| 提要 | 第3-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 引言 | 第9-12页 |
| 第一章 Ezetimibe已报道合成工艺综述 | 第12-22页 |
| 1.1 合成 β 内酰胺四元环前，引入含有S羟基的侧链 | 第12-16页 |
| 1.1.1 引入的侧链含有S构型羟基 | 第12-13页 |
| 1.1.2 侧链引入后再手性催化为S构型羟基 | 第13-16页 |
| 1.2 合成 β 内酰胺四元环时，引入含有S羟基的侧链 | 第16-19页 |
| 1.2.1 引入的侧链含有S构型羟基 | 第16-18页 |
| 1.2.2 侧链引入后再手性催化为S构型羟基 | 第18-19页 |
| 1.3 合成 β 内酰胺四元环后，再引入含有S羟基的侧链 | 第19-22页 |
| 1.3.1 引入的侧链含有S构型羟基 | 第19-20页 |
| 1.3.2 侧链引入后再手性催化为S构型羟基 | 第20-22页 |
| 第二章 设计思路 | 第22-25页 |
| 2.1 不对称硅氢还原 | 第22-23页 |
| 2.2 优化设计路线一 | 第23-25页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第25-32页 |
| 3.1 优化设计路线一部分实验讨论 | 第25-29页 |
| 3.1.1 由中间体S4制备中间体S5的实验讨论 | 第25-26页 |
| 3.1.2 中间体S8的绝对构型及光学纯度的验证 | 第26页 |
| 3.1.3 由中间体L-3 制备中间体L‐cat.的实验讨论 | 第26-27页 |
| 3.1.4 由中间体f制备中间体G的实验讨论 | 第27-29页 |
| 3.2 优化设计路线一的进一步优化 | 第29-32页 |
| 3.2.1 由中间体E制备中间体F的实验讨论 | 第30-32页 |
| 第四章 合成实验部分 | 第32-48页 |
| 一、仪器与试剂 | 第32页 |
| 二、中间体S9的合成，如图 14： | 第32-36页 |
| 三、手性催化剂L‐cat.的合成，如图 17 | 第36-39页 |
| 四、优化设计路线一，如图 18 | 第39-42页 |
| 五、优化设计路线二，如图 16 | 第42-48页 |
| 结语 | 第48-49页 |
| 参考文献 | 第49-54页 |
| 附录 | 第54-81页 |
| 附录 1：化合物谱图 | 第54-78页 |
| 附录 2：所发表的文章 | 第78-79页 |
| 附录 3：缩略语对照 | 第79-81页 |
| 致谢 | 第81页 |
