| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 前言 | 第7-9页 |
| 一 α-氨基烷基膦酸酯类化合物合成与生物活性的研究现状 | 第9-21页 |
| ·α-氨基烷基膦酸酯类化合物近10年合成研究现状 | 第9-14页 |
| ·有溶剂加催化剂合成法 | 第9-11页 |
| ·无溶剂加催化剂的合成法 | 第11-13页 |
| ·微波合成法 | 第13-14页 |
| ·离子液体合成方法 | 第14页 |
| ·无溶剂无催化剂合成法 | 第14页 |
| ·α-氨基膦酸酯类化合物的不对称合成的研究现状 | 第14-16页 |
| ·化学计量不对称合成α-氨基膦酸酯 | 第14-16页 |
| ·催化不对称合成α-氨基膦酸酯 | 第16页 |
| ·α-氨基膦酸酯类化合物的生物活性研究现状 | 第16-21页 |
| ·杀菌活性 | 第17页 |
| ·抗烟草花叶病毒活性 | 第17-19页 |
| ·除草活性 | 第19页 |
| ·植物生长调节剂 | 第19-21页 |
| 二 设计思想与合成路线 | 第21-23页 |
| ·含氟α-氨基膦酸酯类化合物的分子设计 | 第21-22页 |
| ·含氟α-氨基膦酸酯类化合物的合成路线设计 | 第22-23页 |
| ·以不同胺为原料,目标产物合成的路线设计见图2-2 | 第22页 |
| ·以手性胺进行诱导不对称合成α-氨基膦酸酯类化合物的路线设计 | 第22-23页 |
| 三 实验部分 | 第23-31页 |
| ·仪器 | 第23页 |
| ·试剂 | 第23页 |
| ·化合物的合成 | 第23-29页 |
| ·O,O-二烷基亚磷酸酯中间体的合成(黄润秋等,1997) | 第23页 |
| ·新化合物的合成 | 第23-29页 |
| ·O,O'-二烷基-α-(取代苯基)氨基-取代苯基甲基膦酸酯的合成 | 第23-26页 |
| ·O,O'-二烷基-α-(取代苯并噻唑基)氨基-取代苯基甲基膦酸酯的合成 | 第26-27页 |
| ·采用手性胺进行诱导合成光学活性的α-氨基膦酸酯类化合物 | 第27-29页 |
| ·生物活性测试方法 | 第29-31页 |
| ·烟草花叶病毒试验(半叶枯斑法)(Li S.Z.et al,1991) | 第29页 |
| ·化合物抑菌活性试验方法(离体生长速率法)(黄国洋,2000) | 第29页 |
| ·化合物对PC3、A431细胞的增殖测试方法(MTT法)(Skehan P. et al,1990) | 第29-31页 |
| 四 结果与讨论 | 第31-50页 |
| ·目标化合物合成方法、合成条件的摸索与优化 | 第31-36页 |
| ·合成O,O'-二乙基-α-(4-三氟甲基苯基)氨基-3-氟苯基甲基膦酸酯(Ⅰa)条件优化 | 第31-32页 |
| ·O,O'-二正丙基-α-(2-三氟甲基-4-溴苯基)氨基-2-氟苯基甲基膦酸酯(Ig)的条件优化 | 第32-33页 |
| ·合成O,O'-二乙基-α-(4-甲基苯并噻唑基)氨基-2-氟苯基甲基膦酸酯(Ⅱa)条件优化 | 第33-35页 |
| ·用手性胺诱导合成较高光学活性O,O'-二乙基-α-(手性取代苯乙基)氨基-取代苯基甲基膦酸酯(Ⅲb)条件的优化 | 第35-36页 |
| ·目标化合物的波谱数据与解析 | 第36-48页 |
| ·O,O'-二烷基-α-(取代苯基)氨基-取代苯基甲基膦酸酯类化合物的波谱数据 | 第36-39页 |
| ·O,O'-二烷基-α-(取代苯并噻唑基)氨基-取代苯基甲基膦酸酯的波谱数据 | 第39-42页 |
| ·光学活性O,O'-二烷基-α-(取代苯乙基)氨基-取代苯基甲基膦酸酯的波谱数据 | 第42-43页 |
| ·波谱数据解析 | 第43-44页 |
| ·红外数据解析 | 第43页 |
| ·氢谱数据解析 | 第43-44页 |
| ·化合物Ⅱf单晶数据与解析 | 第44-48页 |
| ·目标化合物生物活性测试 | 第48-50页 |
| ·部分化合物的抗烟草花叶病毒(TMV)活性 | 第48页 |
| ·部分化合物的抑菌活性 | 第48-49页 |
| ·部分化合物的抗癌活性 | 第49-50页 |
| 五 结论 | 第50-51页 |
| 致谢 | 第51-52页 |
| 参考文献 | 第52-60页 |
| 附录 | 第60-64页 |
| 公开发表的论文、专利、获奖情况 | 第60-61页 |
| 参加科研项目 | 第61页 |
| 附图 | 第61-64页 |
