多西他赛原料药的开发研究
| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-9页 |
| 1 绪论 | 第9-13页 |
| ·多西他赛简介 | 第9页 |
| ·多西他赛的临床应用 | 第9-11页 |
| ·非小细胞肺癌 | 第10页 |
| ·卵巢癌 | 第10页 |
| ·乳腺癌 | 第10-11页 |
| ·药代动力学研究 | 第11页 |
| ·多西他赛的市场调研 | 第11-12页 |
| ·本课题研究目的及意义 | 第12-13页 |
| 2 多西他赛合成路线及工艺路程的选择 | 第13-18页 |
| ·多西他赛合成研究进展 | 第13-16页 |
| ·10-DAB中母环保护基团的选择 | 第14页 |
| ·侧链的选择 | 第14-15页 |
| ·侧链与10-DAB保护物的偶联对接 | 第15-16页 |
| ·多西他赛合成工艺路线选择 | 第16-17页 |
| ·工艺流程图 | 第17-18页 |
| 3 多西他赛的合成工艺研究 | 第18-34页 |
| ·主链保护 | 第18-21页 |
| ·原料试剂 | 第18页 |
| ·操作过程 | 第18-19页 |
| ·结果与讨论 | 第19-21页 |
| ·合生产工艺研究 | 第19-20页 |
| ·产品质量控制 | 第20-21页 |
| ·接枝缩合 | 第21-23页 |
| ·原料试剂 | 第21页 |
| ·操作过程 | 第21-22页 |
| ·结果与讨论 | 第22-23页 |
| ·生产工艺研究 | 第22-23页 |
| ·产品质量控制 | 第23页 |
| ·接枝物层析 | 第23-24页 |
| ·原料试剂 | 第23页 |
| ·操作过程 | 第23页 |
| ·结果与讨论 | 第23-24页 |
| ·生产工艺研究 | 第23-24页 |
| ·产品质量控制 | 第24页 |
| ·脱保物制备 | 第24-26页 |
| ·原料试剂 | 第24-25页 |
| ·操作过程 | 第25页 |
| ·结果与讨论 | 第25-26页 |
| ·生产工艺研究 | 第25-26页 |
| ·产品质量控制 | 第26页 |
| ·脱保物层析 | 第26-28页 |
| ·原料试剂 | 第26页 |
| ·操作过程 | 第26-27页 |
| ·结果与讨论 | 第27-28页 |
| ·生产工艺研究 | 第27页 |
| ·产品质量控制 | 第27-28页 |
| ·多西他赛预精制 | 第28-30页 |
| ·原料试剂 | 第28-29页 |
| ·操作过程 | 第29页 |
| ·结果与讨论 | 第29-30页 |
| ·生产工艺研究 | 第29页 |
| ·产品质量控制 | 第29-30页 |
| ·多西他赛精制 | 第30-34页 |
| ·原料试剂 | 第30-31页 |
| ·操作过程 | 第31页 |
| ·结果与讨论 | 第31-34页 |
| ·生产工艺研究 | 第31-32页 |
| ·产品质量控制 | 第32-34页 |
| 4 生产工艺要点与多西他赛结构确证 | 第34-58页 |
| ·溶剂脱水 | 第34页 |
| ·原料规格及用量 | 第34页 |
| ·操作过程及工艺条件 | 第34页 |
| ·工艺研究总结 | 第34-35页 |
| ·保护基的选择特点 | 第34-35页 |
| ·消旋四元环侧链的羟基保护基的选择 | 第35页 |
| ·催化剂的选择 | 第35页 |
| ·脱保物层析 | 第35页 |
| ·多西他赛的结构表征 | 第35-58页 |
| ·元素分析 | 第35-36页 |
| ·质谱 | 第36-37页 |
| ·紫外吸收光谱 | 第37-39页 |
| ·红外吸收光谱 | 第39-41页 |
| ·核磁共振光谱 | 第41-56页 |
| ·热分析 | 第56-57页 |
| ·综合解析 | 第57-58页 |
| 5 结论 | 第58-59页 |
| 致谢 | 第59-60页 |
| 参考文献 | 第60-62页 |
