| 中文摘要 | 第10-12页 |
| ABSTRACT | 第12-13页 |
| 符号说明 | 第14-15页 |
| 第一章 前言 | 第15-24页 |
| 1.1 hERG钾离子通道的生理结构及其作用 | 第15-16页 |
| 1.2 hERG钾离子通道的抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.3 hERG钾离子通道的研究方法 | 第17-18页 |
| 1.4 hERG通道的小分子荧光探针研究进展 | 第18-19页 |
| 1.5 设计小分子荧光探针的原理 | 第19-24页 |
| 1.5.1 分子内价电子转移效应 | 第20页 |
| 1.5.2 光诱导电子转移效应 | 第20-21页 |
| 1.5.3 荧光共振能量转移效应 | 第21页 |
| 1.5.4 聚集荧光淬灭效应 | 第21页 |
| 1.5.5 聚集诱导发光效应 | 第21-22页 |
| 1.5.6 环境敏感效应 | 第22页 |
| 1.5.7 常见的荧光团 | 第22-24页 |
| 第二章 小分子荧光探针的合理设计 | 第24-27页 |
| 2.1 基于环境敏感效应设计的小分子荧光探针 | 第24-25页 |
| 2.2 基于AIE效应设计的小分子荧光探针 | 第25-27页 |
| 第三章 目标小分子荧光探针的合成 | 第27-43页 |
| 3.1 实验主要试剂与仪器 | 第27-28页 |
| 3.1.1 试剂 | 第27页 |
| 3.1.2 仪器 | 第27-28页 |
| 3.2 药效团的合成路线及制备 | 第28-33页 |
| 3.2.1 基于阿司咪唑的药效团合成路线及制备 | 第28-31页 |
| 3.2.2 基于E-4031的药效团合成路线及制备 | 第31-33页 |
| 3.3 荧光团的合成路线及制备 | 第33-37页 |
| 3.3.1 荧光团c的合成路线及制备 | 第33-34页 |
| 3.3.2 荧光团d和e的合成路线及制备 | 第34-35页 |
| 3.3.3 荧光团f的合成路线及制备 | 第35-37页 |
| 3.4 荧光探针的合成路线及制备 | 第37-43页 |
| 3.4.1 荧光探针M1的合成路线及制备 | 第37-38页 |
| 3.4.2 荧光探针M2和M3的合成路线及制备 | 第38-39页 |
| 3.4.3 荧光探针M4和M5的合成路线及制备 | 第39-40页 |
| 3.4.4 荧光探针M6和M7的合成路线及制备 | 第40-43页 |
| 第四章 目标小分子荧光探针的活性评价 | 第43-68页 |
| 4.1 小分子探针光学性质研究 | 第43-50页 |
| 4.1.1 实验器材 | 第43页 |
| 4.1.2 实验方法 | 第43-44页 |
| 4.1.3 小分子探针光学性质的测定结果 | 第44-50页 |
| 4.2 小分子探针对hERG钾离子通道的亲和力研究 | 第50-56页 |
| 4.2.1 实验器材 | 第50-51页 |
| 4.2.2 实验方案 | 第51页 |
| 4.2.3 实验结果 | 第51-56页 |
| 4.3 小分子探针对hERG钾离子通道的特异性研究 | 第56-60页 |
| 4.3.1 实验器材 | 第57页 |
| 4.3.2 实验方案 | 第57-60页 |
| 4.4 小分子探针的细胞毒性研究 | 第60-62页 |
| 4.4.1 实验器材 | 第60页 |
| 4.4.2 CCK-8实验 | 第60-62页 |
| 4.5 小分子探针对hERG钾离子通道的显微成像 | 第62-68页 |
| 4.5.1 细胞的自发性显微成像研究 | 第62-64页 |
| 4.5.2 小分子探针对hERG-HEK293细胞的显微成像研究 | 第64-68页 |
| 第五章 总结与展望 | 第68-70页 |
| 参考文献 | 第70-76页 |
| 致谢 | 第76-77页 |
| 附录 | 第77-92页 |
| 附录Ⅰ—硕士期间发表的论文 | 第77-78页 |
| 附录Ⅱ—化合物~1H-NMR、~(13)C-NMR和ESI-HRMS图谱 | 第78-92页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第92页 |
