| 摘要 | 第1-4页 |
| Abstract | 第4-8页 |
| 第1章 引言 | 第8-12页 |
| ·达非那新 | 第8-9页 |
| ·达非那新的药理作用 | 第8-9页 |
| ·达非那新的药代动力学 | 第9页 |
| ·达非那新的合成进展 | 第9-12页 |
| ·(S)‐2, 2‐二苯基‐2‐(3‐吡咯烷基)‐乙酰胺(14)的合成 | 第9页 |
| ·2, 3‐二氢苯并呋喃(21)的合成 | 第9-10页 |
| ·达非那新(1)的合成 | 第10-12页 |
| 第2章 羟基吡咯烷化合物的合成与讨论 | 第12-24页 |
| ·合成路线选择 | 第12-13页 |
| ·实验设计 | 第13页 |
| ·主要试剂与规格 | 第13页 |
| ·主要仪器 | 第13-14页 |
| ·(S)-1-苄基-3-羟基-吡咯烷的合成 | 第14-15页 |
| ·L‐苹果酸苄胺盐的制备的合成 | 第14页 |
| ·(S)‐1‐苄基‐3‐羟基‐2, 5‐二氧代吡咯烷的合成 | 第14页 |
| ·(S)‐1‐苄基‐3‐羟基吡咯烷的合成 | 第14-15页 |
| ·(S)-1-苄基-3-羟基-2, 5-二氧代吡咯烷制备条件的优化 | 第15-17页 |
| ·考察反应温度对收率的影响 | 第15-16页 |
| ·考察反应时间对收率的影响 | 第16-17页 |
| ·反应优化结果 | 第17页 |
| ·结果与讨论 | 第17-23页 |
| ·L‐苹果酸苄胺盐的制备 | 第17-18页 |
| ·(S)‐1‐苄基‐3‐羟基‐2, 5‐二氧代吡咯烷的合成 | 第18-20页 |
| ·(S)‐1‐苄基‐3‐羟基吡咯烷的合成 | 第20-23页 |
| 小结 | 第23-24页 |
| 第3章 NaBH_4-I_2的还原反应机理研究 | 第24-44页 |
| ·硼氢化合物的还原 | 第24-25页 |
| ·NaBH_4‐I_2体系对羧酸还原 | 第24页 |
| ·NaBH_4‐I_2体系对酰胺的还原 | 第24-25页 |
| ·NaBH_4‐I_2体系对硝基的还原 | 第25页 |
| ·氮硼化合物的研究进展 | 第25-26页 |
| ·环硼氮烷的研究进展 | 第25页 |
| ·氨硼烷的研究进展 | 第25-26页 |
| ·一硼烷合(S)-1-苄基-3-羟基吡咯烷的制备和结构表征 | 第26-30页 |
| ·一硼烷合(S)‐1‐苄基‐3‐羟基吡咯烷的制备 | 第26-27页 |
| ·一硼烷合(S)‐1‐苄基‐3‐羟基吡咯烷的结构表征与讨论 | 第27-30页 |
| ·一硼烷合(S)‐1‐苄基‐3‐羟基吡咯烷的分解 | 第30页 |
| ·其他羟基吡咯烷化合物通过 NaBH_4-I_2的还原研究 | 第30-36页 |
| ·(3S, 4S)‐1‐苄基‐3, 4‐二羟基‐2, 5‐二氧代吡咯烷的合成 | 第30-31页 |
| ·一硼烷合(3S, 4S)‐1‐苄基‐3, 4‐二羟基吡咯烷的合成 | 第31页 |
| ·(3S, 4S)‐1‐苄基‐3, 4‐二羟基吡咯烷的合成 | 第31-32页 |
| ·结构表征 | 第32-36页 |
| ·其他酸催化的硼氢化钠对(S)-1-苄基-3-羟基-2, 5-二氧代吡咯烷的还原 | 第36-40页 |
| ·不同酸催化剂的选择 | 第36-37页 |
| ·不同酸催化的 NaBH_4 对(S)‐1‐苄基‐3‐羟基‐2, 5‐二氧代吡咯烷的还原 | 第37-39页 |
| ·不同催化剂还原产品的图谱比较 | 第39-40页 |
| ·NaBH_4-I_2还原反应机理 | 第40-43页 |
| 小结 | 第43-44页 |
| 第4章 总结 | 第44-46页 |
| ·研究总结 | 第44-45页 |
| ·需进一步开展的工作 | 第45-46页 |
| 参考文献 | 第46-52页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第52-54页 |
| 致谢 | 第54页 |
