| 摘要 | 第1-8页 |
| Abstract | 第8-11页 |
| 缩略语与符号说明 | 第11-12页 |
| 第一章 研究背景及课题设计思路 | 第12-26页 |
| 一、动脉粥样硬化性血栓 | 第12-13页 |
| (一) 动脉粥样硬化 | 第12-13页 |
| (二) 血栓 | 第13页 |
| 二、血小板在血栓形成中的作用 | 第13-14页 |
| 三、抗凝药 | 第14-17页 |
| (一) 凝血因子Xa抑制剂 | 第14-15页 |
| (二) 凝血酶Ⅱ抑制剂 | 第15-16页 |
| (三) 维生素K拮抗剂 | 第16-17页 |
| 四、抗血小板药物 | 第17-24页 |
| (一) 环氧酶抑制剂 | 第17页 |
| (二) 磷酸二酯酶抑制剂 | 第17-18页 |
| (三) 糖蛋白ⅡB/ⅢA抑制剂 | 第18-19页 |
| (四) 血栓素抑制剂 | 第19-20页 |
| (五) ADP受体P2Y_(12)抑制剂 | 第20-24页 |
| 五、课题设计思路 | 第24-26页 |
| 第二章 P2Y_(12)受体抑制剂的设计 | 第26-34页 |
| 一、P2Y_(12)受体抑制剂的作用模型 | 第27-31页 |
| (一) P2Y_(12)三维结构模型的建立 | 第27-29页 |
| (二) 拮抗剂替格瑞洛与受体P2Y_(12)的结合模式分析 | 第29-31页 |
| 二、P2Y_(12)受体抑制剂的设计 | 第31-34页 |
| (一) 苯基烷胺类化合物 | 第31-32页 |
| (二) 环化苯基烷胺类化合物 | 第32页 |
| (三) 芳杂烷胺类化合物 | 第32-33页 |
| (四) 脂肪胺类化合物 | 第33-34页 |
| 第三章 P2Y_(12)受体抑制剂的合成 | 第34-63页 |
| 一、手性环戊烷胺S-1片段的合成 | 第35-41页 |
| (一) 结果与讨论 | 第35-37页 |
| (二) 合成操作 | 第37-41页 |
| 二、手性环丙烷胺S-2片段的合成 | 第41-46页 |
| (一) 研究进展 | 第41-43页 |
| (二) 结果与讨论 | 第43-44页 |
| (三) 合成操作 | 第44-46页 |
| 三、巯基嘧啶S-3片段的合成 | 第46-48页 |
| (一) 结果与讨论 | 第46-47页 |
| (二) 合成操作 | 第47-48页 |
| 四、P2Y_(12)受体抑制剂的合成 | 第48-63页 |
| (一) 苯基烷胺类化合物 | 第50-52页 |
| (二) 环化苯基烷胺类化合物 | 第52-53页 |
| (三) 芳杂烷胺类化合物 | 第53-56页 |
| (四) 脂肪胺类化合物 | 第56-61页 |
| (五) 合成操作 | 第61-63页 |
| 第四章 抗血小板聚集活性测试 | 第63-72页 |
| 一、抗血小板聚集活性测试 | 第63-65页 |
| (一) 准备工作 | 第63页 |
| (二) 试剂配制 | 第63-64页 |
| (三) 测试步骤 | 第64-65页 |
| 二、测试结果 | 第65-71页 |
| (一) 苯基烷胺类化合物的活性 | 第65-66页 |
| (二) 环化苯基烷胺类化合物的活性 | 第66-67页 |
| (三) 芳杂烷胺类化合物的活性 | 第67-68页 |
| (四) 脂肪胺类化合物的活性 | 第68-71页 |
| 三、小结 | 第71-72页 |
| 第五章 结果与讨论 | 第72-74页 |
| 参考文献 | 第74-80页 |
| 附录一：部分目标化合物谱图数据 | 第80-122页 |
| 研究生期间完成的论文及取得的成果 | 第122-123页 |
| 致谢 | 第123页 |