符号说明 | 第5-6页 |
中文摘要 | 第6-9页 |
ABSTRACT | 第9-12页 |
第一章 喹唑酮化合物在医药领域的研究新进展及论文选题 Chapter 1 Recent research of quinazolinones as medicinal agents and strategy of thisthesis | 第13-51页 |
1.1 Introduction | 第15页 |
1.2 Quinazolinone-based antimicrobial agents | 第15-23页 |
1.2.1 Azole-substituted quinazolinones as antimicrobial agents | 第15-18页 |
1.2.2 Imine-substituted quinazolinones as antimicrobial agents | 第18-21页 |
1.2.3 Heterocycle-fused quinazolinones as antimicrobial agents | 第21-22页 |
1.2.4 Others as antimicrobial agents | 第22-23页 |
1.3 Quinazolinone-based anticancer agents | 第23-27页 |
1.3.1 Quinazolinone amines | 第23-25页 |
1.3.2 Quinazolinone amide and others | 第25-27页 |
1.4 Quinazolinone-based antiviral agents | 第27-29页 |
1.5 Quinazolinone-based anticonvulsant agents | 第29-32页 |
1.6 Quinazolinone-based anti-inflammatory agents | 第32-35页 |
1.7 Quinazolinone-based histamine antagonists | 第35-36页 |
1.8 Quinazolinone-based other medicinal active agents | 第36-38页 |
1.9 Conclusion and prospects | 第38-39页 |
1.10 Strategy of this thesis | 第39-40页 |
References | 第40-51页 |
第二章 喹唑酮唑醇类新化合物的设计合成及抗微生物活性研究 Chapter 2 Design, synthesis and antimicrobial investigation of new quinazolinoneazolyl alcohols | 第51-91页 |
2.1 Introduction | 第55-56页 |
2.2 Results and discussion | 第56-65页 |
2.2.1 Chemistry | 第56-57页 |
2.2.2 Biological activity | 第57-59页 |
2.2.3 Effects of ClogP values on antimicrobial activity | 第59页 |
2.2.4 Interactions with calf thymus DNA | 第59-63页 |
2.2.5 Molecular docking study of highly active molecule Ⅱ-7b | 第63-64页 |
2.2.6 Molecular electrostatic potentials of highly active molecule Ⅱ-7b | 第64-65页 |
2.3 Conclusion | 第65页 |
2.4 Experimental protocols | 第65-74页 |
2.4.1 General methods | 第65-72页 |
2.4.2 Antimicrobial assays | 第72-73页 |
2.4.3 ClogP values | 第73页 |
2.4.4 Interaction between highly activitive molecule Ⅱ-7b with calf thymus DNA | 第73页 |
2.4.5 Molecular docking assays | 第73页 |
2.4.6 Molecular electrostatic potentials assays | 第73-74页 |
References | 第74-79页 |
APPENDIX Ⅰ Spectra of some target compounds | 第79-91页 |
第三章 喹唑酮亚胺类新化合物的设计合成及其抗微生物作用研究 Chapter 3 Design, synthesis and biological evaluation of new quinazolinone imines andtheir antimicrobial investigation | 第91-147页 |
3.1 Introduction | 第94-95页 |
3.2 Results and discussion | 第95-108页 |
3.2.1 Chemistry | 第95页 |
3.2.2 Antimicrobial activity | 第95-98页 |
3.2.3 ClogP values for new compouds | 第98-99页 |
3.2.4 Interactions with A. baumannii DNA | 第99-102页 |
3.2.5 Interactions between compound Ⅲ-6b with HSA | 第102-107页 |
3.2.6 Bacterial membrane permeabilization | 第107-108页 |
3.3 Conclusion | 第108页 |
3.4 Experimental protocols | 第108-120页 |
3.4.1 General methods | 第108-118页 |
3.4.2 Antimicrobial assays | 第118-119页 |
3.4.3 ClogP values | 第119页 |
3.4.4 A.baumannii DNA isolation | 第119-120页 |
3.4.5 Interaction between highly activitive molecule Ⅲ-6b with A. baumanii DNA | 第120页 |
3.4.6 Interactions between compound III-6b and HSA | 第120页 |
3.4.7 Bacterial membrane permeabilization assay | 第120页 |
References | 第120-125页 |
APPENDIX Ⅱ Spectra of the new compounds | 第125-147页 |
Conclusion (结论) | 第147-151页 |
Financial support (基金支持) | 第151-152页 |
Acknowledgements (致谢) | 第152-153页 |
致谢 | 第153-154页 |
A brief introduction to the author (作者简介) | 第154-155页 |
Publications | 第155页 |