| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 英文缩写说明 | 第9-13页 |
| 第一章 伊曲康唑简介 | 第13-17页 |
| 1.1 体外药效学 | 第13页 |
| 1.2 药代动力学 | 第13-14页 |
| 1.3 毒理学 | 第14页 |
| 1.4 临床试验及疗效 | 第14-15页 |
| 1.5 不良反应 | 第15-16页 |
| 1.6 立项依据 | 第16-17页 |
| 第二章 伊曲康唑新合成路线研究 | 第17-28页 |
| 2.1 伊曲康唑的逆合成分析 | 第17页 |
| 2.2 已报道的合成路线 | 第17-19页 |
| 2.3 新设计的合成路线 | 第19-21页 |
| 2.4 新合成路线研究 | 第21-27页 |
| 2.4.1 甲酰肼(4)的制备 | 第21页 |
| 2.4.2 N~2-丁基-2-亚基甲酰肼(5)的制备 | 第21-22页 |
| 2.4.3 N~2-(2-丁基)甲酰肼(2)的制备 | 第22-23页 |
| 2.4.4 4-[[4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]氨基甲酸苯酯(6)的制备 | 第23-24页 |
| 2.4.5 4-[4-[4-(羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮(1)的制备 | 第24-26页 |
| 2.4.6 伊曲康唑的制备 | 第26-27页 |
| 2.5 本章小结 | 第27-28页 |
| 第三章 艾拉普林简介 | 第28-33页 |
| 3.1 作用机制 | 第28页 |
| 3.2 体外药效学 | 第28-29页 |
| 3.3 体内药效学 | 第29页 |
| 3.4 药代动力学 | 第29-30页 |
| 3.5 临床试验 | 第30-31页 |
| 3.6 不良反应 | 第31-32页 |
| 3.7 立题依据 | 第32-33页 |
| 第四章 艾拉普林关键中间体合成研究 | 第33-47页 |
| 4.1 已报道的合成路线及路线选定 | 第33-37页 |
| 4.2 艾拉普林关键中间体14的合成研究 | 第37-46页 |
| 4.2.1 3,4-二甲氧基-5-羟基苯甲醛(11)的制备 | 第37-40页 |
| 4.2.1.1 3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯甲醛(23)的制备 | 第38页 |
| 4.2.1.2 3,4-二羟基-5-甲氧基苯甲醛(24)的制备 | 第38-39页 |
| 4.2.1.3 3,4-二甲氧基-5-羟基苯甲醛(11)的制备 | 第39-40页 |
| 4.2.2 1-环丙基-3-(三甲基硅基)丙基-2-炔-1-酮(9)的制备 | 第40-41页 |
| 4.2.3 1-环丙基-3-(三甲基硅基)丙基-2-炔-1-醇(10)的制备 | 第41-42页 |
| 4.2.4 3-((1-环丙基-3-(三甲基硅基)丙基-2-炔-1-基)氧基)-4,5-二甲氧基苯甲醛(12)的制备 | 第42-44页 |
| 4.2.5 3-((1-环丙基-2-炔-1-基)氧基)-4,5-二甲氧基苯甲醛(13)的制备 | 第44-45页 |
| 4.2.6 2-环丙基-7,8-二甲氧基-2H-苯并吡喃-5-甲醛(14)的制备 | 第45-46页 |
| 4.3 本章小结 | 第46-47页 |
| 第五章 实验部分 | 第47-52页 |
| 5.1 伊曲康唑的合成 | 第47-49页 |
| 5.1.1 甲酰肼(4) | 第47页 |
| 5.1.2 N~2-丁基-2-亚基甲酰肼(5) | 第47页 |
| 5.1.3 N~2-(2-丁基)甲酰肼(2) | 第47-48页 |
| 5.1.4 4-[[4-(4-羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]氨基甲酸苯酯(6) | 第48页 |
| 5.1.5 4-[4-[4-(羟基苯基)-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三唑-3-酮(1) | 第48页 |
| 5.1.6 伊曲康唑 | 第48-49页 |
| 5.2 艾拉普林关键中间体14的合成 | 第49-52页 |
| 5.2.1 3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯甲醛(23) | 第49页 |
| 5.2.2 3,4-二羟基-5-甲氧基苯甲醛(24) | 第49页 |
| 5.2.3 3,4-二甲氧基-5-羟基苯甲醛(11) | 第49-50页 |
| 5.2.4 1-环丙基-3-(三甲基硅基)丙基-2-炔-1-酮(9) | 第50页 |
| 5.2.5 1-环丙基-3-(三甲基硅基)丙基-2-炔-1-醇(10) | 第50页 |
| 5.2.6 3-((1-环丙基-3-(三甲基硅基)丙基-2-炔-1-基)氧基)-4,5-二甲氧基苯甲醛(12) | 第50-51页 |
| 5.2.7 3-((1-环丙基-2-炔-1-基)氧基)-4,5-二甲氧基苯甲醛(13) | 第51页 |
| 5.2.8 2-环丙基-7,8-二甲氧基-2H-苯并吡喃-5-甲醛(14) | 第51-52页 |
| 参考文献 | 第52-57页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文、专利申请 | 第57-58页 |
| 致谢 | 第58-59页 |
| 附录 | 第59-65页 |
