化学合成第60-65页
    三、Sap2抑制剂抑酶活性的研究第65-70页
    四、对接研究第70-76页
    五、线虫真菌感染模型活性研究第76-77页
    六、系统性白念珠菌感染小鼠模型活性研究第77-79页
    七、小结第79-81页
    八、实验部分第81-110页
    九、参考文献第110-112页
第四章 新型三氨基三嗪类Sap2抑制剂的设计、合成和生物活性研究第112-134页
    一、设计思想第112-113页
    二、化学合成第113-115页
    三、Sap2抑酶活性研究第115-117页
    四、对接研究第117-118页
    五、线虫真菌感染模型活性研究第118-119页
    六、小结第119-120页
    七、实验部分第120-133页
    八、参考文献第133-134页
第五章 新型吡唑酮类Sap2抑制剂的发现、设计合成和生物活性研究第134-160页
    一、对ChemDiv数据库虚拟筛选第134-137页
    二、筛选结果和活性测试第137-139页
    三、筛选化合物作用模式研究第139-140页
    四、吡唑酮类Sap2小分子抑制的设计与合成第140-141页
    五、吡唑酮类化合物Sap2抑酶活性研究第141-143页
    六、吡唑酮类化合物对接研究第143-145页
    七、小结第145-146页
    八、实验部分第146-159页
    九、参考文献第159-160页
第六章 新型苯并噻唑类NMT抑制剂的设计合成和抗真菌活性研究第160-185页
    一、设计思想第161-162页
    二、化学合成第162-166页
    三、体外抗真菌活性研究第166-169页
    四、线虫真菌感染模型活性研究第169-170页
    五、小结第170-171页
    六、实验部分第171-183页
    七、参考文献第183-185页
在读期间发表论文和参加科研工作情况说明第185-187页
    一、研究论文第185-186页
    二、申请专利第186页
    三、学术活动与获奖情况第186-187页
致谢第187-188页
附录第188-268页

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